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消化性溃疡及其药物治疗

时间:2023-03-15 理论教育 版权反馈
【摘要】:消化性溃疡诊断主要依赖于内镜检查和上消化道造影。无并发症的消化性溃疡患者首先采用内科治疗,包括休息、减少精神应激、消除有害环境因素、药物治疗等。对于内科治疗无效的顽固性溃疡或出现并发症的患者要考虑手术治疗。抑酸药是抑制胃酸分泌的药物,是目前治疗消化性溃疡的首选药物。

消化性溃疡(peptic ulcer)指胃肠道黏膜在消化道内胃酸和胃蛋白酶等的腐蚀作用下发生的溃疡,其深度达到或穿透黏膜肌层。胃、十二指肠溃疡是常见的消化性溃疡,另外,在胃食管反流病(gastroesophageal reflux disease,GERD)患者还可见食管消化性溃疡,在梅克尔憩室患者还可见回肠远端的消化性溃疡。

多数消化性溃疡患者表现为中上腹反复发作性节律性疼痛,少数患者可表现为上腹不适等消化不良症状,极少数则以呕血、黑粪、急性穿孔等为首发症状。

消化性溃疡诊断主要依赖于内镜检查和上消化道造影。内镜检查是确诊消化性溃疡的主要方法,并可通过活体组织检查协助鉴别良恶性溃疡以及幽门螺杆菌(Helicobacter pylori,Hp)的检测。上消化道造影检查可见到腔外龛影等溃疡征象。确诊后一般采取综合性治疗,目的是缓解临床症状,促进溃疡愈合,防止溃疡复发,减少并发症。无并发症的消化性溃疡患者首先采用内科治疗,包括休息、减少精神应激、消除有害环境因素、药物治疗等。对于内科治疗无效的顽固性溃疡或出现并发症的患者要考虑手术治疗。

一般药物治疗主要包括降低胃酸药、黏膜保护药、胃肠动力药等。由于胃溃疡和十二指肠溃疡在病理、生理学上存在一定差异,因此在药物治疗上应有所区别,十二指肠溃疡应主要选择降低胃内酸度的药物,胃溃疡除抑酸外还应选择增强黏膜抵抗力的药物。抑酸药首选质子泵抑制药。

除NSAIDs相关的消化性溃疡外,几乎所有的十二指肠溃疡和大部分胃溃疡都与Hp感染有关,及时根除Hp对促进溃疡愈合、预防溃疡复发十分重要。

近年来,NSAIDs相关的消化性溃疡逐渐增多,而且多无症状(15%~45%),溃疡并发症发生率也高(1%~4%)。对于不能停用NSAIDs治疗者,首选质子泵抑制药治疗,也可使用H2受体拮抗药或米索前列醇。

NSAIDs和Hp是消化性溃疡发生的两个独立的危险因素,单纯根除Hp并不能减少NSAIDs相关溃疡的风险。但对有溃疡史的使用NSAIDs的患者还是推荐行Hp根除治疗,而且初次使用NSAIDs前根除Hp可降低NSAIDs溃疡的发生率。

3.1.1 抗酸药

抗酸药为碱性物质,口服后通过中和胃酸而达到降低胃酸目的,此类药物的作用特点是作用时间短,服药次数多,不良反应大,尤其对于肾功能不全患者更应引起重视。

抗酸药通常为铝、镁制剂,能够有效缓解溃疡性消化不良和GERDs患者的症状,有时也用于功能性消化不良。抗酸药的最佳服用时间是症状出现或将要出现时,如餐间和睡眠时间,一日4次或更多最多可达一小时1次。传统剂量的镁-铝抗酸药能够促进溃疡愈合,但其效果要逊于抑酸药。

镁制剂有缓泻作用,而铝、钙制剂则可能具有便秘作用。

NSAIDs患者同时服用抗酸药虽可以缓解症状,但会使溃疡并发症的发生风险增加2倍,故不推荐使用抗酸药来缓解NSAIDs相关症状及预防溃疡发生。

铝碳酸镁 [保(乙)]

Hydrotalcite

【适应证】(1)急慢性胃炎。(2)胃和十二指肠溃疡。(3)与胃酸相关的胃部不适症状,如胃痛、胃灼热感、酸性嗳气饱胀等。

【注意事项】(1)心功能不全、肾功能不全、胃肠蠕动功能不良、高镁血症、高钙血症者慎用。(2)妊娠初始3个月慎用(3)哺乳期妇女用药安全性尚不明确。

【禁忌证】对本品过敏者、胃酸缺乏者、结肠或回肠造口术、低磷血症、不明原因的胃肠出血、阑尾炎、溃疡性结肠炎憩室炎、慢性腹泻、肠梗阻者禁用。

【不良反应】可见胃肠不适、消化不良、呕吐、腹泻。长期服用可致血清电解质变化。

【用法与用量】口服:一次0.5~1.0 g,一日3~4次,两餐之间或睡前嚼服,或胃部不适时服用。

【制剂与规格】铝碳酸镁片:0.5 g。

铝碳酸镁咀嚼片:0.5 g。

铝碳酸镁颗粒:2 g∶0.5 g。

铝碳酸镁悬胶液:5ml∶0.5 g。

铝碳酸镁混悬液:200 ml∶20 g。

氢氧化铝 [基(基),保(甲)]

Aluminium Hydroxide

【适应证】用于胃酸过多、胃及十二指肠溃疡、反流性食管炎的治疗。

【注意事项】(1)肾功能不全、妊娠及哺乳期妇女慎用。(2)长期便秘、低磷血症者慎用。(3)服药后1小时内应避免服用其他药物,因氢氧化铝可与其他药物结合而降低吸收,影响疗效。

【禁忌证】对本品过敏者。阑尾炎、急腹症、早产儿和婴幼儿禁用。

【不良反应】便秘、肠梗阻;长期服用能引起低磷血症导致骨软化、骨质疏松;铝中毒,透析性痴呆。

【用法与用量】口服:①氢氧化铝凝胶,一次5~8 ml,一日3次,餐前1小时服,病情严重时剂量可加倍。②氢氧化铝片,一次0.6~0.9 g,一日3次,餐前1小时服。③复方氢氧化铝片,一次2~4片,一日3~4次,餐前半小时或胃痛发作时嚼碎后服用。

【制剂与规格】氢氧化铝片:0.3 g。

氢氧化铝凝胶:以氧化铝计应为3.6%~4.4%。

复方氢氧化铝片:每片含干燥氢氧化铝0.245 g、三硅酸镁0.105 g、颠茄浸膏0.002 6 g。

氧化镁

Magnesium Oxide

【适应证】(1)治疗胃酸过多、消化性溃疡及反流性食管炎。(2)治疗便秘。(3)补充食物镁不足。

【注意事项】(1)肾功能不全,可能产生滞留性中毒,如高镁血症。(2)用药已超过1周肠道蠕动迟延或已趋麻痹1~2日者慎用。

【禁忌证】对本品过敏者,严重肾功能不全、阑尾炎、急腹症、肠梗阻、溃疡性结肠炎、不明消化道出血、慢性腹泻。

【不良反应】高镁血症、低钾血症;呕吐、胃部不适、腹痛、腹泻、皮疹、皮肤瘙痒。

【用法与用量】口服:成人常用量,抗酸治疗,一次0.2~1.0 g,一日3次,疗程不宜超过2周;缓泻治疗,一次3 g,一日3次,疗程不超过1周。

【制剂与规格】氧化镁片:0.2 g。

氧化镁合剂:氧化镁60 g、重质碳酸镁60 g,蒸馏水加至1 000 ml,抗酸药及轻泻药,一次10 ml。

复方氧化镁合剂:氧化镁合剂加颠茄酊60 ml,解痉镇痛,一次10 ml。

氧化镁乳:含氢氧化镁7.75%~8.75%,抗酸治疗一次4 ml,轻泻一次15 ml。

三硅酸镁

Magnesium Trisilicate

【适应证】用于胃及十二指肠溃疡。

【注意事项】本品有轻泻作用。骨折患者不宜服用。低磷血症患者不宜服用。否则导致骨质疏松。

【禁忌证】见氧化镁。

【不良反应】长期服用偶可发生肾硅酸盐结石。肾功能不全患者服用可出现眩晕、晕厥、心律失常、疲乏无力等。

【用法与用量】口服:一次0.9 g,一日3~4次,餐前服。

【制剂与规格】三硅酸镁片:0.3 g。

复方铝酸铋颗粒剂:每袋1.3 g(含铝酸铋200 mg、甘草浸膏300 mg、碳酸镁400 mg、碳酸氢钠200 mg、弗朗鼠李皮25 mg、茴香果实10 mg)。用于:胃及十二指肠溃疡;慢性浅表性胃炎、十二指肠球炎;缓解胃酸过多引起的胃痛、胃灼热感、反酸及功能性消化不良等症状。口服:一次1~2袋,一日3次,饭后用温开水送服,疗程1~2个月。

3.1.2 抑酸药

抑酸药是抑制胃酸分泌的药物,是目前治疗消化性溃疡的首选药物。抑酸药通常包括H2受体拮抗药和质子泵抑制药。

3.1.2.1 H2受体拮抗药

H2受体拮抗药(H2 receptor antagonist,H2RA)可通过阻断H2受体减少胃酸分泌,尤其是可以非常有效地抑制夜间基础胃酸分泌,对促进溃疡愈合有意义。H2RA可减轻GERD患者的症状,治疗功能性消化不良,能够促进NSAIDs相关性溃疡的愈合,尤其是十二指肠溃疡,可能降低产科分娩患者酸误吸的风险。高剂量H2RA可用于治疗卓-艾综合征,但更倾向于使用质子泵抑制药。

肾功能不全者需酌情减量,而肝功能不全者一般无需减量。

H2RA的耐药发生很快,而且经常发生,其机制不明。而停药引起的夜间基础胃酸反跳持续时间一般很短,往往在停药9日后即可消失。

西咪替丁 [保(甲)]

Cimetidine

【适应证】用于胃及十二指肠溃疡、吻合口溃疡、应激性溃疡、反流性食管炎、卓-艾综合征、上消化道出血。

【注意事项】对本品过敏者慎用。本品可影响某些检验数值,如肝功能;长期使用本品需定期检查肝肾功能及血象,肝肾功能不全慎用。严重心脏及呼吸系统疾病、慢性炎症、器质性脑病、幼儿、老年人、有使用本品引起血小板减少史的患者、高三酰甘油血症者慎用。本品可影响肝细胞色素P450氧化酶系统,并影响肾小管分泌。可延缓药物的排泄,从而增加了一些合用药的血浆浓度。

【禁忌证】对本品过敏者、严重肾功能不全者、妊娠及哺乳期妇女;急性胰腺炎。

【不良反应】皮疹、荨麻疹;头痛、头晕、乏力、幻觉;口干、恶心、呕吐、便秘、腹泻、轻度AST及ALT增高;罕见腹部胀满感及食欲缺乏;偶见白细胞减少;罕见心率增加,血压上升;罕见耳鸣、面部潮红、月经不调;胃内细菌繁殖、感染突发性心律失常、心动过缓、心源性休克及轻度的房室传导阻滞、心搏骤停;维生素B12缺乏、男性乳房女性化、女性溢乳性欲减退、阳痿、急性血卟啉病;视物模糊;关节痛、肌痛;肾功能损伤。

【用法与用量】(1)成人常规剂量①口服。十二指肠溃疡或病理性高分泌状态一次200~400 mg,一日2~4次或800 mg睡前一次服用,疗程4~6周治疗卓-艾综合征时一次400 mg,一日次。预防溃疡复发一次400 mg,睡前服用。反流性食管炎一日800 mg,睡前服用,疗程4~8周,必要时可延长4周反流性食管炎的对症治疗最大剂量一次200 mg,一日3次,疗程不得超过2周②肌内注射,一次200 mg,每6小时1次③静脉注射,将本品用葡萄糖注射液或葡萄糖氯化钠注射液20 ml稀释后缓慢静脉注射(长于5分钟),一次200 mg,每4~6小时1次,一日剂量不宜超过2 g④静脉滴注,将本品用葡萄糖注射液或葡萄糖氯化钠注射液稀释后静脉滴注,一次200~600 mg,一日剂量不宜超过2 g(2)肾功能不全者应减量:①肌酐清除率为每分钟30~50 ml时,一次200 mg每6小时1次;②肌酐清除率为每分钟15~30 ml时,剂量为一次200 mg,每8小时1次;③肌酐清除率小于每分钟15 ml时,剂量为一次200 mg,每12小时1次。(3)肝功能不全者:最大剂量为一日600 mg。(4)老年人:剂量酌减。

【制剂与规格】西咪替丁片:①200 mg②400 mg;③800 mg。

西咪替丁胶囊:200 mg。

西咪替丁注射液:2 ml∶200 mg。

雷尼替丁 [基(基),保(甲)]

Ranitidine

【适应证】用于胃及十二指肠溃疡吻合口溃疡、应激性溃疡、反流性食管炎卓-艾综合征、上消化道出血。

【注意事项】(1)本品可影响某些检验值,如肝功能。(2)长期使用本品需定期检查肝肾功能及血象。(3)肝肾功能不全慎用。

【禁忌证】(1)对本品过敏者。(2)严重肾功能不全者。(3)妊娠及哺乳期妇女。(4)8岁以下儿童。(5)苯丙酮尿症者。(6)急性间歇性血卟啉病。

【不良反应】见西咪替丁。

【用法与用量】(1)成人常规剂量:①口服:用于消化性溃疡急性期一次150 mg,一日2次,早晚餐时服,或300 mg睡前顿服,疗程4~8周,如需要可治疗12周;维持治疗一日150 mg,夜间顿服,疗程1年以上;用于NSAIDs相关胃黏膜损伤急性期一次150 mg,一日2次,或300 mg夜间顿服,疗程8~12周;预防用药一次150 mg,一日2次,或300 mg夜间顿服;用于反流性食管炎一次150 mg,一日2次,或300 mg夜间顿服,疗程8~12周,中度至重度食管炎剂量可增加至一次150 mg,一日4次,疗程12周,维持治疗一次150 mg,一日2次;卓-艾综合征宜用大量,一日600~1 200 mg;间歇性发作性消化不良一次150 mg,一日2次,疗程6周;重症患者的应激性溃疡出血或消化性溃疡反复出血预防一次150 mg,一日2次,以代替注射给药;Mendelcon综合征预防,手术患者麻醉前2小时服150 mg,最好麻醉前一日晚上服150 mg;分娩患者一次150 mg,每6小时1次,如需要全身麻醉,应另外给予非颗粒的抗酸药(如枸橼酸钠)。②肌内注射:溃疡病出血一次25~50 mg,每4~8小时1次。③静脉注射:将本品注射液50 mg用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖稀释至20 ml,做缓慢静脉注射(超过2分钟),消化性溃疡出血一次25~50 mg,每4~8小时1次。术前用药于术前1.5小时静脉注射100 mg。④静脉滴注:消化性溃疡出血以每小时25 mg的速率间歇静脉滴注2小时,一日2次或每6~8小时1次;术前用药,加入5%葡萄糖注射液100 ml,静脉滴注100~300 mg,30分钟滴完。(2)肾功能不全者:严重肾功能损坏患者(肌酐清除率<50 ml/min),口服剂量一次75 mg,一日2次;注射推荐剂量25 mg。(3)肝功能不全者:剂量应减少。老年人的肝肾功能降低,为保证用药安全,剂量应进行调整。长期非卧床腹透或长期血透的患者,于透析后应立即口服150 mg。

【制剂与规格】雷尼替丁片:①150 mg;②300 mg。

雷尼替丁胶囊:150 mg。

雷尼替丁注射液:①2 ml∶50 mg;②100 ml∶100 mg;③5 ml∶50 mg;④100 mg冻干粉。

法莫替丁 [基(基),保(甲)]

Famotidine

【适应证】用于胃及十二指肠溃疡、吻合口溃疡、应激性溃疡、反流性食管炎、卓-艾综合征、上消化道出血。

【注意事项】(1)肝肾功能不全者、老年人、心脏病患者慎用。(2)小儿用药的安全性尚未确定。(3)胃溃疡患者应先排除胃癌后才使用。(4)用药期间可能出现中性粒细胞和血小板计数减少。(5)长期使用应定期监测肝肾功能及血象。

【禁忌证】对本品过敏者、严重肾功能不全者、妊娠及哺乳期妇女禁用。

【不良反应】皮疹、荨麻疹;头痛、头晕、乏力、幻觉;口干、恶心、呕吐、便秘、腹泻、轻度ALT及AST增高、罕见腹部胀满感及食欲缺乏;偶见白细胞减少;罕见心率增加,血压上升;罕见耳鸣、面部潮红、月经不调。

【用法与用量】(1)成人常规剂量:口服:①活动性胃十二指肠溃疡,一次20 mg,一日2次,早晚服用,或睡前一次服用40 mg,疗程4~6周。十二指肠溃疡的维持治疗或预防复发,一日20 mg,睡前顿服。反流性食管炎,Ⅰ、Ⅱ度一日20 mg,Ⅲ、Ⅳ度一日40 mg,分2次于早晚餐后服用,疗程4~8周。卓-艾综合征,初始剂量一次20 mg,每6小时1次,以后可根据病情相应调整剂量。②静脉注射:消化性溃疡出血或应激性溃疡出血,一次20 mg,每12小时1次,一次不能超过20 mg,把药物溶解于0.9%的氯化钠溶液5~10 ml中,然后缓慢注射(至少2分钟)。③静脉滴注:剂量同静脉注射,应把本品溶解于5%葡萄糖溶液100 ml中,滴注时间为15~30分钟。(2)肾功能不全者:应酌情减量或延长用药间隔时间。肌酐清除率≤30 ml/min时,可予一日20 mg,睡前顿服。(3)老年人:剂量酌减。

【制剂与规格】法莫替丁片:①10 mg;②20 mg;③40 mg。

法莫替丁胶囊:20 mg。

法莫替丁散剂:10%。

法莫替丁注射液:2 ml∶20 mg。

尼扎替丁

Nizatidine

【适应证】用于胃及十二指肠溃疡、吻合口溃疡、应激性溃疡、反流性食管炎、卓-艾综合征、上消化道出血。

【注意事项】(1)肝肾功能不全者慎用。(2)本品不建议儿童使用。(3)治疗之前先排除胃恶性肿瘤后方可使用。

【禁忌证】对本品过敏者、严重肾功能不全者、妊娠及哺乳期妇女禁用。

【不良反应】见法莫替丁。

【用法与用量】口服:(1)成人常规剂量:①活动性十二指肠溃疡,一日300 mg,睡前顿服,或一次150 mg,一日2次;②良性溃疡,一日300 mg,睡前顿服;③预防十二指肠溃疡复发,一日150 mg,睡前顿服。(2)肾功能不全者,酌情减量。

【制剂与规格】尼扎替丁胶囊:①150 mg;②300 mg。

尼扎替丁片:150 mg。

罗沙替丁乙酸酯

Roxatidine Acetate

【适应证】用于胃及十二指肠溃疡、吻合口溃疡、应激性溃疡、反流性食管炎、卓-艾综合征、上消化道出血。

【注意事项】(1)肝肾功能不全者慎用。(2)孕妇和儿童用药的安全性尚未明确,一般不宜应用。

【不良反应】见法莫替丁。

【禁忌证】对本品过敏者、哺乳期妇女禁用。

【用法与用量】(1)成人常规剂量:口服,一次75 mg,一日2次,早餐后及睡前服用。可按照年龄和症状适当增减(2)肝肾功能不全者:酌情减量。

【制剂与规格】罗沙替丁乙酸酯缓释胶囊:75 mg。

枸橼酸铋雷尼替丁

Ranitidine Bismuth Citrate

【适应证】用于胃及十二指肠溃疡吻合口溃疡、应激性溃疡、反流性食管炎卓-艾综合征、上消化道出血。

【注意事项】(1)对儿童不建议使用(2)服用本品后可见粪便变黑、舌发黑属正常现象。(3)不宜长期大剂量、连续使用,疗程不宜超过6周。

【禁忌证】对枸橼酸铋雷尼替丁或其任何成分过敏者、重度肾功能损害者禁用孕妇和哺乳期妇女禁用。

【不良反应】常见肝功能(ALT及AST)异常、恶心、腹痛、腹部不适、腹泻及便秘,偶有头痛或关节痛,罕见皮肤瘙痒、皮疹、粒细胞减少。

【用法与用量】口服:一次0.35~0.4 g,一日2次,餐前服用,疗程不宜超过6周。与抗菌药合用的剂量和疗程应遵医嘱。

【制剂与规格】枸橼酸铋雷尼替丁胶囊:0.35 g。

枸橼酸铋雷尼替丁片:0.4 g。

3.1.2.2 质子泵抑制药

质子泵抑制药(proton pump inhi bitor,PPI)通过阻断胃腺壁细胞上的质子泵而抑制胃酸分泌。PPI是有效的胃十二指肠溃疡短期治疗药物,还可与抗菌药物联合应用于Hp的根除治疗。PPI能够用于治疗消化不良和GERD,预防、治疗NSAIDs相关性溃疡。对于溃疡治愈后需要继续NSAIDs治疗的患者,PPI不能减量,以防无症状性溃疡的发生、加重PPI可用于控制卓-艾综合征患者胃酸的过度分泌,而且通常需要较大剂量。

PPI应在餐前立即服用。PPI很少发生耐药现象,但停药后引起的基础胃酸和最大胃酸分泌反弹持续时间则较长,可达2个月。

奥美拉唑 [基(基),保(甲/乙)]

Omeprazole

【适应证】用于胃及十二指肠溃疡、反流性食管炎、卓-艾综合征、消化性溃疡急性出血、急性胃黏膜病变出血,与抗生素联合用于Hp根除治疗。

【注意事项】(1)药物可对诊断产生影响,使血中促胃液素水平升高,13C-尿素呼气试验(UBT)假阴性。(2)用药前后及用药时应当检查或监测的项目:内镜检查了解溃疡是否愈合,UBT试验了解Hp是否已被根除,基础胃酸分泌检查了解治疗卓-艾综合征的效果,肝功能检查,长期服用者定期检查胃黏膜有无肿瘤样增生,用药超过3年者监测血清维生素B12水平。(3)首先排除癌症的可能后才能使用本品。(4)不宜再服用其他抗酸药或抑酸药。(5)老年人使用本品不需要调整剂量。(6)肝肾功能不全慎用。(7)妊娠及哺乳期妇女尽可能不用。

【禁忌证】对本品过敏者、严重肾功能不全者、婴幼儿禁用。

【不良反应】口干、轻度恶心、呕吐、腹胀、便秘、腹泻、腹痛、ALT及AST升高、胆红素升高,萎缩性胃炎;感觉异常、头晕、头痛、嗜睡、失眠、外周神经炎;维生素B12缺乏;致癌性,如肠嗜铬细胞增生、胃部类癌;皮疹、男性乳房发育、溶血性贫血。

【用法与用量】成人常规剂量:(1)口服:本品不能咀嚼或压碎服用,应整片吞服。①用于胃、十二指肠溃疡,一次20 mg,清晨顿服,十二指肠溃疡疗程2~4周,胃溃疡疗程4~8周;②用于难治性消化性溃疡,一次20 mg,一日2次,或一次40 mg,一日1次;③用于反流性食管炎,一日20~60 mg,晨起顿服或早、晚各1次,疗程4~8周;④用于卓-艾综合征,初始剂量为一次60 mg,一日1次,以后酌情调整为一日20~120 mg,如剂量大于一日80 mg,则应分两次给药,其疗程视临床情况而定。(2)静脉注射:消化性溃疡出血,一次40 mg,每12小时1次,连续3日。首次剂量可加倍,先把10 ml专用溶剂完全抽出,然后打进有冻干药物的小瓶内,溶化后即组成静脉注射液,应在4小时内使用,注射速度不宜过快(每40 mg不可少于2.5分钟)。(3)静脉滴注:出血量大时可用首剂80 mg静脉滴注,之后改为每小时8 mg维持,至出血停止,将专用溶剂注入冻干粉小瓶内溶解药物后加入氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液100 ml,40 mg奥美拉唑稀释后滴注时间不少于20分钟。对严重肝功能不全者慎用,必要时剂量减半。

【制剂与规格】奥美拉唑片:①10 mg;②20 mg。

奥美拉唑缓释胶囊:①10 mg;②20 mg。

奥美拉唑镁肠溶片:①10 mg;②20 mg。

奥美拉唑肠溶胶囊:20 mg。

注射用奥美拉唑钠:40 mg。

埃索美拉唑 [保(乙)]

Esomeprazole

【适应证】用于胃及十二指肠溃疡、反流性食管炎、卓-艾综合征、消化性溃疡急性出血、急性胃黏膜病变出血,与抗生素联合用于Hp根除治疗。

【注意事项】见奥美拉唑。

【不良反应】见奥美拉唑。

【禁忌证】对本品、奥美拉唑或其他苯并咪唑类化合物过敏者,哺乳期妇女、儿童禁用。

【用法与用量】(1)成人常规剂量。口服:本品不能咀嚼或压碎服用,应整片吞服。①糜烂性食管炎一次40 mg,一日1次,疗程4周,如食管炎未治愈或症状持续的患者建议再治疗4周;②食管炎维持治疗一次20 mg,一日1次;GERD,一次20 mg,一日1次,如果用药4周后症状未得到控制,应对患者进一步检查,一旦症状消除,即按需治疗;③Hp根除见3.2.1。(2)肾功能不全者无需调整剂量。轻、中度肝功能损害的患者无需调整剂量,严重肝功能损害的患者,本品一日剂量不应超过20 mg。老年人无需调整剂量。

【制剂与规格】埃索美拉唑镁肠溶片:①20 mg;②40 mg。

注射用埃索美拉唑钠:40 mg。

兰索拉唑 [保(乙)]

Lansoprazole

【适应证】用于胃及十二指肠溃疡、反流性食管炎、卓-艾综合征、消化性溃疡急性出血、急性胃黏膜病变出血,与抗生素联合用于Hp根除治疗。

【注意事项】(1)肝肾功能不全慎用。(2)妊娠期妇女慎用。(3)小儿不宜使用。(4)老年人慎用。(5)首先排除癌症的可能后才能使用本品。不宜再服用其他抗酸药或抑酸药。

【不良反应】见奥美拉唑。

【禁忌证】对本品过敏者。哺乳期妇女禁用。

【用法与用量】(1)成人常规剂量:口服。本品不能咀嚼或压碎服用,应整片吞服。①用于胃及十二指肠溃疡,一次15~30 mg,一日1次,于清晨口服,十二指肠溃疡疗程4周,胃溃疡为4~6周,反流性食管炎为8~10周;②用于卓-艾综合征,因人而异,可加大至一日120 mg。(2)肝肾功能不全者:口服,一次15 mg,一日1次。

【制剂与规格】兰索拉唑肠溶片:①15 mg;②30 mg。

兰索拉唑肠溶胶囊:①15 mg;②30 mg。

泮托拉唑 [保(乙)]

Pantoprazole

【适应证】用于胃及十二指肠溃疡、反流性食管炎、卓-艾综合征、消化性溃疡急性出血、急性胃黏膜病变出血,与抗生素联合用于Hp根除治疗。

【注意事项】(1)肝肾功能不全者慎用,严重肝功能损害的应减少剂量并定期测定肝脏酶谱的变化。(2)儿童不宜应用。(3)用前需排除胃与食管的恶性病变,以免因症状缓解而延误诊断。

【不良反应】见奥美拉唑。

【禁忌证】对本品过敏者、哺乳期、妊娠期妇女禁用。

【用法与用量】(1)口服:本品不能咀嚼或压碎服用,应整片吞服。①成人常规剂量,一次40 mg,一日1次,早餐前服用,十二指肠溃疡疗程2~4周,胃溃疡及反流性食管炎疗程4~8周;治疗Hp感染参见3.2.1。②肾功能不全者,剂量不宜超过一日40 mg。③肝功能不全者,严重肝衰竭患者,剂量应减少至隔日40 mg④老年人,剂量不宜超过一日40 mg,在根除Hp治疗时参照常规剂量。(2)静脉滴注:一日1次,一次40 mg,疗程根据临床需要酌情掌握,但通常不超过8周将0.9%氯化钠注射液10 ml注入装有泮托拉唑干燥物的小瓶中制成待用液,此液可直接静脉输入(至少持续2分钟),或将之与100 ml,0.9%氯化钠注射液100 ml 5%或10%的葡萄糖注射液100 ml混合后静脉输入(时间为15~30分钟),不宜用上述之外的液体配制,配制液的pH为9配制液需在3小时内使用。

【制剂与规格】泮托拉唑钠肠溶片40 mg。泮托拉唑钠肠溶胶囊:40 mg。注射用泮托拉唑钠:①40 mg;②80 mg。

雷贝拉唑钠 [保(乙)]

Rabeprazole Sodium

【适应证】用于胃及十二指肠溃疡反流性食管炎、卓-艾综合征、消化性溃疡急性出血、急性胃黏膜病变出血,与抗生素联合用于Hp根除治疗。

【不良反应】见奥美拉唑。

【注意事项】(1)肝脏疾病慎用(2)老年人慎用。(3)定期进行血液生化甲状腺功能检查。(4)应在排除恶性肿瘤的前提下再行给药。(5)不宜用于维持治疗。(6)长期治疗患者应定期进行检测。

【禁忌证】对本品及其成分过敏史者有苯并咪唑类药物过敏史者、妊娠及哺乳期妇女、儿童禁用。

【用法与用量】(1)成人常规剂量口服。本品不能咀嚼或压碎服用,应整片吞服。①用于活动性十二指肠溃疡,一次10~20 mg,一日1次,早晨服用,疗程4~8周;②活动性胃溃疡,一次20 mg一日1次,早晨服用,疗程6~12周(2)胃食管反流病,一次20 mg,一日1次早晨服用,疗程4~8周。(3)重症肝炎患者应慎用本品,必须使用时应从小剂量开始并监测肝功能。肝功能正常的老年人无需调整剂量。

【制剂与规格】雷贝拉唑钠胶囊:20 mg。雷贝拉唑钠肠溶片:①10 mg;②20 mg。

艾普拉唑

Ilaprazole

【适应证】用于治疗十二指肠溃疡。

【注意事项】(1)本品不能咀嚼或压碎,应整片吞服。(2)本品抑制胃酸分泌作用强,对于一般消化性溃疡等疾病,不宜长期大剂量服用。(3)使用前应先排除胃与食管的恶性病变,以免因症状缓解而延误诊断。(4)目前尚无妊娠及哺乳期妇女使用本品的临床试验资料,不建议妊娠及哺乳期妇女服用。若哺乳期妇女必须用药时,应暂停哺乳。(5)老年患者的胃酸分泌能力和其他生理功能均会降低,应慎重用药。

【禁忌证】对艾普拉唑及其他苯并咪唑类化合物过敏者,肝、肾功能不全者禁用。婴幼儿禁用。

【不良反应】常见腹泻、头晕、头痛、ALT及AST升高;少见皮疹、荨麻疹、腰痛、腹胀、口干、口苦、胸闷、心悸、月经时间延长、肾功能异常(蛋白尿、BUN升高)、心电图异常(室性期前收缩、Ⅰ度房室传导阻滞)、白细胞计数减少等。上述不良反应常为轻、中度,可自行恢复。

【用法与用量】口服:用于成人十二指肠溃疡,一次10 mg,一日1次,每日晨起空腹吞服(不可咀嚼),疗程4周,或遵医嘱。

【制剂与规格】艾普拉唑肠溶片:5 mg。

3.1.2.3 其他抑酸药

主要是抗毒蕈碱类和抗胃泌素类,如盐酸哌仑西平。抗胃泌素类有降低胃酸分泌的作用,而抗毒蕈碱类不仅可以抑制胃酸,而且可以抑制胃蛋白酶分泌,更有意义的是其可以降低胃蠕动,减慢胃的排空,因而适于治疗十二指肠溃疡,以减轻疼痛并增加抗酸药的中和效能,但不宜用于治疗胃溃疡。

哌仑西平

Pirenzepine

【适应证】用于胃和十二指肠溃疡、应激性溃疡、急性胃黏膜出血、胃食管反流病及胃泌素瘤等。

【注意事项】(1)肝肾功能不全者慎用。(2)本品在哺乳期妇女乳汁中有少量存在,应用时需权衡利弊。(3)儿童慎用。(4)心血管疾病者慎用,应避免高剂量用药。

【不良反应】有轻度口干、眼睛干燥及视力调节障碍等。

【禁忌证】对本品过敏者、妊娠期妇女、青光眼和前列腺增生者禁用。

【用法与用量】(1)口服:成人,一次50~75 mg,一日2次,于早、晚餐前1.5小时(或更长时间)服用。或一次50 mg,一日3次,于餐前空腹时服用。疗程4~6周。(2)静脉注射或肌内注射:成人,一次10 mg,一日2次,好转后改为口服给药。

【制剂与规格】盐酸哌仑西平片:①25 mg;②50 mg。

盐酸哌仑西平注射液:2 ml∶10 mg。

3.1.3 黏膜保护药

胃黏膜保护药是指预防和治疗胃黏膜损伤,保护胃黏膜,促进组织修复和溃疡愈合的药物。胃黏膜保护药品种繁多,有的胃黏膜保护药还同时兼有抗酸作用,如碱式碳酸铋,有的兼有杀灭Hp的作用,如胶体铋剂。

吉法酯 [保(乙)]

Gefarnate

【适应证】用于胃及十二指肠溃疡、急慢性胃炎、空肠溃疡及痉挛、胃酸过多、胃灼热、腹胀、消化不良。

【注意事项】(1)哺乳期妇女慎用。(2)有前列腺素类药物禁忌者,如青光眼患者慎用。

【禁忌证】对本品过敏者、妊娠期妇女禁用。

【不良反应】口干、恶心、心悸、便秘。

【用法与用量】(1)成人常用量:口服。①一次100 mg,一日3次,疗程1个月,病情严重者需2~3个月;②维持治疗,一次50~100 mg,一日3次;③预防性用药,一次50 mg,一日3次。(2)肝、肾功能不全者:口服,一次50~100 mg,一日2~3次。(3)透析者:一次50~100 mg,一日2~3次。(4)老年人:剂量酌减。

【制剂与规格】吉法酯片:50 mg。

硫糖铝 [保(乙)]

Sucralfate

【适应证】用于胃及十二指肠溃疡、胃炎。

【注意事项】(1)肾功能不全慎用。(2)妊娠期妇女不宜服用。(3)哺乳期妇女不宜服用。(4)应复查溃疡愈合情况。(5)用药期间监测血清铝浓度。(6)甲状腺功能亢进、低磷血症患者不宜长期用药。(7)本品对严重十二指肠溃疡效果较差。

【禁忌证】对本品过敏者、早产儿及未成熟的新生儿禁用。

【不良反应】常见便秘;少见口干、恶心、呕吐、腹泻、皮疹、眩晕、瘙痒、低磷血症、骨软化。

【用法与用量】口服:①用于活动性胃、十二指肠溃疡,一次1 g,一日3~4次,餐前1小时及睡前服用,疗程4~6周;②预防十二指肠溃疡复发,一次1 g,一日2次,餐前1小时及睡前服用。

【制剂与规格】硫糖铝片:①0.25 g;②0.5 g。

硫糖铝胶囊:0.25 g。

硫糖铝混悬剂:①5 ml∶1 g;②10 ml∶1 g;③200 ml∶20 g。

枸橼酸铋钾 [基(基),保(甲/乙)]

Bismuth Potassium Citrate

【适应证】用于胃及十二指肠溃疡、急慢性胃炎、Hp感染的根除治疗。

【注意事项】(1)肝功能不全慎用。(2)儿童慎用。(3)急性胃黏膜病慎用。(4)不得服用其他铋制剂,连续用药不宜超过2个月,停用含铋药物2个月,可再继续下一个疗程。(5)服药时不得同时食用高蛋白饮食。

【禁忌证】对本品过敏者、妊娠及哺乳期妇女、严重肾功能不全者禁用。

【不良反应】口中氨味、舌苔及大便呈灰黑色、恶心、呕吐、食欲减退、腹泻便秘;头痛、头晕、失眠、长期大剂量服用可导致铋性脑病;肾毒性;铋性脑病相关的骨关节病;皮疹。

【用法与用量】口服,一次1包(或粒,含铋0.11 g),一日4次,前3次于三餐餐前半小时、第4次于晚餐后2小时服用,或一日2次,早晚各服2包(或2粒含铋0.22 g),疗程4周,如再继续服用应遵医嘱。

【制剂与规格】枸橼酸铋钾颗粒①1.0 g(含铋0.11 g);②1.2 g(含铋0.11 g)。

枸橼酸铋钾胶囊:0.3 g(含铋0.11 g)

胶体果胶铋 [保(乙)]

Colloidal Bismuth Pectin

【适应证】(1)治疗胃溃疡,十二指肠溃疡。(2)急慢性胃炎。(3)Hp感染的根除治疗。

【注意事项】服药期间粪便可呈无光泽的黑褐色。

【禁忌证】对本品过敏者、严重肾功能不全患者、妊娠期妇女禁用。

【不良反应】便秘。

【用法与用量】口服:用于消化性溃疡和慢性胃炎,一次120~150 mg(以铋计),一日4次,分别于三餐前1小时及临睡时服用,疗程4周;并发消化道出血者,将胶囊内药物取出,用水冲开搅匀后服用,将日服剂量一次服用。

【制剂与规格】胶体果胶铋胶囊(以铋计):①40 mg;②50 mg。

替普瑞酮 [保(乙)]

Teprenone

【适应证】用于各种原因引起的急慢性胃炎、胃黏膜病变的改善及胃溃疡。

【注意事项】(1)妊娠期用药的安全性尚未确定,妊娠期妇女应慎用。(2)儿童用药的安全性尚未确定,儿童应慎用(3)出现皮疹、全身瘙痒等皮肤症状时应停止用药。

【禁忌证】对本品过敏者。

【不良反应】本品所致的不良反应发生率约为2.22%,一般停药后即可消失。(1)消化系统:可出现便秘、腹胀、腹泻、口渴、恶心、腹痛等症状,也可出现ALT及AST轻度升高。(2)精神神经系统:可出现头痛等症状。(3)皮肤:可出现皮疹、全身瘙痒等症状。(4)其他:有时会出现血清总胆固醇升高、上睑发红或发热等症状。

【用法与用量】口服:成人常规剂量,一次50 mg,一日3次,餐后30分钟服用。可根据年龄、症状酌情适当增减。

【制剂与规格】替普瑞酮胶囊:50 mg。

瑞巴派特 [保(乙)]

Rebamipide

【适应证】用于胃溃疡。急性胃炎、慢性胃炎的急性加重期胃黏膜病变(糜烂、出血、充血、水肿)的改善。

【注意事项】(1)用于妊娠期妇女时,须认真权衡利弊;哺乳妇女在服用期间应暂停哺乳。(2)老年患者慎用;对儿童的安全性尚未确定。(3)服药期间若出现瘙痒、皮疹或湿疹等过敏反应时,应即停药。

【禁忌证】对本品过敏者禁用。

【不良反应】可见腹胀、便秘、口渴、头晕、恶心、呕吐、胃灼热、嗳气、腹痛、腹泻、喉部异物感、肝功能异常、BUN升高、乳房肿胀、溢乳、月经紊乱及过敏症状(瘙痒、皮疹、湿疹)等。

【用法与用量】口服:(1)用于胃溃疡,成人一次100 mg,一日3次。(2)急性胃炎、慢性胃炎的急性加重期胃黏膜病变(糜烂、出血、充血、水肿)的改善,成人一次100 mg,一日3次。

【制剂与规格】瑞巴派特片:100 mg。

米索前列醇 [保(乙)]

Misoprostol

【适应证】用于胃及十二指肠溃疡、急慢性胃炎、空肠溃疡及痉挛,胃酸过多、胃灼热、腹胀、消化不良。

【注意事项】脑血管或冠状动脉病变的患者、低血压者、癫患者慎用。可引起腹泻。妇女使用米索前列醇治疗开始前2周内血清妊娠试验必须是阴性,用药期间妇女必须使用有效的避孕方法;若怀疑妊娠,应立即停用米索前列醇。

【禁忌证】对前列腺素类过敏者禁用;青光眼、哮喘、过敏性结肠炎及过敏体质等禁用;有心、肝、肾或肾上腺皮质功能不全者禁用。妊娠及哺乳期妇女禁用。

【不良反应】腹泻、腹痛、消化不良、肠胀气、恶心及呕吐;月经过多、阴道出血、经期前后阴道出血;皮肤瘙痒,偶有眩晕、头痛;倦怠、震颤、惊厥、呼吸困难、发热、心悸、低血压、心动过缓。

【用法与用量】口服:用于胃及十二指肠溃疡,一次200μg,一日4次,于3餐前和睡前服用,疗程4~8周,如溃疡复发可继续延长疗程;预防非甾体抗炎药相关消化性溃疡,一次200μg,一日2~4次。

【制剂与规格】米索前列醇片:200μg。

3.1.4 胃肠动力药

消化性溃疡患者存在胃动力异常,十二指肠溃疡时胃排空增快,而胃溃疡时多有胃排空延缓,而且胃溃疡患者多合并十二指肠胃反流。因此不同部位(十二指肠/胃)的消化性溃疡应该选择不同类型(抑动力/促动力)的胃肠动力药。

3.1.4.1 解痉药

抑制胃肠动力药主要为M受体拮抗药,包括颠茄生物碱类及其衍生物和大量人工合成代用品。该类药物在消化道运动方面的作用机制包括:减弱食管、胃和小肠的蠕动,松弛下食管括约肌、幽门及胆道口(Oddi)括约肌,从而减慢胃的排空和小肠转运;减弱胆囊的收缩和减低胆内压力;减弱结肠的蠕动,减慢结肠内容物的转运。目前临床上使用的解痉药以抗胆碱药物为主,多为非特异性受体拮抗药。

阿托品 [基(基),保(甲)]

Atropine

【适应证】(1)各种内脏绞痛,如胃肠绞痛及膀胱刺激症状。对胆绞痛、肾绞痛的疗效较差。(2)全身麻醉前给药,严重盗汗和流涎症。(3)迷走神经过度兴奋所致的窦房阻滞,房室阻滞等缓慢性的心律失常。(4)抗休克。(5)解救有机磷酸酯类农药中毒。

【注意事项】(1)哺乳期妇女:可分泌入乳汁,并有抑制泌乳的作用。(2)妊娠:静脉注射本品可使胎儿心动过速。(3)儿童用药:婴幼儿对本品的毒性反应极其敏感,特别是痉挛性麻痹与脑损伤的儿童,反应更强,环境温度较高时,因闭汗有体温急骤升高的危险,应用时要严密观察。(4)老年人用药:老年人容易发生抗M胆碱样不良反应,如排尿困难、便秘、口干(特别是男性),也易诱发未经诊断的青光眼,一经发现,应即停药。本品对老年人尤易致汗液分泌减少,影响散热,故夏天慎用。(5)下列情况应慎用:脑损害者(尤其是儿童)、心脏病(特别使心律失常、充血性心力衰竭、冠心病、二尖瓣狭窄等)、反流性食管炎、溃疡性结肠炎。(6)其他:对其他颠茄生物碱不耐受者,对本品也不耐受。

【禁忌证】青光眼及前列腺增生者、高热者禁用。

【不良反应】常见便秘、出汗减少、口鼻咽喉干燥、视物模糊、皮肤潮红、排尿困难、胃肠动力减退、胃食管反流;少见眼压升高、过敏性皮疹、疱疹;接触性药物性眼睑结膜炎。

【用法与用量】(1)成人:①口服:一次0.3~0.6 mg,一日3次,极量一次1 mg或一日3 mg。②皮下注射、肌内注射、静脉注射:一般用药,一次0.3~0.5 mg,一日0.5~3 mg,极量一次2 mg。③麻醉前用药:术前0.5~1小时,肌内注射0.5 mg。④抗心律失常,静脉注射0.5~1 mg,按需可1~2小时1次,最大剂量为2 mg。⑤抗休克及改善微循环,一般按体重0.02~0.05 mg/kg,用5%的葡萄糖注射液稀释后静脉注射。⑥有机磷中毒时,肌内注射和静脉注射1~2 mg(严重有机磷中毒时剂量可加大5~10倍),每10~20分钟重复,直到青紫消失,病情稳定,然后用维持量。(2)儿童:①口服给药:按体重0.01 mg/ kg,每4~6小时1次。②静脉注射:儿童耐受性差,0.2~10 mg可中毒致死。

【制剂与规格】阿托品片:0.3 mg(以硫酸阿托品计,下同)。

阿托品注射液:①1 ml:0.5 mg②1 ml∶1 mg;③1 ml∶5 mg;④5 ml∶25 mg。

颠茄 [基(基),保(甲)]

Belladonna

【适应证】胃及十二指肠溃疡,轻度胃肠平滑肌痉挛等,胆绞痛,输尿管结石腹痛,胃炎及胃痉挛引起的呕吐和腹泻迷走神经兴奋导致的多汗、流涎、心率慢头晕等。

【注意事项】不能和促动力药合用酊剂浓度剂量不可过大,以免发生阿托品化现象。

【禁忌证】青光眼、前列腺增生、心动过速患者禁用。

【不良反应】可见口干、少汗、瞳孔轻度扩大、排尿困难、皮肤潮红、干燥呼吸道分泌物减少、痰黏、腹胀、便秘心悸、视物模糊、头晕、神志不清、谵妄躁动、幻觉。

【用法与用量】口服:①颠茄酊剂一次0.3~1.0 ml,极量一次1.5 ml,一日3次。②颠茄浸膏,一次8~16 mg极量一次50 mg。③颠茄片,成人一次10 mg,必要时4小时可重复一次。④复方颠茄片,一次1片。

【制剂与规格】颠茄酊:0.03%(以生物碱计)。

颠茄浸膏:1%。(以生物碱计)。

颠茄片:10 mg。

复方颠茄片:含颠茄浸膏0.01 g、苯巴比妥0.015 g。

溴丙胺太林 [保(乙)]

Propantheline Bromide

【适应证】用于胃肠痉挛性疼痛。

【注意事项】(1)心脏病、肝功能损害高血压、呼吸道疾病等患者、妊娠期妇女及老年人慎用。(2)儿童应在医师指导下使用。

【禁忌证】出血性疾病及术前、尿潴

【注意事项】(1)妊娠及哺乳期妇女慎用。(2)老年患者慎用。(3)婴幼儿与低血压患者慎用。(4)不宜用于因胃张力低下和胃运动障碍及胃食管反流所引起的上腹痛、胃灼热等症状。(5)忌与碱性药液配伍使用。

【禁忌证】严重心脏病、器质性幽门狭窄、麻痹性肠梗阻、青光眼,前列腺增生。

【不良反应】口渴、视力调节障碍、嗜睡、心悸、面部潮红、恶心、呕吐、眩晕、头痛、胃食管反流、过敏反应、排尿困难、精神失常。

【用法与用量】(1)口服:①一次10~20 mg,一日3~5次,应整片或整粒吞服(片剂、胶囊剂);②一次10 mg,一日3~5次(溶液剂)。(2)肌内注射:一次20~40 mg,或一次20 mg,间隔20~30分钟后再用20 mg;急性绞痛发作一次20 mg,一日数次。(3)静脉注射:一次20~40 mg,或一次用20 mg间隔20~30分钟后再用20 mg;急性绞痛发作一次20 mg,一日数次,速度不宜过快。(4)静脉滴注:一次20~40 mg,或一次用20 mg间隔20~30分钟后再用20 mg;急性绞痛发作一次20 mg,一日数次,将本品溶于5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液中静脉滴注。

【制剂与规格】丁溴东莨菪碱片:10 mg。

丁溴东莨菪碱胶囊:10 mg。

丁溴东莨菪碱注射液:①1 ml∶10 mg;②1 ml∶20 mg;③2 ml∶20 mg。

丁溴东莨菪碱口服溶液:5 ml∶5 mg。

3.1.4.2 促胃肠动力药

由于胃溃疡多有胃排空延缓、十二指肠胃反流,因而增加胃动力、协调胃十二指肠蠕动对治疗胃溃疡有一定意义。

多潘立酮 [基(基),保(甲)]

Domperidone

【适应证】(1)因胃排空延缓、胃食管反流性食管炎引起的消化不良。(2)功能性、器质性、感染性、饮食性、放射性治疗及化疗引起的恶心和呕吐。

【注意事项】(1)肝功能损害者慎用。留、前列腺肥大、青光眼患者及哺乳期妇女禁用。

【不良反应】常见口干、面部潮红、视物模糊、尿潴留、便秘、头痛、心悸等,减量或停药后可消失。

【用法与用量】口服:成人一次15 mg,疼痛时服。必要时4小时后可重复1次。

【制剂与规格】溴丙胺太林片:15 mg。

山莨菪碱 [基(基),保(甲)]

Anisodamine

【适应证】用于感染中毒性休克、血管痉挛和栓塞引起的循环障碍、解除平滑肌痉挛、胃肠绞痛、胆道痉挛、有机磷中毒。

【注意事项】(1)婴幼儿、老年体虚者慎用。(2)急腹症未明确诊断时,不宜轻易使用。(3)夏季用药时,因其闭汗作用,可使体温升高。(4)反流性食管炎,重症溃疡性的结肠炎慎用。

【禁忌证】颅内压增高、脑出血急性期、青光眼、前列腺增生,新鲜眼底出血、幽门梗阻、肠梗阻,恶性肿瘤者。

【不良反应】口干、面部潮红、轻度扩瞳、视近物模糊;心率加快、排尿困难,阿托品样中毒症状。

【用法与用量】(1)口服:一次5~10 mg,一日3次。(2)肌内注射:一般慢性疾病,成人一次5~10 mg,小儿0.1~0.2 mg/kg。(3)静脉注射:用于抗休克及有机磷中毒,成人一次10~40 mg,必要时每隔10~30分钟重复给药,也可增加剂量,病情好转时逐渐延长给药间隔,直至停药。

【制剂与规格】氢溴酸山莨菪碱片:①5 mg;②10 mg。

氢溴酸山莨菪碱注射液:①1 ml∶5 mg;②1 ml∶10 mg;③1 ml∶20 mg。

东莨菪碱 [保(乙)]

Scopolamine

【适应证】(1)胃肠道痉挛、胆绞痛、肾绞痛、胃肠道蠕动亢进。(2)内镜检查的术前准备、内镜逆行胰胆管造影、气钡双重造影、腹部CT扫描的术前准备。(2)严重肾功能不全者应调整剂量。(3)妊娠慎用。(4)血清催乳素水平可升高。(5)心脏病患者(心律失常)、低钾血症以及接受化疗的肿瘤患者使用本品时,有可能加重心律失常。

【禁忌证】对本品过敏者、嗜铬细胞瘤、乳腺癌、分泌催乳素的垂体肿瘤(催乳素瘤)、机械性肠梗阻、胃肠道出血、穿孔者禁用。禁与酮康唑(口服制剂)、氟康唑、伏立康唑、红霉素、克拉霉素、胺碘酮合用。

【不良反应】头痛、头晕、嗜睡、倦怠、神经过敏;罕见张力障碍性反应、癫发作;非哺乳期泌乳、更年期后妇女及男性乳房胀痛、月经失调;偶见口干、便秘、腹泻、痉挛性腹痛、心律失常、一过性皮疹或瘙痒。

【用法与用量】口服:成人,一次10 mg或10 ml,一日3~4次;儿童,按体重一次0.3 mg/kg;均为餐前15~30分钟服用。

【制剂与规格】多潘立酮片:10 mg。

多潘立酮混悬液:1 ml∶1 mg。

甲氧氯普胺 [基(基),保(甲)]

Metoclopramide

【适应证】镇吐药。主要用于:①各种病因所致恶心、呕吐、嗳气、消化不良、胃部胀满、胃酸过多等症状的对症治疗;②反流性食管炎、胆汁反流性胃炎、功能性胃滞留、胃下垂等;③残胃排空延迟症、迷走神经切除后胃排空延缓;④糖尿病性胃轻瘫、尿毒症、硬皮病等胶原疾病所致胃排空障碍。

【注意事项】(1)肝肾衰竭者慎用。(2)妊娠期妇女不宜使用。(3)哺乳期妇女在用药期间应停止哺乳。(4)小儿不宜长期应用。(5)老年人大量长期应用容易出现锥体外系症状。(6)本品可使醛固酮与血清泌乳素浓度升高。(7)对胃溃疡胃窦潴留者或十二指肠球部溃疡合并胃窦部炎症者有益,不宜用于一般十二指肠溃疡。(8)对晕动病所致呕吐无效。(9)因本品可降低西咪替丁的口服生物利用度,若两药必须合用,间隔时间至少要1小时。(10)静脉注射时需慢,1~2分钟注完,快速给药可出现躁动不安,随即进入昏睡状态。

【禁忌证】对普鲁卡因或普鲁卡因胺过敏者、癫患者、胃肠道出血、机械性梗阻或穿孔、嗜铬细胞瘤、放疗或化疗的乳癌患者、抗精神病药致迟发性运动功能障碍史者。不可用于因行化疗和放疗而呕吐的乳癌患者。

【不良反应】常见昏睡、烦躁不安倦怠无力;少见乳腺肿痛、恶心、便秘皮疹、腹泻、睡眠障碍、眩晕、严重口渴头痛、易激动、乳汁增多、直立性低血压躁动不安、昏睡状态、锥体外系反应。

【用法与用量】(1)口服:①一般性治疗,一次5~10 mg,一日10~30 mg,餐前30分钟服用;②糖尿病性胃排空功能障碍,于症状出现前30分钟口服10 mg,或于三餐前及睡前口服5~10 mg,一日4次。(2)肌内注射:一次10~20 mg,一日剂量不宜超过0.5 mg/ kg,否则易引起锥体外系反应。(3)静脉滴注:一次10~20 mg,用于不能口服者或治疗急性呕吐。严重肾功能不全患者剂量至少需减少60%。

【制剂与规格】甲氧氯普胺片①5 mg;②10 mg;③20 mg。

甲氧氯普胺注射液:①1 ml∶10 mg②1 ml∶20 mg。

莫沙必利 [保(乙)]

Mosapride

【适应证】用于功能性消化不良、胃食管反流病、糖尿病胃轻瘫、胃大部切除术患者的胃功能障碍。

【注意事项】(1)妊娠和哺乳期妇女应避免使用本品。(2)老年人注意观察(3)服用2周消化道症状无变化时,应即停药。

【禁忌证】对本品过敏者、胃肠道出血、阻塞或穿孔以及其他刺激胃肠道可能引起危险的疾病。

【不良反应】腹泻、腹痛、口干、皮疹倦怠、头晕;偶见嗜酸性粒细胞增多、三酰甘油升高、ALT及AST升高、碱性磷酸酶及γ-谷氨酰转肽酶升高。

【用法与用量】口服:一次5 mg,一日3次,餐前服用。

【制剂与规格】枸橼酸莫沙必利片:5 mg。

枸橼酸莫沙必利分散片:5 mg。

伊托必利(依托必利)[保(乙)]

Itopride

【适应证】本品适用于因胃肠动力减慢(如功能性消化不良、慢性胃炎等所致)引起的消化不良症状,包括上腹部饱胀感、上腹痛、食欲缺乏、恶心和呕吐等。

【注意事项】(1)严重肝肾功能不全者慎用。(2)妊娠期、哺乳期妇女及儿童慎用。(3)本品能增强乙酰胆碱的作用,必须谨慎使用。(4)本品使用中若出现心电图QTc间期延长,应停药。(5)虽然未证实本品对驾驶和操作的能力有影响,但由于偶尔可发生眩晕和激动,故应注意药物对人体机敏性的影响。

【禁忌证】见莫沙必利。

【不良反应】偶见皮疹、发热、瘙痒、腹泻、腹痛、便秘、唾液增加、头痛、睡眠障碍、白细胞减少、BUN及肌酐升高、胸背部疼痛、疲劳、手指发麻、手抖、肝功能异常和黄疸等。

【用法与用量】口服:一次50 mg,一日3次,餐前服用,根据年龄、症状适当增减或遵医嘱,可将药片分切后口服。若用药2周后症状改善不明显,宜停药。

【制剂与规格】伊托必利片:50 mg。

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