硝酸异山梨酯片（消心痛片）

【规格】 5mg

【药理毒理】

本品作用类似硝酸甘油，可直接松弛血管平滑肌，特别是小血管平滑肌，使周围血管扩张，外周阻力减少，回心血量减少，心排血量降低，心脏负荷减轻，心肌耗氧量降低、解除心肌缺氧，因而心绞痛得到缓解。此外尚能促进侧支循环的形成。

【药动学】

口服吸收完全，生物利用度口服为22%，舌下含服为59%。蛋白结合率低。本品主要在肝脏代谢，口服首关效应明显，经酶脱硝后生成具有活性的中间代谢物2-单硝基异山梨酯和5-单硝基异山梨酯。口服15～40min起效，持续4～6h；舌下含服2～5min起效，15min达最大效应，持续作用1～2h；血药浓度峰值口服为3ng／ml。舌下含服为9ng／ml。t1／2舌下含服、口服分别为1h和4h。本品经肾排出。

【适应证】

治疗和预防各型心绞痛，也可用于治疗对洋地黄苷或利尿药效果不满意的充血性心力衰竭患者。

【用法用量】

缓解心绞痛，舌下给药一次1片。预防心绞痛，口服一次1～2片，每日2～3次。治疗心力衰竭，口服一次1～4片，6～8h1次。

【不良反应】

（1）胃肠道：偶尔会发生恶心和呕吐。

（2）心血管系统：初次使用或剂量增加时偶然会产生血压降低或当改变位置时的循环障碍（直立性低血压），并伴有反射性脉搏增加、昏昏欲睡及眩晕和虚弱。

（3）虚脱情况：偶发性心动过缓的心律失常和晕厥很少见。

（4）神经系统：在开始治疗时经常会发生头痛。治疗持续几天后，头痛会减轻。

（5）皮肤：皮肤暂时发红并出现反应的情况会偶尔发生。个别病例可发生剥脱性皮炎。

（6）其他：长期应用可发生耐药性，和其他硝酸酯有交叉耐药性。

【禁忌证】

（1）对硝基化合物过敏者。

（2）急性循环衰竭（休克、循环性虚脱）。

（3）青光眼。

（4）血压很低（收缩压低于90mmHg）。

【注意事项】

（1）交叉过敏反应：对其他硝酸酯或亚硝酸酯过敏者也可能对本品过敏，但属罕见。

（2）对诊断的干扰：①血中硝酸盐类增多，变形血红蛋白也可能增加；②尿儿茶酚胺（肾上腺素和去甲肾上腺素）与尿中香草杏仁酸（VMA）值显著升高；③用Zaltkis-Zak法测定血胆固醇可能造成假性降低。

（3）下列情况应慎用或禁用：①脑出血或头颅外伤，因本品可使颅内压增高；②严重贫血患者应用本品时，可能增加心脏负担；③青光眼患者禁用，因本品可增高眼内压；④心肌梗死患者有低血压及心动过速者；⑤梗阻性心肌病时可加重心绞痛；⑥严重肾功能损害；⑦严重肝功能损害可增加变性血红蛋白危险。

（4）应用本品过程中应进行血压和心功能监测，从而调整用量。

（5）舌下含服用于缓解心绞痛急性发作，如15min内用过3片尚未能缓解，应立即就诊。

（6）用药期间从卧位或坐位突然站立时须谨慎，以免发生体位性降压。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

为了安全，在孕期及哺乳期服用时一定要有医生的直接处方，因为在这方面直接使用的经验还不充分。动物实验未表明有胚胎毒性作用。

【药物相互作用】

尚不明确。