第三代头孢菌素

（一）口服头孢菌素

头孢克肟Cefixime

【作用与用途】　头孢克肟为第三代口服头孢菌素，对多数β－内酰胺酶稳定，许多产青霉素酶和头孢菌素酶菌株仍对本药敏感。头孢克肟在体外和体内对革兰阳性球菌如肺炎球菌、化脓性链球菌，革兰阴性杆菌如流感杆菌（包括产酶株）、卡他莫拉菌（包括产酶株）、大肠埃希菌、奇异变形杆菌、淋球菌（包括产酶株）均具良好抗菌作用。本药对葡萄球菌抗菌作用差，对铜绿假单胞菌、肠杆菌属、脆弱拟杆菌、梭菌属等无抗菌作用。

本药适用于敏感菌所致的咽炎、扁桃体炎、急性支气管炎和慢性支气管炎急性发作、中耳炎、尿路感染、单纯性淋病（宫颈炎或尿道炎）等。

【体内过程】　口服本药后有40%～50%吸收。口服后血药浓度达峰时间为2～4h。血清蛋白结合率为70%。表观分布容积为0．11L／kg。半衰期为3～4h。口服后体内分布良好，可通过胎盘进入胎儿循环。24h内约20%给药量经尿排出。血液透析或腹膜透析不能清除本药。

【用法用量】　口服给药。成人每日400mg，儿童每日8 mg／kg，可单次或分2次口服。儿童体重≥50kg或年龄≥12岁时用成人剂量。

【不良反应】　头孢克肟不良反应大多短暂而轻微。最常见者为胃肠道反应，包括腹泻、排便次数增多、腹痛、恶心、消化不良、腹胀；过敏反应有皮疹、荨麻疹、药物热、瘙痒、头痛、头晕。实验室异常表现为一过性ALT、AST、ALP、LDH、胆红素、BUN、Cr升高，血小板和白细胞计数一过性减少和嗜酸性粒细胞增多，直接Coombs试验阳性等。

【注意事项】　①对头孢菌素类抗生素有过敏史者禁用。肠炎患者慎用，6个月以下儿童不宜应用。过去有青霉素过敏休克病史的患者慎用本药，因亦有发生过敏性休克的可能。②肾功能不全者血清半衰期延长，须调整给药剂量。③相同剂量混悬剂与片剂服用后血药浓度以前者为高。④治疗化脓性链球菌感染疗程至少需10d。⑤中耳炎患者宜用混悬剂治疗。

【制剂与规格】　①头孢克肟片：50mg；100mg；200mg；400mg。②头孢克肟分散片：100mg；200mg。③头孢克肟胶囊：50mg；100mg。④头孢克肟颗粒：50mg。⑤头孢克肟口服混悬液：5ml∶100mg。⑥头孢克肟干混悬剂：1g∶50mg。

头孢布烯Ceftibuten

【作用与用途】　头孢布烯为半合成第三代头孢霉素，耐酸，可以口服，具广谱抗菌活性，对肠杆菌属细菌有较强抗菌活性，特点是对β－内酰胺酶具高度稳定性，反式头孢布烯的抗菌活性为顺式头孢布烯的1／8～1／4。

体外和体内试验表明其对以下菌种有效：①革兰阳性菌，如化脓性链球菌、肺炎链球菌（不包括抗青霉素菌株）；②革兰阴性菌，如流感嗜血杆菌（β－内酰胺酶阳性和阴性菌株）、副流感嗜血杆菌（β－内酰胺酶阳性和阴性菌株）、卡他莫拉菌（其中大部分为β－内酰胺酶阳性）、大肠埃希菌、克雷伯杆菌类（包括肺炎杆菌和催产杆菌）、吲哚阳性变形杆菌（普通变形杆菌）及其他变形杆菌族（即普罗威登斯菌、奇异变形杆菌）、肠杆菌属（包括腹泻肠杆菌和产气杆菌）、沙门菌属、志贺菌属。头孢布烯对葡萄球菌、肠球菌、不动杆菌、李司特菌、产黄菌和假单孢菌无效。对大部分厌氧菌的抗菌活性不大，包括大部分的拟杆菌属。

用于敏感菌引起的呼吸系统感染如咽炎、扁桃体炎、支气管炎、成人急性鼻窦炎、儿童中耳炎；尿路感染及无并发症淋病等。

【体内过程】　口服给药后吸收迅速，在2～3h后可达血药浓度峰值。药物吸收后分布广泛，可在各组织、体腔液、体液中达到有效抗菌浓度。药物主要经肾以原型随尿液排出，清除半衰期约为2h。

【用法用量】　口服：成人0．4g／d，1～2／d。儿童（45kg以下），每日9mg／kg，不可超过0．4g／d，1～2／d。

【不良反应】　偶有皮疹等变态反应、恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应，亦有头痛、血尿素氮、肌酐、嗜酸性粒细胞计数升高等。

【注意事项】　①交叉过敏。对其他头孢菌素过敏者也可能对本药过敏，对青霉素过敏者也可对头孢菌素过敏。②对青霉素类过敏者、过敏体质者、有胃肠病史者（特别是慢性结肠炎）慎用。6个月以下儿童慎用。

【给药说明】　本药混悬剂须饭前1h或饭后2h服用，以利于吸收。

【制剂与规格】　①头孢布烯胶囊：200mg；400mg。②头孢布烯混悬剂：30ml∶540mg；30ml∶1．08g；60ml∶1．08g；60ml∶2．16g；120ml∶2．16g；120ml∶4．32g。

头孢泊肟酯Cefpodoxime Proxetil

【作用与用途】　头孢泊肟酯为前体药物，在肠管壁代谢成活性体头孢泊肟而发挥抗菌作用。本药对革兰阳性菌和阴性菌有广谱抗菌作用，尤其对革兰阳性菌中的葡萄球菌属、链球菌属及革兰阴性菌中的大肠埃希菌、克雷伯杆菌属、变形杆菌属、淋球菌、流感嗜血杆菌显示卓越抗菌力。另外，对厌氧菌中的消化链球菌属也显示卓越抗菌力。头孢泊肟对各种细菌产生的β－内酰胺酶稳定，对产生β－内酰胺酶的菌株也显示很强抗菌力。

由下列敏感菌，如葡萄球菌属、链球菌属、肺炎链球菌、消化链球菌属、淋球菌、大肠埃希菌、克雷伯杆菌属、变形杆菌属（奇异变形杆菌、普通变形杆菌、雷氏普罗威登斯菌、无恒普罗威登斯菌）、枸橼酸杆菌属、肠杆菌属、流感嗜血杆菌等所引起的下述感染症。

①上呼吸道感染，如耳、鼻和喉部感染，包括急性中耳炎、鼻窦炎、扁桃体炎和咽喉炎等。

②下呼吸道感染，如社区获得性肺炎、慢性支气管炎急性发作。

③单纯性泌尿道感染，如膀胱炎。

④单纯性皮肤和皮肤软组织感染，如毛囊炎（包括脓性痤疮）、疖、丹毒、蜂窝织炎、淋巴管（结）炎、化脓性甲沟炎、皮下脓肿、汗腺炎、簇状痤疮、皮脂腺囊肿合并感染。

⑤急性单纯性淋球菌性尿道炎和子宫颈炎，由奈瑟淋球菌引起的肛周炎。

【体内过程】　本药口服后经胃肠道吸收，在体内去酯化转变为具活性的头孢泊肟进入血液循环。该品口服100mg、200mg、400mg后经2～3h血药浓度可达峰值，平均达峰血药浓度分别为1．4mg／L、2．3mg／L、3．9mg／L。半衰期为2．09～2．84h，与食物同服会增加AUC和峰值浓度：抗酸药或H2受体拮抗药可减少其吸收并降低其血药浓度峰值。头孢泊肟在体内广泛分布于体液和组织中，如肺、胸膜液、扁桃体、精液、下呼吸道系统、间隙液、皮肤破损的炎症组织等。与人体血浆蛋白结合率为21%～29%。头孢泊肟在体内几乎不代谢，不吸收的药物（约为剂量的0．5%）经胃肠道由粪便排泄；约80%的药物以原型从尿中排泄，极小部分经胆道排泄。

【用法用量】　成人每次100～200mg，一日2次，根据不同病种和病情而定。一般对上呼吸道感染、单纯尿路感染每次100mg，一日2次；重症可增至200mg，每日2次，疗程5～7d。对下呼吸道感染、复杂性尿路感染、皮肤软组织感染、耳鼻喉感染，每次200mg，每日2次，疗程7～14d。

【不良反应】　①严重不良反应：偶可引起休克反应，故应注意观察，若出现不适感、口舌异常感、喘鸣、眩晕、便意、耳鸣、出汗等应立即停药并予以进一步观察和必要处理。偶可出现皮肤黏膜眼综合征（Stevens－Johnson）和中毒性表皮坏死症（Lyell综合征），故注意观察，若出现相应异常，应停药并予以适当处理。偶可出现假膜性大肠炎等伴有血便的严重肠炎，若出现腹痛、频繁腹泻，应迅速停药并予以适当处理。与其他头孢烯类抗生素相同，本药偶可引起全血细胞减少症、粒细胞缺乏症、溶血性贫血、急性肾衰竭、间质性肺炎等，故用药期间应定期检查血、尿常规，若出现异常应停药并给予适当处理；对出现原发病以外难以解释的咳嗽、呼吸困难时，则行胸部X线检查，如出现间质性肺炎表现，应停药，并用肾上腺皮质激素治疗。②其他不良反应：过敏反应，如皮疹、荨麻疹、瘙痒、发热、淋巴结肿大、关节痛等。消化系统，有时出现恶心、呕吐、腹泻、胃痛、腹痛、食欲缺乏、胃部不适感。血液系统，有时出现嗜酸性粒细胞增多、血小板减少、偶尔出现粒细胞减少。肝功能，偶尔出现AST、ALT、ALP、LDH等升高。肾功能，有时出现BUN、Cr升高。维生素缺乏症：偶可出现维生素K缺乏症状（低凝血酶原血症、出血倾向等）、B族维生素缺乏症状（舌炎、口内炎、食欲缺乏、神经炎等）。其他，偶尔出现眩晕、头痛、水肿。

【注意事项】　①头孢菌素类药物有过敏史的患者禁用，对青霉素过敏史的患者慎用。家族中有易患支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏体质的患者慎用。②因药物主要经肾脏排泄，严重肾功能不全的患者需要减少给药剂量。③营养不足者可能会出现维生素K缺乏症。

【给药说明】　①使用本药前，先确定致病菌敏感性。疗程不应超过治疗所需的最短期限，以免发生耐药。②用药期间或之后发生严重腹泻，应明确诊断是否为假膜性肠炎。一旦确诊，轻中度患者停药即可，重度患者应给予万古霉素治疗。

【制剂与规格】　①头孢泊肟酯片：100mg；200mg。②头孢泊肟酯干混悬剂：50mg。

头孢特仑匹酯Cefteram Pivoxil

【作用与用途】　头孢特仑匹酯属第三代口服头孢菌素头孢特仑的酯化物，对细菌产生的β－内酰胺酶稳定。头孢特仑匹酯口服吸收后经肠管壁酯酶水解成为有抗菌活性的头孢特仑。头孢特仑匹酯对革兰阳性菌中的链球菌属、肺炎球菌；革兰阴性菌中的大肠埃希菌、克雷伯菌属、淋球菌、流感杆菌等有强大的抗菌作用。临床上主要适用于对青霉素及第一、二代头孢菌素产生耐药性或用氨基糖苷类抗生素达不到治疗效果的革兰阴性菌引起的下列感染：①呼吸道感染，如扁桃体炎、鼻旁窦炎等；②泌尿系统、生殖器感染；③耳、鼻、咽喉感染（特别是中耳炎）。

【体内过程】　头孢特仑匹酯口服后，吸收良好，在体内分布广泛。药物吸收后可分布在痰液、扁桃体、上颌窦黏膜、鼻息肉、筛骨窦黏膜、尿道分泌物中，也可分布在子宫各组织内，但几乎不向乳汁中移行。本药主要以代谢物经肾脏随尿液排泄，另有部分以活性形式经胆汁排泄。肾功能减退时，血药浓度上升，清除半衰期延长2～5倍。健康成年人空腹服用头孢特仑匹酯100mg，其血药浓度峰值为（1．11±0．8）mg／L，达峰时间为1．49h，清除半衰期为0．83h。连续给药时药动学参数与一次给药者相仿，未发现明显体内蓄积。

【用法用量】　①一般轻症感染，每日150～300mg，分3次饭后服用。②对慢性支气管炎、弥漫性细支气管炎、支气管扩张症感染、慢性呼吸器官继发感染、肺炎、中耳炎、鼻旁窦炎、淋球菌性尿道炎等患者，每日300～600mg，分3次饭后服用。

【不良反应】　①常见恶心、呕吐、食欲缺乏、腹泻等消化道症状。②常见皮疹、瘙痒、发热等过敏反应。③偶见肝、肾毒性（肝、肾功能改变）。④罕见休克、血小板减少。⑤罕见维生素B、维生素K缺乏症。⑥罕见念珠菌菌群交替症、假膜性肠炎等。

【注意事项】　①交叉过敏。本药与头孢菌素类药物有交叉过敏。②禁忌证。对本药和其他头孢菌素类药物过敏者禁用。③头孢特仑匹酯对孕妇及婴儿的用药安全性未确定，孕妇及早产儿、新生儿应慎用。④肝肾功能不全者，高度过敏性体质者慎用，高龄体弱患者及全身状况差者慎用本药。⑤少数患者用药后可出现尿素氮、肌酐、乳酸脱氢酶、碱性磷酸酶、γ－谷氨酰转肽酶一过性升高、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多等。⑥长期用药时应定期检查肝、肾功能和血象。

【给药说明】　①本药仅供口服给药，且宜饭后服用以减轻胃肠道刺激。②本类药物可能导致维生素K合成减少，建议营养不良，病情严重或长期使用抗凝药、香豆素、13－茚满二酮衍生物、肝素、溶栓剂等药物治疗者应注意补充维生素。③如发生严重不良反应如过敏性休克、Lyell综合征、急性肾衰竭等，应立即停药并给予相应的处理。④药物过量时无特效解救药，以对症及支持治疗为主。

【制剂与规格】　头孢特仑匹酯片：50mg；100mg。

头孢他美酯Cefetamet Pivoxil

【作用与用途】　头孢他美酯为口服的第三代广谱头孢菌素类，口服后在体内迅速被水解为有抗菌活性的头孢他美发挥杀菌作用。本药对链球菌属（粪链球菌除外）、肺炎链球菌等革兰阳性菌；对大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属、淋病奈瑟球菌等革兰阴性菌都有很强的抗菌活性，尤其对头孢菌素敏感性低的沙雷菌属、吲哚阳性变形杆菌、肠杆菌属及枸橼酸菌属的抗菌活性明显。对细菌产生的β－内酰胺酶稳定。对假单孢杆菌、支原体、衣原体、肠球菌等耐药性微生物无效。头孢他美酯适用于敏感细菌所引起的下列感染：①耳、鼻、咽喉部感染，如中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等。②下呼吸道感染，如慢性支气管炎急性发作、急性气管炎、急性支气管炎等。③泌尿系统感染，如非复杂性尿路感染、复杂性尿路感染（包括肾盂肾炎）、男性急性淋球菌性尿道炎等。

【体内过程】　本药口服后，经过肠黏膜或首次经过肝脏时盐酸头孢他美酯被迅速代谢，在体内转化变为头孢他美而发挥作用，平均约55%剂量转变为头孢他美。口服头孢他美酯500mg后3～4h，血浆药物浓度达峰值（4．1±0．7）mg／L，分布容积为0．29L／kg，与细胞外水平一致，约22%头孢他美与血清蛋白结合。头孢他美酯90%以头孢他美形式经尿排出，消除半衰期为2～3h。年龄、肾脏及肝脏疾病对盐酸头孢他美酯的生物利用度无影响。抗酸药（镁、铝、氢氧化物等）或雷尼替丁不改变头孢他美酯生物利用度。

【用法用量】　临床上多用其盐酸盐。口服。饭前或饭后1h内口服，成人和12岁以上的儿童，每次500mg，每日2次；12岁以下的儿童，每次10mg／kg，每日2次；复杂性尿路感染，每日全部剂量在晚饭前后1h内一次服用，男性淋球菌性尿道炎和女性非复杂性膀胱炎的患者，在就餐前后1h内一次服用，单一剂量1　500～2　000mg（膀胱炎者在傍晚）可充分根除病原体。

【不良反应】　①腹泻、恶心、呕吐。偶有假膜性肠炎、腹胀、胃灼热、腹部不适、血中胆红素升高，转氨酶一过性升高等。②偶有出现瘙痒、局部水肿、紫癜、皮疹等。③偶有出现头痛、眩晕、衰弱、疲劳感等。④偶有白细胞减少、嗜酸性粒细胞增多、血小板增多等，均为一过性反应。⑤其他罕见的反应，如龈炎、直肠炎、结膜炎、药物热等。

【注意事项】　①对青霉素类药物过敏者慎用。②由于缺乏有关人类胎儿的临床数据，妇女妊娠期间，不推荐使用头孢他美酯。若有对该药敏感的微生物严重感染时，必须充分衡量可能发生的危险和利益。乳汁中尚未发现头孢他美酯的代谢物。③在使用头孢他美酯期间，由于肠道微生物的改变，可能导致假膜性肠炎。若发生假膜性肠炎，应积极治疗（推荐使用万古霉素）。

【给药说明】　①本药宜饭前或饭后1h内口服，以利吸收。②如使用伤寒活菌疫苗，至少应在本药停用24h以后使用。

【制剂与规格】　①盐酸头孢他美酯片：250mg（相当于头孢他美181．3mg）。②盐酸头孢他美酯胶囊：125mg（相当于头孢他美90．6mg）。③盐酸头孢他美酯干混悬剂：250mg。

头孢地尼Cefdinir

【作用与用途】　头孢地尼对革兰阳性菌和革兰阴性菌有广泛的抗菌谱，特别是对革兰阳性菌中的葡萄球菌属、链球菌属等，比以往的口服头孢菌素有更强的抗菌活性，其作用方式是杀菌性的。对多种细菌产生的β－内酰胺酶稳定，对β－内酰胺酶的产生菌也具有优异的抗菌活性。

对头孢地尼敏感的葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌、消化链球菌、丙酸杆菌、淋病奈瑟菌、卡他莫拉菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、奇异变形杆菌、普鲁威登斯菌属、流感嗜血杆菌等菌株所引起的下列感染：咽喉炎、扁桃体炎、急性支气管炎、肺炎；中耳炎、鼻窦炎；肾盂肾炎、膀胱炎、淋菌性尿道炎；附件炎、宫内感染、前庭大腺炎；乳腺炎、肛门周围脓肿、外伤或手术伤口的继发感染；毛囊炎、疖、疖肿、痈、传染性脓疱病、丹毒、蜂窝织炎、淋巴管炎、甲沟炎、皮下脓肿、粉瘤感染、慢性脓皮症；眼睑炎、睑腺炎、睑板腺炎。

【体内过程】　6名健康成人一次空腹口服50、100、200mg（效价）头孢地尼后，约4h可达到血药峰浓度，分别为0．64、1．11和1．74mg／L，其血浆半衰期为1．6～1．8h。在患者痰液、扁桃体、上颌窦黏膜组织、中耳分泌物、皮肤组织和口腔组织等均有分布，尚不知是否在乳汁中有分布。人体血液、尿及粪便中未发现有抗菌活性的代谢产物。头孢地尼主要经肾脏以原型形式随尿液排出。24h尿排泄率为26%～33%，4～6h的尿液峰值浓度分别为44．3mg／L、81．5mg／L和132mg／L。肾功能受损患者一次口服100mg（效价）头孢地尼，排泄缓慢，并与肾受损程度成正比。

【用法用量】　口服。成人服用的常规剂量为一次100mg（效价），每日3次，本药每日最大用量为600mg，10d为1个疗程。剂量可依年龄、症状进行适量增减，或遵医嘱。

【不良反应】　①偶有休克发生，要严密观察。当有不适感、口内异常感、喘鸣、眩晕、便意、耳鸣、出汗等症状时应停药。②当有皮疹、荨麻疹、红斑、瘙痒、发热等过敏症状出现时，应停药并进行适当处理。③偶有粒细胞减少、嗜酸性粒细胞增多，当发现有上述异常时应停药。此外，有报道其他的头孢类抗生素曾有溶血性贫血的发生。④偶有ALT、AST、ALP升高。⑤偶有BUN升高。此外，有报道其他的头孢类抗生素偶可引起急性肾衰竭等重症肾功能障碍，当发现异常时，应停药进行适当处理。⑥偶有发生恶心、腹泻、腹痛、胃部不适、烧灼感、食欲缺乏、便秘等。⑦偶有口腔炎、念珠菌症。

【注意事项】　①对青霉素类抗生素有过敏史者、本人或亲属中有易发生支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏症状体质者、严重的肾功能障碍者慎用本药。②患有严重基础疾病、不能很好进食或非经口摄取营养者、高龄者、恶病质等患者，因可出现维生素K缺乏，要进行严密临床观察。③本药对临床检验值的影响。除试纸法尿糖试验之外，在用Benedict试剂、Fehling试剂和Clinitest试验法进行尿糖检查时，可出现假阳性。可出现直接血清抗球蛋白试验阳性。④与添加铁的产品（如奶粉或肠营养剂）合用时，可能出现红色粪便。可能出现红色尿。

【给药说明】　①有引起假膜性结肠炎的可能，用药期间应注意观察腹泻症状，一旦确诊为假膜性结肠炎，则应采取适当的治疗措施。②建议避免与铁制剂合用。如果合用不能避免，应在服用本药3h以后再使用铁制剂。③由于抗酸药（含铝或镁）可导致头孢地尼的吸收降低而使其作用减弱，因此应在服用本药2h以后方可使用抗酸药物。

【制剂与规格】　①头孢地尼胶囊：50mg；100mg；300mg。②头孢地尼片：100mg；300mg。③头孢地尼混悬液：5ml∶125mg。

头孢妥仑匹酯Cefditoren Pivoxil

【作用与用途】　头孢妥仑匹酯口服吸收时，在肠管壁代谢成头孢妥仑而发挥抗菌力。头孢妥仑对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯杆菌、变形杆菌属等引起的实验性感染症显示卓越治疗效果。另外，对感染能产生β－内酰胺酶的菌株，治疗效果显著。适用于敏感菌引起的下列感染：①毛囊炎、疖、疖肿症、痈、传染性脓疱疮、丹毒、蜂窝织炎、淋巴管（结）炎、化脓性甲沟炎、皮下脓肿、汗腺炎、感染性粉瘤、慢性脓皮病。②乳腺炎、肛门周围脓肿、外伤及手术创面等的浅在性继发性感染。③咽喉炎、咽喉脓肿、急性支气管炎、扁桃体炎（扁桃体周围炎、扁桃体周围脓肿）、慢性支气管炎、支气管扩张症（感染时）、慢性呼吸道疾病继发感染、肺炎、肺化脓症。④胆囊炎、胆管炎。⑤肾盂肾炎、膀胱炎、子宫附件炎、子宫内感染、前庭大腺炎。⑥中耳炎、副鼻窦炎。⑦眼睑炎、睑腺炎、眼睑脓肿、睑板腺炎、泪囊炎、牙周炎、牙冠周炎、颌炎。

【体内过程】　健康成人空腹一次口服100mg，1．02h达峰浓度，血浆半衰期为1．57h。头孢妥仑匹酯在吸收时代谢成具有抗菌活性的头孢妥仑。头孢妥仑几乎不经代谢而主要从尿及胆汁中排泄。肾功能降低的患者（尤其肌酐清除率＜30ml／min或进行人工透析的患者）与健康成人相比，尿中排泄延迟，半衰期延长，血清中浓度达1～2．5倍，AUC上升5～10倍。

【用法用量】　口服，常用量为一次200mg，每日2次，饭后服用。

【不良反应】　①过敏反应，如皮疹、瘙痒、荨麻疹和发热等。②消化系统，如恶心、呕吐、腹泻，如其他广谱抗生素一样，罕见假膜性肠炎。③血液系统，如嗜酸性粒细胞增多症、白细胞减少症等。曾有报道应用头孢菌素类药物进行治疗时，出现库姆斯反应阳性。④肾功能，偶有BUN及血清肌酐上升。⑤肝功能，有时ALT、AST上升。

【注意事项】　交叉过敏反应。对一种头孢菌素或头霉素过敏者对其他头孢菌素类或头霉素也可能过敏。对青霉素或青霉胺过敏者也可能对本药过敏。

【给药说明】　①本药宜餐时或餐后服用，以利于药物吸收。②本药不宜与抗酸药或任何会降低胃酸的药物同服，以免影响吸收。③本药不宜长期使用，以免血清肉毒碱浓度降低。

【制剂与规格】　头孢妥仑匹酯片：100mg；200mg。

（二）注射用头孢菌素

头孢噻肟Cefotaxime

【作用与用途】　头孢噻肟为第三代头孢菌素，抗菌谱广，对大肠埃希菌、奇异变形杆菌、克雷伯菌属和沙门菌属等肠杆菌科细菌等革兰阴性菌有强大活性。对普通变形杆菌和枸橼酸杆菌属亦有良好作用。阴沟肠杆菌、产气肠杆菌对本药耐药。本药对铜绿假单胞菌和产碱杆菌无抗菌活性。头孢噻肟对流感杆菌、淋病奈瑟菌（包括产β－内酰胺酶株）、脑膜炎奈瑟菌和卡他莫拉菌等均有强大作用。本药对金黄色葡萄球菌的抗菌活性较差，对溶血性链球菌、肺炎链球菌等革兰阳性球菌的活性强，肠球菌属对本药耐药。

适用于敏感细菌所致的肺炎及其他下呼吸道感染、尿路感染、脑膜炎、败血症、腹腔感染、盆腔感染、皮肤软组织感染、生殖道感染、骨和关节感染等。头孢噻肟可以作为小儿脑膜炎的选用药物。

【体内过程】　头孢噻肟广泛分布于全身各种组织和体液中。正常脑脊液中的药物浓度很低；脑膜炎患者应用本药后，脑脊液中可达有效浓度。支气管分泌物、中耳溢液、胸腔积液、脓胸脓液、腹水、胆囊壁、胆汁、骨组织中亦均可达有效浓度。本药可透过血－胎盘屏障进入胎儿血液循环，少量亦可进入乳汁。本药血消除半衰期（t1／2β）为1．5h，老年人的t1／2β（2～2．5h）较年轻人为长，肾功能不全者t1／2β可延长为14．6h。约80%（74%～88%）的给药量经肾排泄，其中50%～60%为原型药，10%～20%为去乙酰头孢噻肟，头孢噻肟经胆汁排泄的量甚少，为给药量的0．01%～0．1%。丙磺舒可使头孢噻肟的肾清除减少5%，t1／2β延长45%。血液透析能将62．3%的药物自体内清除。腹膜透析对药物的清除量很少。

【用法用量】　成人每日2～6g，分2～3次静脉注射或静脉滴注；严重感染者每6～8小时2～3g，一日最高剂量不超过12g。治疗无并发症的肺炎链球菌肺炎或急性尿路感染，每12小时1g。新生儿日龄小于等于7d者每12小时50mg／kg，出生大于7d者，每8小时50mg／kg。治疗脑膜炎患者剂量可增至每6小时75 mg／kg，均以静脉给药。

【不良反应】　不良反应发生率低，3%～5%。①有皮疹和药物热、静脉炎、腹泻、恶心、呕吐、食欲缺乏等。②碱性磷酸酶或血清氨基转移酶轻度升高、暂时性血尿素氮和肌酐升高等。③白细胞减少、嗜酸性粒细胞增多或血小板减少少见。④偶见头痛、麻木、呼吸困难和面部潮红。⑤极少数患者可发生黏膜念珠菌病。

【注意事项】　①交叉过敏反应。对一种头孢菌素或头霉素过敏者对其他头孢菌素类或头霉素也可能过敏。对青霉素或青霉胺过敏者也可能对本药过敏。②对诊断的干扰：应用本药的患者抗球蛋白（Coombs）试验可出现阳性；孕妇产前应用本药，此反应可出现于新生儿。用硫酸铜法测定尿糖可呈假阳性。血清碱性磷酸酶、血尿素氮、ALT、AST或血清乳酸脱氢酶值可增高。③头孢噻肟钠1．05g约相当于1g头孢噻肟，每1g头孢噻肟钠含钠量约为2．2mmol（51mg）。1g头孢噻肟溶于14ml灭菌注射用水形成等渗溶液。④与庆大霉素或妥布霉素合用对铜绿假单胞菌均有协同作用；与阿米卡星合用对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌和铜绿假单胞菌有协同作用。与氨基糖苷类抗生素联合应用时，用药期间应随访肾功能。大剂量头孢噻肟与强利尿药联合应用时，应注意肾功能变化。头孢噻肟可用氯化钠注射液或葡萄糖液稀释，但不能与碳酸氢钠液混合。与阿洛西林或美洛西林等合用，可使本药的总清除率降低，如两者合用需适当减低剂量。

【给药说明】　①本药与氨基糖苷类为配伍禁忌，联用时不可同瓶滴注。②本药可用氯化钠注射液或葡萄糖溶液稀释，但不能与碳酸钠溶液混合。③配制肌内注射液时，0．5g、1．0g或2．0g的头孢噻肟分别加入2ml、3ml或5ml灭菌注射用水。供静脉注射的溶液，加至少10～20ml灭菌注射用水于上述不同量的头孢噻肟内，于5～10min徐缓注入。静脉滴注时，将静脉注射液再用适当溶剂稀释至100～500ml。肌内注射剂量超过2g时，应分不同部位注射。④长期使用应警惕发生二重感染。

【制剂与规格】　注射用头孢噻肟钠（按C16H17N5O7S计）：0．5g；1．0g；2．0g；3g。

头孢曲松Ceftriaxone

【作用与用途】　本药为第三代头孢菌素类抗生素，对肠杆菌科细菌有强大活性，对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、产气肠杆菌、氟劳地枸橼酸杆菌、吲哚阳性变形杆菌、普鲁威登菌属和沙雷菌属的MIC90为0．12～0．25mg／L。阴沟肠杆菌、不动杆菌属和铜绿假单胞菌对本药的敏感性差。对流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有较强抗菌作用，对溶血性链球菌和肺炎球菌亦有良好作用。对金黄色葡萄球菌的MIC为2～4mg／L。耐甲氧西林葡萄球菌和肠球菌对本药耐药。多数脆弱拟杆菌对本药耐药。

用于敏感菌所致的下呼吸道感染、尿路感染、胆道感染，以及腹腔感染、盆腔感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染、败血症、脑膜炎等及手术期感染预防。本药单剂可治疗单纯性淋病。

【体内过程】　肌内注射本药0．5g和1g，血药峰浓度（Cmax）约于2h后达到，分别为43mg／L和80mg／L。肌内注射0．5g后24h的血药浓度为6．0mg／L，血消除半衰期（t1／2β）为7．1h。1min内静脉注射0．5g，即刻血药峰浓度（Cmax）为150．9mg／L，24h后的血药浓度为9．9mg／L，血消除半衰期（t1／2β）为7．87h。30min内静脉滴注本药1g，滴注结束时的即刻血药峰浓度（Cmax）为150．7mg／L，24h的血药浓度为9．3mg／L。给化脓性脑膜炎患者每日肌内注射15～20mg／kg后，6h的脑脊液浓度平均为5．16mg／L，12h的浓度为2．3mg／L。静脉滴注本药1g后5h和14h胆汁中浓度分别为1　600mg／L和13．5mg／L。蛋白结合率为95%。头孢曲松在人体内不被代谢，约40%的药物以原型自胆道和肠道排出，60%自尿中排出。丙磺舒不能增高本药血药浓度或延长其半衰期。

【用法用量】　成人常用量肌内或静脉给药，每24小时1～2g或每12小时0．5～1g。最高剂量每日4g。疗程7～14d。小儿常用量静脉给药，按体重一日20～80mg／kg。12岁以上小儿用成人剂量。治疗淋病的推荐剂量为单剂肌内注射0．25g。

【不良反应】　不良反应与治疗的剂量、疗程有关。局部反应有静脉炎，此外可有皮疹、瘙痒、发热、支气管痉挛和血清病等过敏反应，头痛或头晕，腹泻、恶心、呕吐、腹痛、结肠炎、黄疸、胀气、味觉障碍和消化不良等消化道反应。实验室检查异常，包括嗜酸性粒细胞增多、血小板增多或减少、白细胞减少、肝肾功能异常等。

【注意事项】　①交叉过敏反应。对一种头孢菌素或头霉素过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏患者应用头孢菌素时发生过敏反应者达5%～10%；如作免疫反应测定时，则对青霉素过敏患者对头孢菌素过敏者达20%。②对青霉素过敏患者应用本药时应根据患者情况充分权衡利弊后决定。有青霉素过敏性休克或即刻反应者，不宜再选用头孢菌素类。③有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎（头孢菌素类很少产生假膜性结肠炎）者应慎用。④由于头孢菌素类毒性低，所以有慢性肝病患者应用本药时不需调整剂量。患者有严重肝肾损害或肝硬化者应调整剂量。⑤肾功能不全患者肌酐清除率＞5ml／min，每日应用本药剂量少于2g时，不需作剂量调整。血液透析清除本药的量不多，透析后无需增补剂量。⑥对诊断的干扰。应用本药的患者以硫酸铜法测尿糖时可获得假阳性反应，以葡萄糖酶法则不受影响；血尿素氮和血清肌酐可有暂时性升高；血清胆红素、碱性磷酸酶、ALT、AST皆可升高。

【给药说明】　①使用本药前应详细询问患者的过敏史，用药后如出现急性过敏反应（包括过敏性休克），可给予抗组胺药、皮质激素、肾上腺素类药，并吸氧并保持气道通畅（包括插管术）。②本药不能加入格林溶液等含钙的溶液中使用。本药与含钙制剂或含钙产品合用可能导致致死性不良反应。③用药期间及停药1周内应避免饮酒，也应避免口服含乙醇的药物、饮料或静脉输入含乙醇药物，以免发生双硫仑样反应。④用药后如发热消退或有证据显示细菌被清除，仍应继续用药至少48～72h。⑤必要时应适当补充维生素K。

【制剂与规格】　注射用头孢曲松钠（按C18H18N8O7S3计）：0．25g；0．5g；0．75g；1．0g；1．5g；2．0g。

头孢哌酮Cefoperazone

【作用与用途】　头孢哌酮为第三代头孢菌素，对大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、伤寒沙门菌、志贺菌属、枸橼酸杆菌属等肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌有良好抗菌作用，对产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、鼠伤寒杆菌和不动杆菌属等的作用较差。流感杆菌、淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌对本药高度敏感。本药对各组链球菌、肺炎球菌亦有良好作用，对葡萄球菌（甲氧西林敏感株）仅具中度作用，肠球菌属耐药。头孢哌酮对多数革兰阳性厌氧菌和某些革兰阴性厌氧菌有良好作用，脆弱拟杆菌对本药耐药。头孢哌酮对多数β－内酰胺酶的稳定性较差。适用于敏感菌所致的各种感染如肺炎及其他下呼吸道感染、尿路感染、胆道感染、皮肤软组织感染、败血症、腹膜炎、盆腔感染等，后两者宜与抗厌氧菌药联合应用。

【体内过程】　正常成人肌内注射本药1g后，1～2h达血药峰浓度（Cmax）。头孢哌酮仅能进入炎性脑脊液，化脓性脑膜炎患者静脉注射2g后的脑脊液内药物浓度为0．95～7．2mg／L，为血药浓度的1%～4%。脑脊液中头孢哌酮浓度随脑脊液中蛋白含量的增高而增高。本药能透过血－胎盘屏障。本药约40%　以上从胆汁中排出，胆汁中浓度为血药浓度的12倍。本药在前列腺、骨组织、腹腔渗出液、子宫内膜、输卵管等组织和体液中浓度较高，痰液、耳溢液、扁桃体和上颌窦黏膜亦有良好分布。蛋白结合率高，为70%～93．5%。不同途径给药后的消除半衰期（t1／2β）约2h，肾功能严重减退时内生肌酐清除率＜7ml／min或严重肝病伴肝功能减退时，t1／2β将延长。血液透析可清除本药。出生时体重低的新生儿t1／2β为2．2h。本药在体内不代谢，主要经胆汁排泄，严重肝功能损害或有胆道梗阻者，尿中排泄量可达90%。

【用法用量】　可供肌内注射、静脉注射或静脉滴注。①成人，一般感染，一次1～2g，每12小时1次；严重感染，一次2～3g，每8小时1次。接受血液透析者，透析后应补给1次剂量。成人一日剂量不超过9g，但在免疫缺陷患者有严重感染时，剂量可加大至每日12g。②小儿常用量为每日50～200mg／kg，分2～3次静脉滴注。

【不良反应】　①皮疹较为多见，达2．3%或以上。②少数患者尚可发生腹泻、腹痛、嗜酸性粒细胞增多，轻度中性粒细胞减少。③暂时性血清氨基转移酶、碱性磷酸酶、尿素氮或血肌酐升高。④血小板减少、凝血酶原时间延长等可见于个别病例。偶有出血者，可用维生素K预防或控制。⑤菌群失调可在少数患者出现。⑥应用本药期间饮酒或接受含乙醇药物或饮料者可出现双硫仑样反应。

【注意事项】　①本药治疗婴儿感染也获较好疗效，但对早产儿和新生儿的研究尚缺乏资料。②对诊断的干扰。用硫酸铜法进行尿糖测定时可出现假阳性反应，直接抗球蛋白（Coombs）试验呈阳性反应。产妇临产前应用本药，新生儿此试验亦可为阳性。偶有碱性磷酸酶、血清ALT、AST、血清肌酐和血尿素氮增高。③肝病和（或）胆道梗阻患者，半衰期延长（病情严重者延长2～4倍），尿中头孢哌酮排泄量增多；但肝病、胆道梗阻严重或同时有肾功能减退者，胆汁中仍可获得有效治疗浓度；给药剂量须予适当调整，且应进行血药浓度监测。如不能进行血药浓度监测时，每日给药剂量不应超过2g。④部分患者用本药治疗可引起维生素K缺乏和低凝血酶原血症，用药期间应进行出血时间、凝血酶原时间监测。同时应用维生素K1可防止出血现象的发生。⑤长期应用可引起二重感染。

【给药说明】　①使用本药前应详细询问患者的过敏史，用药后如出现急性过敏反应（包括过敏性休克），可给予抗组胺药、皮质激素、肾上腺素类药，并吸氧并保持气道通畅（包括插管术）。②本药与下列药物注射剂有配伍禁忌，如阿米卡星、庆大霉素、卡那霉素、多西环素、甲氯芬酯、苯海拉明、门冬酸钾镁、盐酸羟嗪、普鲁卡因胺、氨茶碱、丙氯拉嗪、细胞色素C、喷他佐辛（镇痛新）、抑肽酶等。③用药期间及停药5d内应避免饮酒，也应避免口服含乙醇的药物、饮料或静脉输入含乙醇药物，以免发生双硫仑样反应。④本药能产生低凝血酶原血症、血小板减少症，与下列药物同时应用时，可能引起出血，如抗凝药肝素，香豆素或茚满二酮衍生物、溶栓药、非甾体抗炎镇痛药（尤其阿司匹林、二氟尼柳或其他水杨酸制剂）及磺吡酮等。

【制剂与规格】　注射用头孢哌酮钠（以C25H27N9O8S2计）：0．5g；1．0g；2．0g。

头孢他啶Ceftazidime

【作用与用途】　头孢他啶为第三代头孢菌素类抗生素。对大肠埃希菌、肺炎杆菌等肠杆菌科细菌和流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌等有高度抗菌活性。对硝酸盐阴性杆菌、产碱杆菌等亦有良好抗菌作用。对于细菌产生的大多数β－内酰胺酶高度稳定，故其对上述革兰阴性杆菌中多重耐药菌株仍可具抗菌活性。肺炎球菌、溶血性链球菌等革兰阳性球菌对头孢他啶高度敏感，但头孢他啶对葡萄球菌仅具中度活性，肠球菌和耐甲氧西林葡萄球菌则往往对头孢他啶耐药。头孢他啶对消化球菌和消化链球菌等厌氧菌具有一定抗菌活性，但对脆弱拟杆菌抗菌作用差。

用于敏感革兰阴性杆菌所致的败血症、下呼吸道感染、腹腔和胆道感染、复杂性尿路感染和严重皮肤软组织感染等。对于由多种耐药革兰阴性杆菌引起的免疫缺陷者感染、医院内感染及革兰阴性杆菌或铜绿假单胞菌所致中枢神经系统感染尤为适用。

【体内过程】　成人单次静脉滴注和静脉注射头孢他啶1g后，血药峰浓度（Cmax）分别可达70～72mg／L和120～146mg／L。血消除半衰期（t1／2β）为1．5～2．3h。给药后在多种组织和体液中分布良好，也可透过血－脑脊液屏障，脑膜有炎症时，脑脊液内药物浓度可达同期血浓度的17%～30%。血浆蛋白结合率为5%～23%。头孢他啶主要自肾小球滤过排出，静脉给药后24h内以原型自尿中排出给药量的84%～87%，胆汁中排出量少于给药量有1%。中、重度肾功能损害者头孢他啶的消除半衰期延长，当肌酐清除率≤2ml／min时，消除半衰期可延长至14～30h。在新生儿中的半衰期稍延长（平均4～5h）。头孢他啶可通过血液透析清除。

【用法用量】　静脉注射或静脉滴注。①败血症、下呼吸道感染、胆道感染等，一日4～6g，分2～3次静脉滴注或静脉注射，疗程10～14d。②泌尿系统感染和重度皮肤软组织感染等，每日2～4g，分2次静脉滴注或静脉注射，疗程7～14d。③对于某些危及生命的感染、严重铜绿假单胞菌感染和中枢神经系统感染，可酌情增量至每日0．15～0．2g／kg，分3次静脉滴注或静脉注射。④婴幼儿常用剂量为每日30～100mg／kg，分2～3次静脉滴注。

【不良反应】　头孢他啶的不良反应少见而轻微，不良反应发生率约为2．5%。少数患者可发生皮疹、皮肤瘙痒、药物热；恶心、腹泻、腹痛；注射部位轻度静脉炎；偶可发生一过性血清转氨酶、血尿素氮、血肌酐值的轻度升高；白细胞、血小板减少及嗜酸性粒细胞增多等。

【注意事项】　①交叉过敏反应。对一种头孢菌素或头霉素（Cephamycin）过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏患者应用头孢菌素时发生过敏反应者达5%～10%；如作免疫反应测定时，则对青霉素过敏患者对头孢菌素过敏者达20%。②对青霉素过敏患者应用头孢他啶时应根据患者情况充分权衡利弊后决定。有青霉素过敏性休克或即刻反应者，不宜再选用头孢菌素类。③有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎（头孢菌素类很少产生假膜性结肠炎）者应慎用。④对诊断的干扰。应用头孢他啶的患者直接抗球蛋白（Coombs）试验可出现阳性；头孢他啶可使硫酸铜尿糖试验呈假阳性；血清ALT、AST、碱性磷酸酶、血尿素氮和血清肌酐皆可升高。

【给药说明】　①本药与下列药物有配伍禁忌，如硫酸阿米卡星、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、盐酸金霉素、盐酸四环素、盐酸土霉素、黏菌素甲磺酸钠、硫酸多黏菌素B、葡萄糖酸红霉素、乳糖酸红霉素、林可霉素、磺胺异唑、氨茶碱、可溶性巴比妥类、氯化钙、葡萄糖酸钙、盐酸苯海拉明和其他抗组胺药、利多卡因、去甲肾上腺素、间羟胺、哌甲酯、琥珀胆碱等。偶亦可能与下列药物发生配伍禁忌，如青霉素、甲氧西林、琥珀酸氢化可的松、苯妥英钠、丙氯拉嗪、B族维生素和维生素C、水解蛋白。②在碳酸氢钠溶液中的稳定性较在其他溶液中为差。本药不可与氨基糖苷类抗生素在同一容器中给药。与万古霉素混合可发生沉淀。③本药与氨基糖苷类抗生素或呋塞米等强利尿药合用时需严密观察肾功能情况，以避免肾损害的发生。④治疗期间及停药1周内禁止饮酒，避免口服或静脉输入含乙醇药物。

【制剂与规格】　注射用头孢他啶：0．25g；0．5g；1．5g；2g；3g。

头孢唑肟Ceftizoxime

【作用与用途】　头孢唑肟属第三代头孢菌素，具广谱抗菌作用，对多种革兰阳性菌和革兰阴性菌产生的广谱β－内酰胺酶（包括青霉素酶和头孢菌素酶）稳定。头孢唑肟对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌等肠杆菌科细菌有强大抗菌作用，铜绿假单胞菌等假单胞菌属和不动杆菌属对头孢唑肟敏感性差。头孢唑肟对流感嗜血杆菌和淋病奈瑟球菌有良好抗菌作用。头孢唑肟对金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的作用较第一、第二代头孢菌素为差，耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和肠球菌属对头孢唑肟耐药，各种链球菌对头孢唑肟均高度敏感。消化球菌、消化链球菌和部分拟杆菌属等厌氧菌对头孢唑肟多呈敏感，艰难梭菌对头孢唑肟耐药。

用于敏感菌所致的以下感染的治疗，如下呼吸道感染、尿路感染、腹腔感染、盆腔感染、败血症、皮肤软组织感染、骨和关节感染、肺炎链球菌或流感嗜血杆菌所致脑膜炎和单纯性淋病。

【体内过程】　肌内注射头孢唑肟0．5g或1．0g后血药峰浓度（Cmax）分别为13．7mg／L和39mg／L，于给药后1h到达。静脉注射本药2g或3g，5min后血药峰浓度（Cmax）分别为131．8mg／L和221．1mg／L。头孢唑肟广泛分布于全身各种组织和体液中，包括胸腔积液、腹水、胆汁、胆囊壁、脑脊液（脑膜有炎症时）、前列腺液和骨组织中均可达治疗浓度。蛋白结合率30%。头孢唑肟血消除半衰期（t1／2β）为1．7h。在体内不代谢，24h内给药量的80%以上以原型经肾排泄，因此尿液中药物浓度高。丙磺舒可使头孢唑肟的肾清除减少，血药浓度增高。

【用法用量】　①成人常用量，一次1～2g，每8～12小时1次；严重感染者的剂量可增至一次3～4g，每8小时1次。治疗非复杂性尿路感染时，一次0．5g，每12小时1次。②6个月及6个月以上的婴儿和儿童常用量，按体重一次50mg／kg，每6～8小时1次。③肾功能损害的患者需根据其损害程度调整剂量。在给予0．5～1g的首次负荷剂量后，肾功能轻度损害的患者（肌酐清除率为50～79ml／min）常用剂量为一次0．5g，每8小时1次，严重感染时一次0．75～1．5g，每8小时1次；肾功能中度损害的患者（5～49ml／min）常用剂量为一次0．25～0．5g，每12小时1次，严重感染时一次0．5～1g，每12小时1次；肾功能重度损害需透析的患者（0～4ml／min）常用剂量为一次0．5g，每48小时1次或一次0．25g，每24小时1次，严重感染时一次0．5～1g，每48小时1次或一次0．5g，每24小时1次。血液透析患者透析后可不追加剂量，但需按上述给药剂量和时间，在透析结束时给药。

头孢唑肟可用注射用水、氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液溶解后缓慢静脉注射，亦可加在10%葡萄糖注射液、电解质注射液或氨基酸注射液中静脉滴注30min至2h。

【不良反应】　①皮疹、瘙痒和药物热等过敏反应、腹泻、恶心、呕吐、食欲缺乏等。②碱性磷酸酶、血清氨基转移酶轻度升高、暂时性血胆红素、血尿素氮和肌酐升高等。③贫血（包括溶血性贫血）、白细胞减少、嗜酸性粒细胞增多或血小板减少少见。④偶见头痛、麻木、眩晕、维生素K和维生素B缺乏症、过敏性休克。⑤极少数患者可发生黏膜念珠菌病。⑥注射部位烧灼感、蜂窝织炎、静脉炎（静脉注射者）、疼痛、硬化和感觉异常等。

【注意事项】　①对诊断的干扰，抗球蛋白（Coombs）试验可出现阳性。用Bendict、Fehling及Clinitest试剂检查尿糖可呈假阳性。血清碱性磷酸酶、血尿素氮、ALT、AST或血清乳酸脱氢酶值可增高。②有胃肠道疾病病史者，特别是结肠炎患者应慎用。易发生支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏性体质者慎用。不能很好进食或非经口摄取营养者、高龄者、恶病质等患者应慎用，因为有出现维生素K缺乏症的情况。③一次大剂量静脉注射时可引起血管痛、血栓性静脉炎，应尽量减慢注射速度以防其发生。

【给药说明】　①本药与氨基糖苷类药、异丙嗪、非格司亭等药物配伍禁忌，联用时不能混合置于同一容器中，以免产生沉淀。②头孢唑肟如在应用中发生抗生素相关性肠炎，必须立即停药，采取相应措施。③本药静脉注射用制剂和肌内注射用制剂不能混用。

【制剂与规格】　注射用头孢唑肟钠（静脉注射用）（以C13H13 N5O5S2计）：0．5g（50万U）；1g（100万U）。注射用头孢唑肟钠（肌内注射用）（以C13H13N5O5S2计）：0．25g（25万U）；0．5g（50万U）。

头孢甲肟Cefmenoxime

【作用与用途】　头孢甲肟为第三代半合成的头孢菌素类广谱抗生素，适用于头孢甲肟敏感的链球菌属（肠球菌除外）、肺炎链球菌、消化球菌属、消化链球菌属、大肠埃希菌、枸橼酸杆菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、变形菌属、流感嗜血杆菌、拟杆菌属等引起的下述感染症：①肺炎、支气管炎、支气管扩张合并感染、慢性呼吸系统疾病的继发感染；肺脓肿、脓胸。②肾盂肾炎、膀胱炎；前庭大腺炎、子宫内膜炎、子宫附件炎、盆腔炎、子宫旁组织炎。③胆管炎、胆囊炎、肝脓肿；腹膜炎。④烧伤、手术创伤的继发感染。⑤败血症。⑥脑脊膜炎。

【体内过程】　成人单次静脉滴注本药0．5g和1g后，血药峰浓度分别可达50．9mg／L和135．7mg／L，单次静脉注射头孢甲肟0．5g和1g后，血药峰浓度分别可达75mg／L和125mg／L。头孢甲肟的血清消除半衰期约为1h。给药后在多种组织和体液中分布良好，也可透过血脑屏障。本药主要经肾脏排泄，成年人（肾功能正常者）一次静脉注射或静脉滴注本药0．5g、1g、2g后，6h内尿中排泄率为60%～82%。此外，静脉滴注1g后的尿药浓度为0～2h约4　400μg／L，2～4h约750μg／L，4～6h约120μg／L。小儿（肾功能正常者）一次静脉注射或静脉滴注10mg／kg、20mg／kg、40mg／kg后，6h的尿排泄率与成年人相同。

【用法用量】　①头孢甲肟溶于0．9%氯化钠注射液或葡萄糖注射液中，静脉滴注。②成人，轻度感染，每日1～2g，分2次静脉滴注；中、重度感染，可增至每日4g，分2～4次静脉滴注。也可根据临床情况进行剂量调整。③小儿，轻度感染，每日40～80mg／kg，分3～4次静脉滴注；中、重度感染，可增至每日每公斤体重160mg，分3～4次静脉滴注；脑脊膜炎，可增量至每日200mg／kg，分3～4次静脉滴注。

【不良反应】　①严重的不良反应。有时引起休克（小于0．1%），故要仔细观察，若出现感觉不适、口内异常感、喘鸣、眩晕、排便感、耳鸣、出汗等异常症状时，应停止给药，并进行适当处理；偶有急性肾功能不全等严重肾功能障碍（小于0．1%），故要定期检查肾功，仔细观察，如异常时，要停止给药，并进行适当的处理；有时出现粒细胞减少（小于0．1%～5%）或无粒细胞症（小于0．1%），另外，其他头孢菌素类抗生素有引起溶血性贫血的报道，出现异常时，应停止给药，并进行适当处理；有时出现假膜性结肠炎等伴随血便的严重性结肠炎（小于0．1%），如出现腹痛、多次腹泻时，应立即停止给药，并进行适当处理；伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸性粒细胞增多等的间质性肺炎和PIE综合征（小于0．1%），出现这种症状时，要停止给药，并进行适当处理；对肾功能不全的患者，大量用药时，有时引起痉挛等。②其他不良反应。过敏症，如皮疹、荨麻疹、红斑、瘙痒、发热、淋巴结肿大、关节痛；血液系统，如贫血、嗜酸性粒细胞增多、血小板减少；肝脏，如ALT、AST、ALP、LDH升高，黄疸，γ－GTP升高；消化道，如腹泻、恶心、呕吐、食欲缺乏、腹痛；菌群失调症：口腔炎、念珠菌症；维生素缺乏症，如维生素K缺乏症状（低凝酶原血症、出血倾向等）、维生素B缺乏症状（舌炎、口腔炎、食欲缺乏、神经炎等）；其他，如倦怠感、蹒跚、头痛。

【注意事项】　对诊断试剂的干扰。除检尿糖试带（TES－tape）反应外，用班氏试剂、费林试剂、Clinitest（含硫酸铜的片状试剂）进行尿糖测定时可出现假阳性反应，直接抗球蛋白（Coombs）试验呈阳性反应，请注意。

【给药说明】　①呋塞米等利尿药与本药并用可能使肾功能障碍加重，故并用时应注意肾功能。②由饮酒而摄取乙醇，有时出现潮红恶心、心动过速、多汗、头痛等，故在用药期间及用药后至少1周内应避免饮酒而摄取乙醇。

【制剂与规格】　注射用盐酸头孢甲肟（以C16H17N9O5S3计）：0．25g；0．5g；1．0g。

头孢地秦Cefodizime

【作用与用途】　头孢地秦主要对多种革兰阳性菌、革兰阴性菌和厌氧菌有效。体外实验表明，头孢地秦对以下病原菌敏感，如金黄色葡萄球菌（不包括对甲氧苯青霉素耐药菌株）、链球菌属、肺炎球菌、淋病奈瑟菌（包括产β－内酰胺酶的菌株）、脑膜炎奈瑟菌、大肠埃希菌、志贺菌属、沙门菌属、枸橼酸杆菌属、克雷伯菌属、普通变形杆菌、普鲁威登菌属、摩根菌、嗜血流感杆菌、棒状杆菌属。头孢地秦对大多数细菌产生的β－内酰胺酶稳定。

头孢地秦对类杆菌属、不动杆菌属、粪肠球菌、李司特菌属、支原体、衣原体无效。用于敏感菌引起的感染，如上下泌尿道感染、下呼吸道感染、淋病等。

【体内过程】　单次静脉注射和滴注头孢地秦0．5～2g后，平均高峰血药浓度分别可达133～394mg／L，肌内注射后生物利用度可达90%～100%。平均消除半衰期多为2．5h左右，老年患者和肾功能减退者半衰期可延长。头孢地秦平均蛋白结合率为81%～88%，随浓度增高而降低。头孢地秦可分布进入腹水、胆汁、脑脊液、肺、肾、子宫内膜及其他盆腔组织等各种体液和组织。在体内不被代谢，给药量的51%～94%于48h内以原型从尿中排出。多次给药后，粪便中可排出给药量的11%～30%，胆汁中浓度甚高。

【用法用量】　静脉注射、静脉滴注、肌内注射。①泌尿系统感染。对女性单纯下尿路感染，单剂1～2g；对其他尿路感染，起始剂量为一次1～2g，每日1次，必要时可一次2g，每12小时1次，疗程视病情而定；对淋病一次0．25～0．5g，多单次给药。②下呼吸道感染，起始剂量为一次1g，每12小时一次，必要时可一次2g，每12小时1次，疗程多为10～12d，必要时可延长。

【不良反应】　①过敏反应，可能出现皮肤过敏反应（荨麻疹）、药物热和可能危及生命的严重急性过敏反应。②对胃肠道的影响，如恶心、呕吐和腹泻。③对肝功能的影响，如血清肝酶（ALT、AST、γ－GT、ALP、LDH）及胆红素升高。④血液系统反应，可能发生血小板计数减少、嗜酸性粒细胞计数增加、极少见溶血性贫血、疗程超过10d时应监测血象。⑤肾脏，少数情况下，可见血清肌酐和尿素氮的暂时性升高。⑥局部反应，注射部位可能出现炎症反应和疼痛。

【注意事项】　头孢地秦溶解后应尽早使用，室温下保存不超过6h，2～8℃冰箱中不得超过24h；在葡萄糖溶液中不能长期保持稳定，应立即注射；不易溶于乳酸钠溶液中；不能与其他抗生素在同一溶液内混合。

【给药说明】　①肌内注射时，以0．5%～1%利多卡因注射液溶解粉针剂，可减轻注射部位疼痛。②在治疗过程中及治疗后最初几周内，如出现严重的持续性腹泻，应考虑有假膜性肠炎的可能。③发生过敏性休克时，应立即停止注射，保留静脉插管或重新建立静脉插管，保持患者卧位，双脚抬高，气道通畅；紧急时立即静脉注射肾上腺素，继而给予糖皮质激素静脉注射，必要时采用人工呼吸、吸氧、抗组胺药等治疗措施。

【制剂与规格】　注射用头孢地秦钠（以C20H20N6O7S4计）：0．25g；1g。

头孢匹胺Cefpiramide

【作用与用途】　本品对革兰阳性菌有很强的抗菌活性，对包括革兰阴性菌在内的细菌亦有广谱抗菌活性，同时，对铜绿假单胞菌等非葡萄糖发酵革兰阴性杆菌有很强的抗菌活性。对青霉素类、其他头孢菌素类或氨基糖苷类抗生素耐药的细菌，对铜绿假单胞菌敏感。适用于由金黄色葡萄球菌属、链球菌属（除肠球菌外）、厌氧球菌属、大肠埃希菌、枸橼酸杆菌属、克雷伯杆菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、摩根变形杆菌属、假单胞菌属、流感嗜血杆菌、不动杆菌、拟杆菌属中对本药敏感的细菌所致的下列感染：①败血症、烧伤、手术切口等继发性感染。②咽喉炎（咽喉脓肿）、急性支气管炎、扁桃体炎（扁桃体周围炎、扁桃体周围脓肿）、慢性支气管炎、支气管扩张（感染时）、慢性呼吸道疾病的继发性感染、肺炎、肺脓肿、脓胸。③肾盂肾炎、胆管炎、腹膜炎（包括盆腔腹膜炎、膀胱直肠陷凹脓肿）、子宫附件炎、子宫内感染、盆腔炎、子宫旁结缔组织炎、前庭大腺炎。④脑膜炎、颌关节炎、颌骨周围蜂窝织炎。

【体内过程】　健康成人静脉注射头孢匹胺0．5g和1g时，血中浓度于5min后分别达到163mg／L和264mg／L，于12h后分别降到10．7mg／L和17．7mg／L，血中浓度半衰期均为4．5h。连续给药无蓄积。健康成人静脉给药后24h以内的尿中排泄率约为23%。头孢匹胺大部分由胆汁排泄，胆汁中药物浓度大于血浆中的10倍，丙磺舒不影响其消除。头孢匹胺在肝胆组织的分布浓度很高，在女性生殖系统、腹腔内渗液、口腔组织、扁桃体组织、皮肤和烧伤组织及痰液中分布良好。肝硬化代偿期患者的血中浓度半衰期为健康成人的2倍，肝炎患者的血中浓度半衰期约为健康成人的1．2～1．9倍。给肾功能障碍的患者静脉注射0．5g后，其血中浓度与健康成人相比稍呈持续性趋势，然而即使是肝酐清除率不到10ml／min的病例，其血中浓度半衰期也只延长约1．3倍。这种延长程度小于其他头孢菌素类抗生率。在机体内几乎不代谢，尿中及粪中未发现抗菌活性代谢物。用于儿童时的药动学与成人相同，血中浓度半衰期为3．6～4h，8h以内的尿中排泄率为21%～25%。

【用法用量】　成人常用量为头孢匹胺每日1～2g，分2次静脉注射或静脉滴注。难治性或严重感染时，根据不同症状可增至每日4g，分2～3次静脉滴注。儿童常用量为每日30～80mg／kg，分2～3静脉滴注。难治性或严重感染时，根据不同症状可增至每日每公斤150mg，分2～3次静脉滴注。

【不良反应】　主要为少见的腹泻、恶心等消化道症状以及皮疹等皮肤症状，白细胞减少、嗜酸性粒细胞增多等血象异常，BUN、肌酸酐升高等肾功能异常，ALT、AST升高等肝功能异常者。①过敏性休克（＜0．1%）；密切观察，出现症状时应停药，并进行适当处理。②急性肾衰竭等严重肾功能障碍（＜0．1%）；定期检查肾功能，密切观察，发现异常时，应停药并进行适当处理。③假膜性结肠炎等伴有血便的严重结肠炎（＜0．1%）；出现腹痛、频繁腹泻等症状时，就立即停药，并进行适当处理。④间质性肺炎、肺嗜酸性粒细胞浸润综合征（0．1%）；出现发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线片异常、嗜酸性粒细胞增多等病状时，应停药，并给予皮质激素，进行适当处理。

【注意事项】　①重度肝肾功能障碍者，应适应调节用药量及用药时间，慎重给药。②在用药期间和用药后一周不宜饮酒，否则可出现颜面潮红、恶心、心动过速、多汗、头痛等症状。③使用试纸条反应以外的班氏试剂、费林试剂、尿糖试药丸进行尿糖检查时，有时出现假阳性反应；直接血清抗球蛋白检验时有时出现阳性反应，应予以注意。④据报道，在幼小大鼠皮下注射实验中，发现有促睾丸萎缩、抑制精子形成的作用。

【给药说明】　①对6岁以下幼儿及对利多卡因或酰胺类局部麻醉药过敏者不宜采用肌内注射。②大剂量静脉给药时，有时引起血管痛和血栓性静脉炎，为了预防出现这类症状，应注意注射液的溶解、注射部位的选择、注射方法等，注射速度应尽量缓慢。

【制剂与规格】　①注射用头孢匹胺钠（以C23H24N8O7S2计）：0．5g；1．0g；2．0g。②注射用头孢匹胺：1g。

头孢咪唑Cefpimizole

【作用与用途】　对革兰阳性菌、革兰阴性菌及厌氧菌显示广谱抗菌作用，特别对铜绿假单胞菌的抗菌作用比原头孢烯类为强。与体外作用相比，体内抗菌作用更强。对各种细菌产生的β－内酰胺酶具有高度稳定性，对TEM型青霉酶稳定性也很好。具有促进感染防御功能的作用。本药与血清补体显示协同杀菌作用，同时能促进巨噬细胞及中性粒细胞的吞噬及杀菌能力，提供宿主防御感染的能力。

用于链球菌属（粪链球菌除外）、肺炎球菌、消化链球菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、奇异变形杆菌、铜绿假单胞菌、流感杆菌、拟杆菌属中对本药敏感的菌株引起的败血症、急性支气管炎、扁桃体炎、慢性支气管炎、支气管扩张症感染、慢性呼吸系统疾病的继发感染、肺炎、肺化脓症、脓胸、肾盂肾炎、膀胱炎、胆囊炎、胆管炎、腹膜炎、子宫附件炎、子宫内感染、前庭大腺炎。

【用法用量】　静脉注射或静脉滴注，每日1～2g（效价），分2次给药。对难治性或重症感染可增至每日4g（效价）。静脉注射时每克溶于注射用水、生理盐水或葡萄糖注射液10～20ml，缓慢静脉注射，静脉滴注时需时30min至2h。

【不良反应】　①休克。罕见，出现不快感、口内异常感、喘息、眩晕、便意、耳鸣、发汗等时应停药。②过敏。皮疹、荨麻疹、红斑、瘙痒感、发热等，出现时应停药。③血液。偶见嗜酸性粒细胞增多、粒细胞减少、血小板减少、红细胞减少等，应中止给药。其他头孢烯类抗生素有发生溶血性贫血的报道。④肝脏。偶见ALT、AST、ALP、γ－GTP等上升。⑤肾脏。偶见BUN上升、肌酸酐上升、少尿、蛋白尿等肾功能障碍。⑥消化系统。偶见恶心、嗳气、呕吐、腹泻、食欲缺乏等。

【注意事项】　①禁用于对本药有过敏史的患者。②慎用于对青霉素或头孢烯类药物有过敏史的患者、本人或双亲、弟兄有易发生支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等变态反应症的体质的患者、有严重肾功能障碍的患者、摄食困难或不经口营养的患者、老年患者、全身状况差的患者。妊娠期与小儿给药的安全性尚未确立。③对临床检查值的影响。用Bendict、Fehling及Clinitest法检查尿糖时可呈假阳性；直接库姆斯试验有时呈阳性。④溶解后迅速给药。

【给药说明】　静脉内大量给药时可发生血管痛、血栓性静脉炎，应注意注射液的配制、注射部位、注射方法等。

【制剂与规格】　静脉注射用头孢咪唑：0．5g；1g。