【摘要】：ACEI按其对血管紧张素转化酶活性配基锌离子作用特性的不同分为3类：含巯基（－SH）类、含羧基类、含磷酰基类。这些药物脂溶性高，尤其是福辛普利，其二酸化合物被肝细胞摄取经胆道排泄。因前体药物主要在肝脏水解为活性型，故肝脏功能正常与否直接影响到活性型药物的作用。ACEI的分子功能团与特征。不同功能团对组织的选择性和脂溶性也不相同。
ACEI按其对血管紧张素转化酶（ACE）活性配基锌离子作用特性的不同分为3类：含巯基（－SH）类、含羧基（－COOH）类、含磷酰基（－PO2）类。
ACEI按药动学性质分为3类。1类：卡托普利样药物，如卡托普利，其本身就是活性形式，但可进一步在肝脏代谢转变为仍具有药理活性的二巯化合物，此代谢产物与母体化合物均从肾排泄。第2类：前体药物，如依那普利等。它们从胃肠道吸收后，在肝脏水解成具有药理活性的二酸型化合物才能发挥作用。这些二酸型化合物经肾脏排泄，或被组织摄取在组织中发挥作用。如贝那普利、西拉普利、培多普利、喹那普利、福辛普利、雷米普利、咪达普利等。这些药物脂溶性高，尤其是福辛普利，其二酸化合物被肝细胞摄取经胆道排泄。因前体药物主要在肝脏水解为活性型，故肝脏功能正常与否直接影响到活性型药物的作用。前体药物起效较慢，但持续作用时间较长。第3类：水溶性化合物，如赖诺普利，不需进一步在肝脏中代谢，也不与血浆蛋白结合，而是以原型经肾排泄，其未吸收的部分则从粪便中排泄。
ACEI的分子功能团与特征。ACEI的分子功能团有3种：即－SH、－COOH、－PO2。不同功能团对组织的选择性和脂溶性也不相同（表23－11）。
表23－11 ACEI的分子功能团与特征
（续 ?表）
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