【规格】 每片80mg
【药理毒理】
本药为特异性的非肽类血管紧张素Ⅱ受体（AT1亚型）拮抗药，与AT1亚型有高亲和力，可通过选择性与AT1结合抑制血管紧张素Ⅱ，并降低血醛固酮水平，从而产生降压作用。本药可使收缩压及舒张压均降低而不影响心率，在AT1受体位点无部分激动药效应，也无抑制血浆肾素及阻断离子通道的作用。与血管紧张素转化酶抑制药相比，其干咳的发生率明显低。
【药动学】
本药口服给药后0．5～1h达血药浓度峰值，其绝对生物利用度有剂量依赖性，口服本药40mg和60mg时，绝对生物利用度分别为42%和58%，肝功能不全时绝对生物利用度可接近100%。口服后3h起降压作用，单次给药作用可持续24h以上；连续用药4周后停药，降压作用仍可持续1周左右。药物蛋白结合率＞99．5%，分布容积约为500L。通过母体化合物与葡萄糖苷酸结合代谢。几乎完全以原型经胆道随粪便排出（97%），从尿中排出不足1%，清除半衰期＞20h，临床未见蓄积作用。本药不能经血液透析清除。
【适应证】
适用于治疗原发性高血压。
【用法用量】
成年人口服给药，一次40～80mg，每日1次，可与噻嗪类利尿药如氢氯噻嗪合用。①肾功能不全时剂量：轻至中度肾功能不全患者无需调整剂量。②肝功能不全时剂量：轻至中度肝功能不全患者一日用量不应超过40mg。③老年人剂量：老年患者无需减少起始剂量。
【注意事项】
1．禁忌证 ①对本药任一成分过敏者。②对其他血管紧张素受体拮抗药过敏者。③严重肝功能不全者。④严重肾功能不全者。⑤孕妇。
2．慎用 ①双侧肾动脉狭窄或单侧功能肾肾动脉狭窄者。②血容量不足者（包括因强利尿药治疗、限盐饮食、恶心或呕吐引起血容量不足或血钠水平过低）。③严重充血性心力衰竭者（可能引起急性低血压、氮质血症、少尿或罕见急性肾衰竭）。④胆汁淤积性疾病。⑤肝功能不全者。⑥主动脉瓣狭窄或左房室瓣狭窄。⑦肥厚型心肌病。⑧冠状动脉疾病患者。⑨血管神经性水肿患者。⑩需进行全身麻醉手术者。瑏瑡老年患者。
3．用药前后及用药时应当检查或监测 肾功能不全患者用药期间应定期检测血钾水平及血肌酸酐值。
【儿童用药】
儿童应用本药的安全性及疗效尚未确定，儿童应慎用本药。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇服用本药等直接作用于肾素-血管紧张素系统的药物可导致胎儿和新生儿损害甚至死亡，故孕妇禁用。美国药品和食品管理局（FDA）对本药的妊娠安全性分级为C级（妊娠早期）及D级（妊娠中、晚期）；尚不清楚本药是否分泌入人乳中，但动物实验提示其可分泌至大鼠乳汁中，考虑到药物对婴儿的潜在不良反应，哺乳期妇女应慎用本药。
【不良反应】
一项涉及1 041例患者的安慰剂对照试验提示，本药导致的总不良反应与安慰剂组相似。另外一项有关本药安全性评估的研究（n＝3 700）提示，由本药导致的不良反应通常是轻微的，一般可自行恢复，较少需停药处理。而针对3 500例服用本药的患者的不良反应观察中，其中0．3%的患者发生了不良反应（但尚不能确定是由服用本药所致），具体反应如下。
（1）心血管系统：可引起心悸、心绞痛、水肿、心动过速等。
（2）精神神经系统：可引起头痛、失眠、嗜睡、眩晕、感觉异常、不随意的肌肉收缩、感觉减退、焦虑、抑郁及神经质等。
（3）胃肠道：有口干、牙痛、消化不良、呕吐、胃肠胀气、便秘、痔疮、胃肠炎、胃食管反流等发生。
（4）泌尿生殖系统：曾发生尿频、膀胱炎及阳萎等。
（5）眼：可有视觉异常及结膜炎等。
（6）呼吸系统：可见鼻出血、鼻炎、流感样症状、支气管炎、哮喘、呼吸困难等。
（7）代谢／内分泌系统：有发生痛风、血胆固醇升高、糖尿病等不良反应的病例。
（8）皮肤：可有多汗、皮炎、皮疹、湿疹及瘙痒等；还有引起血管性水肿的个案报道。
（9）肌肉骨骼系统：有关节及腿痛、关节炎等不良反应发生。
（10）耳：可有中耳炎、耳鸣、耳痛等。
（11）其他：可见潮红、发热、感染（真菌感染）以及过敏反应等。
国外尚观察到以下不良反应发生：①心血管系统血管紧张素Ⅱ受体拮抗药（ARA）可能更易引起麻醉诱导患者发生低血压。临床试验提示本药可引起胸痛、高血压及心电图异常等，但与本药的相关性还不确定。②胃肠道常见腹泻。在临床试验中也有消化不良、恶心、腹痛等发生，但这些不良反应与本药的相关性还不确定。③呼吸系统常见咳嗽、上呼吸道感染、鼻窦炎及咽炎等。④肌肉骨骼系统常见背痛。在临床试验中也有肌痛及小腿肌肉痉挛发生。
【药物相互作用】
1．噻嗪类利尿药如氢氯噻嗪与本药有协同降压作用。
2．本药可加强其他降压药的降压效果。
3．本药可升高地高辛的血药浓度而致地高辛中毒，两者合用时应监测后者血药浓度。
4．有本药与锂剂合用引起血锂水平升高和毒性反应的个案报道。
5．麻黄碱及伪麻黄碱的拟交感活性可使本药的降压作用减弱。
6．未发现本药与对乙酰氨基酚、氨氯地平、格列本脲、氢氯噻嗪、布洛芬之间有具有临床意义的相互作用。
【给药说明】
1．抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统的抗高血压药通常对原发性醛固酮增多症患者无效，故不推荐本药用于该类患者。
2．本药不能经血液透析清除，血液透析患者在治疗初期应注意监测，以防发生直立性低血压。
3．应用本药4～8周后才发挥最大药效，在加大剂量时应注意此点。
4．当胆汁淤积性疾病以及肝功能不全者应用本药时，如剂量调整至低于40mg时，需考虑更换药物。
5．治疗期间如发生低血压，应采取相应的支持治疗。
6．育龄妇女在用药期间发现妊娠，应尽快停药。另外，应密切观察所有在宫内与本药接触过的新生儿，并确保有足够的尿量，同时应监测血压以及防止高血钾，必要时采取适当措施清除药物。
7．突然停药，血压可在数日后逐渐恢复到治疗前水平，而不出现反弹性高血压。
8．有关本药人体用药过量的临床数据有限，其过量时最可能表现为低血压、头晕和心动过速，也可有心动过缓（其可能因迷走神经兴奋所致）。
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