糖尿病分为1型和2型糖尿病，其中大多数（90%以上）为2型糖尿病。1型糖尿病是由于胰岛素的绝对缺乏所致，必须选择胰岛素治疗或采取胰岛移植等能够使机体产生胰岛素的治疗方法。而2型糖尿病则有所不同，它发病的始动因素可能是胰岛抵抗，随着病程的进展，最终伴有胰岛素不足，当这两种因素发展到一定程度时就发生显性糖尿病，病情逐渐加重，最终导致胰岛素功能衰竭。
一般说来，糖尿病的病程分为4个阶段。即遗传易感期、葡萄糖耐量低减期（糖尿病前期）、糖尿病期、糖尿病晚期。在前两个阶段由于还未发生糖尿病，应采取1级预防的方法，包括饮食和运动疗法以及改变生活方式等。糖尿病期应采取饮食、运动、药物、血糖监测和糖尿病教育的综合疗法，其中药物疗法应采用阶梯治疗更安全、更有效、更方便、更经济，堪称糖尿病治疗的优化治疗方案。
糖尿病的发病机制是阶梯疗法的理论依据，因为随着糖尿病的进展，胰岛素抵抗持续存在并进行性加重使胰岛功能进行性下降。因此，一方面要及早使用胰岛素增敏剂降低胰岛素抵抗，另一方面要避免过早使用刺激胰岛素分泌的药物，尽可能地保护胰岛的功能，并保证每日生理性胰岛素需要量，防止代谢紊乱和并发症发生。
具体方案如下，第一步采用特异性或非特异性胰岛素增敏剂配合糖尿病的饮食、运动治疗，如无效可进入第二步方案；第二步采用胰岛素增敏剂加上餐后血糖调节剂，如罗格列酮、阿卡波糖、伏格列波糖、瑞格列奈，无效再选择第三步治疗方案；第三步用胰岛素增敏剂加餐后血糖调节剂，再配磺脲类降糖药，无效可进入第四步治疗方案；第四步，口服药和胰岛素联合治疗，根据胰岛素缺乏的程度采取胰岛素补充疗法（每日1～2次注射）或胰岛素替代疗法（每日3～4次注射）。
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