常用治疗药物

目前临床应用的治疗消化性溃疡药物有质子泵抑制药、H2受体拮抗药、黏膜保护药（gastric mucosal protective drug）和抗酸药（acid inhibitor）四大类。

（一）质子泵抑制药

质子泵抑制药的主要作用机制是抑制胃壁细胞内质子泵，阻碍细胞氢离子与钾离子交换，从而抑制胃酸形成的最后环节，发挥治疗作用。

奥美拉唑是该类药物的第一代产品，能抑制胃酸分泌，一定程度上抑制幽门螺杆菌增长，增强胃、十二指肠黏膜保护屏障。

兰索拉唑（Lansoprazole）为第二代质子泵抑制药，在抑酸、细胞保护和促进溃疡愈合方面的效果优于奥美拉唑。

泮托拉唑（Pantoprazole）和雷贝拉唑（Rabeprazole）为第三代质子泵抑制药。泮托拉唑在弱酸条件下比奥美拉唑和兰索拉唑稳定，在肝细胞内可通过细胞色素P450酶系第1、2系统进行代谢，第1系为主要途径。泮托拉唑与通过P450酶系代谢的其他药物并用时，它的代谢途径可立即转移至第2系统，故不易发生药物间的相互作用。雷贝拉唑可通过与H+、K+-ATP酶部分可逆结合，是目前唯一一种可逆性PPI。临床证明，抑制H+、K+-ATP酶和胃酸分泌方面比奥美拉唑效果明显，起效快速，而且对于治疗消化性溃疡引起的疼痛和抑制幽门螺杆菌方面都优于奥美拉唑。

艾美拉唑（Esomeprazole）为奥美拉唑的S-异构体，是目前唯一一个异构体质子泵抑制药。用药后起效迅速，可使胃内pH很快达到4以上，抑酸疗效持续时间更久且用药量更小。

（二）H2受体拮抗药

组胺H2受体位于胃壁细胞底侧膜上，受体活化后通过胞内第二信使活化壁细胞H+、K+-ATP酶，分泌胃酸，H2受体拮抗药通过拮抗H2受体从而抑制胃酸分泌。

西咪替丁是第一代H2受体拮抗药，由于不良反应多且停药后复发概率较高，现已退为二线药物。

雷尼替丁为第二代H2受体拮抗药，抑酸作用比西咪替丁强5～8倍，临床用于治疗胃食管反流炎、病理性胃酸过多症等，对胃及十二指肠溃疡和肥大细胞增多症具有较好的效果。

法莫替丁是高度选择性H2受体拮抗药。它的作用强度比西咪替丁大30～100倍，比雷尼替丁大6～10倍，作用时间更长，持续药效时间达到12h。

尼扎替丁（Nizatidine）化学结构由雷尼替丁的侧链和法莫替丁母环拼合而成。药效强度比西咪替丁强，而比法莫替丁弱。在溃疡愈合方面与雷尼替丁相似，在疼痛缓解方面则优于雷尼替丁。

（三）黏膜保护药

加强胃黏膜防御功能，对溃疡的愈合可以起到积极作用。代表药物有前列腺素类药（prostaglandin，PG）、替普瑞酮（Teprenone）、硫酸铝（Aluminum Sulfate）等。

前列腺素类药能与细胞膜上的特异性受体结合，拮抗胃酸的分泌，对阿司匹林等前列腺素合成酶抑制药引起的胃出血、溃疡或坏死具有明显抑制作用。代表药物有罗沙前列醇（Rosaprostol）、米索前列醇（Misoprostol）、恩前列素（Enprostil）、奥诺前列素（Ornoprostil）等。

替普瑞酮（Teprenone）是直接增加黏液分泌和促进细胞再生的新型胃黏膜保护药，可促进胃黏液的分泌，维持黏液和疏水层的正常结构和功能，促进黏膜上皮细胞的复制能力，从而减轻胃黏膜的受损，并可使已受损的胃黏膜甚至溃疡得以恢复。可用于治疗消化性溃疡、慢性胃炎、NSAID诱发的胃黏膜损伤等的治疗。

硫酸铝能与溃疡面上带正电荷的蛋白质结合，形成保护性屏障，吸附胆盐和胆汁酸，阻止胃酸、胃蛋白酶的侵蚀。同时硫酸铝能增加胃肠道黏液和碳酸氢盐的分泌，抑制酸的弥散，降低胃液中胃蛋白酶浓度并抑制其活性。另外，在根除幽门螺杆菌治疗时，硫酸铝能延迟胃肠道对抗生素的清除并抑制抗生素的吸收及降解，使抗生素浓度增加，并与抗生素形成复合物直接聚集在幽门螺杆菌表面，从而增加幽门螺杆菌的根除率。

铋剂是近年来备受重视的胃黏膜保护药，常见药物有胶体果胶铋（Colloidal Bismuth Pectin）、枸橼酸铋钾（Bismuth Potassium Citrate）、复方石菖蒲碱式硝酸铋、复方铝酸铋等。铋剂毒性反应低，不影响肝、肾及神经系统，但服药期间可能出现大便呈黑褐色的情况。

（四）抗酸药

抗酸药多为碱性物质，主要作用机制是中和胃酸，减少和缓解胃酸对胃的刺激。代表药物有铝碳酸镁（Hydrotalcite）、碳酸钙（Calcium Carbonate）等。本类药物餐后服用较空腹服用效果好，餐后服用可延长药物的作用时间。

（五）抗感染药

针对HP阳性的胃、十二指肠溃疡，在应用胶态次枸橼酸铋的基础上，加用阿莫西林（Amoxicillin）、呋喃唑酮（Furazolidone）、甲硝唑（Metronidazole）。青霉素试验阳性者可选用其他抗生素如四环素（Tetracycline）、红霉素（Erythromycin）、庆大霉素（Gentamycin）或克拉霉素（Clarithromycin）等。