【规格】 1ml∶0.5mg
【药理毒理】
本品为典型的M胆碱受体阻滞药。除一般的抗M胆碱作用解除胃肠平滑肌痉挛、抑制腺体分泌、扩大瞳孔、升高眼压、视力调节麻痹、心率加快、支气管扩张等外,大剂量时能作用于血管平滑肌,扩张血管、解除痉挛性收缩,改善微循环。此外本品能兴奋或抑制中枢神经系统,具有一定的剂量依赖性。对心脏、肠和支气管平滑肌作用比其他颠茄生物碱更强而持久。
【药动学】
肌内注射后15~20min血药浓度峰值,口服为1~2h,作用一般持续4~6h,扩瞳时效更长。t1/2为3.7~4.3h。主要通过肝细胞酶的水解代谢,有13%~50%在12h内以原型随尿排出。
【适应证】
1.各种内脏绞痛,如胃肠绞痛及膀胱刺激症状。对胆绞痛、肾绞痛的疗效较差。
2.全身麻醉前给药、严重盗汗和流涎症。
3.迷走神经过度兴奋所致的窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心失常,也可用于继发于窦房结功能低下而出现的室性异位节。
4.抗休克。
5.解救有机磷酸酯类中毒。
【用法用量】
1.皮下、肌内或静脉注射 ①成年人常用量:每次0.3~0.5mg,每日0.5~3mg;极量:一次2mg。②儿童皮下注射:每次0.01~0.02mg/kg,每日2~3次。③静脉注射:用于治疗阿-斯综合征,每次0.03~0.05mg/kg,必要时15min重复1次,直至面色潮红、循环好转、血压回升、延长间隔时间至血压稳定。
2.抗心律失常 成年人静脉注射0.5~1mg,按需可1~2h1次,最大量为2mg。
3.解毒
(1)用于锑剂引起的阿-斯综合征,静脉注射1~2mg,15~30min后再注射1mg,如患者无发作,按需每3~4h皮下或肌内注射1mg。
(2)用于有机磷中毒时,肌内注射或静注1~2mg(严重有机磷中毒时可加大5~10倍),每10~20min重复,直到青紫消失,继续用药至病情稳定,然后用维持量,有时需2~3d。
4.抗休克改善循环 成年人一般按体重0.02~0.05mg/kg,用50%葡萄糖注射液稀释后静注或用葡萄糖水稀释后静滴。
5.麻醉前用药 成年人术前0.5~1h,肌内注射0.5mg,小儿皮下注射用量为:体重3kg以下者为0.1mg,7~9kg为0.2mg,12~16kg为0.3mg,20~27kg为0.4mg,32kg以上为0.5mg。
【不良反应】
不同剂量所致的不良反应:①0.5mg,轻微心率减慢,略有口干及少汗;②1mg,口干、心率加快、瞳孔轻度扩大;③2mg,心悸、显著口干、瞳孔扩大,有时出现视物模糊;④5mg,上述症状加重,并有语言不清、烦躁不安、皮肤干燥发热、小便困难、肠蠕动减少;⑤10mg以上,上述症状更重,脉速而弱,中枢兴奋现象严重,呼吸加快加深,出现谵妄、幻觉、惊厥等;⑥严重中毒时可由中枢兴奋转入抑制,产生昏迷和呼吸麻痹等。最低致死剂量成年人为80~130mg,儿童为10mg。发热、速脉、腹泻和老年人慎用。
【禁忌证】
青光眼及前列腺肥大者、高热者禁用。
【注意事项】
1.对其他颠茄生物碱不耐受者,对本品也不耐受。
2.孕妇静脉注射阿托品可使胎儿心动过速。
3.本品可分泌入乳汁,并有抑制泌乳作用。
4.婴幼儿对本品的毒性反应极敏感,特别是痉挛性麻痹与脑损伤的小儿,反应更强,环境温度较高时,因闭汗有体温急骤升高的危险,应用时要严密观察。
5.老年人容易发生抗M胆碱样副作用,如排尿困难、便秘、口干(特别是男性),也易诱发未经诊断的青光眼,一经发现,应即停药。本品对老年人尤易致汗液分泌减少,影响散热,故夏天慎用。
6.下列情况应慎用:①脑损害,尤其是儿童;②心脏病,特别是心律失常,充血性心力衰竭、冠心病、二尖瓣狭窄等;③反流性食管炎、食管与胃的运动减弱、下食管括约肌松弛,可使胃排空延迟,从而促成胃潴留,并增加胃-食管的反流;④青光眼患者禁用,20岁以上患者存在潜隐性青光眼时,有诱发的危险;⑤溃疡性结肠炎,用量大时肠能动度降低,可导致麻痹性肠梗阻,并可诱发加重中毒性巨结肠症;⑥前列腺肥大引起的尿路感染(膀胱张力减低)及尿路阻塞性疾病,可导致完全性尿潴留。
7.对诊断的干扰:酚磺酞试验时可减少酚磺酞的排出量。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
有关本品对孕妇的安全性尚不明确,孕妇使用需考虑用药的利弊。本品可分泌至乳汁,并有抑制泌乳作用,哺乳期妇女慎用。
【儿童用药】
儿童脑部对本品敏感,尤其发热时,易引起中枢障碍,慎用。
【老年患者用药】
老年患者尤其年龄在60岁以上者,腺体分泌易受影响,慎用本品。
【药物相互作用】
1.与尿碱化药包括含镁或钙的制酸药、碳酸酐酶抑制药、碳酸氢钠、枸橼酸盐等伍用时,阿托品排泄延迟,作用时间和(或)毒性增加。
2.与金刚烷胺、吩噻嗪类药、其他抗胆碱药、扑米酮、普鲁卡因胺、三环类抗抑郁药伍用,阿托品的毒性反应可加剧。
3.与单胺氧化酶抑制药(包括呋喃唑酮、丙卡巴肼等)伍用时,可加强抗M胆碱作用的副作用。
4.与甲氧氯普胺并用时,后者的促进肠胃运动作用可被拮抗。
【药物过量】
静脉每次极量2mg,超过上述用量,会引起中毒。最低致死量成年人80~130mg。用药过量表现为动作笨拙不稳、神志不清、抽搐、呼吸困难、心跳异常加快等。
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