单环β－内酰胺类抗生素

氨曲南Aztreonam

【作用与用途】　氨曲南对大多数需氧革兰阴性菌具有高度的抗菌活性，包括大肠埃希菌、克雷伯菌属的肺炎杆菌和奥克西托菌、产气杆菌、阴沟杆菌、变形杆菌属、沙雷菌属、枸橼酸菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌，以及流感杆菌、淋球菌、脑膜炎双球菌等，其对铜绿假单胞菌也具有良好的抗菌作用，对某些除铜绿假单胞菌以外的假单胞菌属和不动杆菌属的抗菌作用较差，对某些除铜绿假单胞菌以外的假单胞菌属和不动杆菌属的抗菌作用较差，对葡萄球菌属、链球菌属等需氧革兰阳性菌以及厌氧菌无抗菌活性。氨曲南不诱导细菌产生β－内酰胺酶，同时对细菌产生的大多数β－内酰胺酶高度稳定。

适用于治疗敏感需氧革兰阴性菌所致的各种感染，如尿路感染、下呼吸道感染、败血症、腹腔内感染、妇科感染、术后伤口及烧伤、溃疡等皮肤软组织感染等。亦可用于治疗医院内感染中的上述类型感染（如免疫缺陷患者的医院内感染）。

【体内过程】　本药口服几乎不吸收。肌内注射吸收迅速、完全，单次肌内注射1g，血药峰浓度可达45mg／L，达峰时间1h左右。在体内广泛分布于各种组织和体液中，其分布容积成人为20L。在肾、肝、肺、心、胆囊、骨、输卵管、卵巢、子宫内膜和前列腺等组织，以及胆汁、胸腹膜液、心包液、支气管液、羊水、涎液和脑脊液等体液中均可达有效治疗浓度。给药后60%～70%以原型随尿液排出，12%随粪便排出。本药蛋白结合率为40%～65%、血清消除半衰期为1．5～2h，肾功能不全者血清消除半衰期明显延长，肝功能不全者则略有延长。

【用法用量】　①肌内注射，每1g氨曲南至少用注射用水或0．9%氯化钠注射液3ml溶解，深部肌内注射。尿路感染，每次0．5g或1g，每8小时或12小时给药一次；中重度感染，每次1g或2g，每8小时或12小时给药一次；危及生命或铜绿假单胞菌严重感染，每次2g，每6小时或8小时给药一次。②静脉注射，用量同肌内注射。③静脉滴注，用量同肌内注射。

【不良反应】　不良反应较少见，全身性不良反应发生率为1%～1．3%或略低，包括消化道反应，常见为恶心、呕吐、腹泻及皮肤过敏反应。白细胞计数降低、血小板减少、难辨梭菌腹泻、胃肠出血、剥脱性皮炎、低血压、一过性心电图变化、肝胆系统损害、中枢神经系统反应及肌肉疼痛等较罕见。

【注意事项】　①对β－内酰胺抗生素过敏患者、严重肝肾功能障碍者、支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏体质患者及癫、潜在神经疾病患者慎用。②患者有短暂或持续肾功能减退时，宜根据肾功能情况，酌情减量。肾功能损害者，也应调整给药。

【给药说明】　①氨曲南与青霉素、头孢菌素类等其他β－内酰胺类交叉过敏的发生率很低；但对其他β－内酰胺类过敏者仍需慎用。②患者单次剂量大于1g或患败血症、其他全身严重感染或危及生命的感染应静脉给药，最高剂量每日8g。③溶液配制：静脉滴注，每1g氨曲南至少用注射用水3ml溶解，再用适当输液（0．9%氯化钠注射液、5%或10%葡萄糖注射液或林格注射液）稀释，氨曲南浓度不得超过2%，滴注时间20～60min。静脉注射，每瓶用注射用水6～10ml溶解，于3～5min内缓慢注入静脉。肌内注射，每1g氨曲南至少用注射用水或0．9%氯化钠注射液3ml溶解，深部肌内注射。

【制剂与规格】　①注射用氨曲南：0．5g；1．0g。②氨曲南注射液：50ml∶1g；50ml∶2g。

卡芦莫南Carumonam

【作用与用途】　本药抗菌谱和抗菌作用与氨曲南相似，对铜绿假单胞菌、黏质沙雷菌及需氧革兰阴性杆菌有强的抗菌活性。临床主要用于大肠埃希菌、枸橼酸杆菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属、铜绿假单胞菌及嗜血流感杆菌等引起的感染，呼吸道感染、泌尿系统感染、胆管炎、胆囊炎、腹膜炎及败血症等。

【体内过程】　本药静脉注射，药物半衰期不受给药剂量影响，为1．7～1．9h。本品血浆蛋白结合率较低，约15%。在体内分布广泛，主要由尿液排泄，在尿液中原型药物的浓度甚高。

【用法用量】　静脉注射，成人1～2g／d，分2次。静脉滴注，每次0．5～2g，可加入生理盐水或等渗葡萄糖液溶解稀释。滴注时间为30min至2h。肌内注射，1～2g／d，分2次。

【不良反应】　①本药耐受性良好，常见不良反应有皮疹、药物热、荨麻疹等过敏反应，罕有休克发生，出现过敏反应立即停药。本药虽与青霉素交叉过敏反应发生率极低，但青霉素过敏患者，应用本药亦应采取充分防范措施。②偶见恶心、腹泻等胃肠道反应。嗜酸性粒细胞增多症、粒细胞减少、红细胞减少等。少数患者可出现可逆性血清转氨酶升高、BUN升高、蛋白尿或念珠菌症等。③本药偶可致维生素缺乏症，老年患者、全身状态差者慎用。④本药品对孕妇、婴儿的安全性尚未明确，慎用。

【注意事项】　过敏者禁用。孕妇、哺乳期妇女及少儿、老年患者、全身状态差者慎用。肾衰竭时须调整剂量。

【制剂与规格】　注射用卡芦莫南：0．5g；1g。