“削峰展平”的α-葡萄糖苷酶抑制药

α-葡萄糖苷酶抑制药的成员

α-葡萄糖苷酶抑制药是一类新型降糖药物，其通过抑制小肠上段的淀粉等多糖的水解（淀粉的消化）达到降低或延迟餐后血糖升高的目的。

目前已进入市场并在临床上常用的α-葡萄糖苷酶抑制药类降糖药主要有拜糖平（阿卡波糖），每片50毫克（德国拜耳）；卡博平（阿卡波糖），每片50毫克（中美华东）；倍欣（伏格列波糖），每片0.2毫克（天津武田）；奥恬苹（米格列醇），每片50毫克（四川维奥）。以上药物中拜糖平及卡博平为医保药物，倍欣与奥恬苹尚未进入医保目录。

使用α-葡萄糖苷酶抑制药的益处

1.可显著降低糖耐量受损者发生2型糖尿病的危险 餐后血糖升高是糖耐量受损阶段糖代谢紊乱的主要标志，餐后高血糖的葡萄糖毒性可加重胰岛素抵抗及胰岛素分泌缺陷，当胰岛B细胞功能仅剩约50%时，出现空腹血糖升高，糖耐量受损者发展为2型糖尿病。因此，控制餐后高血糖是阻止糖耐量受损者发展为2型糖尿病的重要手段。

2.可显著降低糖尿病患者发生大血管病变的危险 餐后高血糖可引起血管收缩和通透性增加、血管内皮细胞黏附性增加，造成血管损害，是糖尿病引发动脉粥样硬化等大血管病变的发病基础。因此，控制餐后高血糖可显著降低患者发生大血管病变的危险。

3.可显著降低患者发生心血管并发症和死亡的危险 大量流行病学研究和临床试验证实，餐后高血糖是心血管并发症和死亡的高危因素。还可降低餐后胰岛素水平，可增加胰岛素的敏感性。

α-葡萄糖苷酶抑制药的适应证

1.肥胖型的糖尿病患者，用运动疗法、饮食治疗不能满意控制血糖的患者，可以选用。

2.葡萄糖耐量减低患者，用α-葡萄糖苷酶抑制药可以明显降低餐后高血糖。

3.2型糖尿病患者应用磺脲类口服药或双胍类口服药治疗疗效不满意，尤其是餐后血糖控制不佳时应加用。

4.1型糖尿病患者可作为胰岛素的辅助治疗药物，可减少胰岛素用量和稳定血糖。

5.1型糖尿病患者用胰岛素治疗的患者反复出现午餐前低血糖者。

α-葡萄糖苷酶抑制药的用药原则

α-葡萄糖苷酶抑制药单独使用不会引起低血糖反应，特别适用于老年患者，也可以与磺脲类药物、双胍类药物和胰岛素合用，更好地控制餐后血糖。此外，α-葡萄糖苷酶抑制药还可使糖耐量减低恢复正常，延迟向糖尿病的进展。

服用方法：阿卡波糖（拜糖平）：每片50毫克或100毫克，开始药量为25～50毫克，每日3次，必须与第一口饭同时嚼碎服下。根据餐后血糖逐渐增加用药量，一般最大药量每日为300毫克；伏格列波糖（倍欣）：每餐即时服用0.2～0.4毫克。

α-葡萄糖苷酶抑制药的主要不良反应为胃肠道反应，具体表现有腹胀、胃胀、上腹部灼痛、腹泻或便秘。故服药宜从小剂量开始，逐渐增量，最佳服药时间为进餐前即刻或开始吃第一口饭时嚼碎吞服。

α-葡萄糖苷酶抑制药的禁忌证及注意事项

对本品成分过敏者禁用；肝功能异常、肾功能明显减退（血肌酐大于177微摩/升）者不宜用；孕妇、哺乳期妇女以及18岁以下的患者禁用；有明显消化吸收障碍的慢性肠功能紊乱者、炎症性肠病（如溃疡性结肠炎）、肠道器质性病变者（如疝气、肠梗阻等）禁用；缺铁性贫血及有严重造血系统功能障碍者不宜用。

注意事项：①可有消化道反应，如腹部不适，胀气，排气甚至腹泻，应从小药量用起，逐步增加药量；②α-葡萄糖苷酶抑制药不会发生低血糖。但在和磺脲类或胰岛素降糖药合用时可增加低血糖发生的机会，如出现低血糖，应口服葡萄糖或静脉注射葡萄糖；③偶有肝损伤发生；④18岁以下，妊娠及哺乳者禁用。

α-葡萄糖苷酶抑制药的疗效

α-葡萄糖苷酶抑制药可逆性竞争抑制小肠黏膜刷状缘的α-葡萄糖苷酶，抑制了淀粉、蔗糖、麦芽糖的分解，使葡萄糖的吸收减慢，使餐后血糖曲线较为平稳，从而降低餐后高血糖。

中国人饮食的主要成分是淀粉和蔗糖，其不能被小肠直接吸收，需要在小肠绒毛上的多种α-葡萄糖苷酶（如葡萄糖淀粉酶、麦芽糖酶、蔗糖酶、异构麦芽糖酶等）的作用下生成单糖（葡萄糖及果糖）后才能被吸收。α-葡萄糖苷酶抑制药可逆性竞争抑制小肠黏膜刷状缘的α-葡萄糖苷酶，抑制了淀粉、蔗糖、麦芽糖的分解，使葡萄糖的吸收减慢，使餐后血糖曲线较为平稳，从而降低餐后高血糖。但本药不抑制蛋白质和脂肪的吸收，不会造成营养物质的吸收障碍。本药可降低餐后血糖，还可减少脂肪组织的重量和体积，降低三酰甘油水平，有利于防止动脉粥样硬化。