心律失常用药

4.2.1　心律失常及其药物治疗

心律失常（arrhythmia）是指心脏跳动节律和（或）频率的异常，其发生机制是由于冲动形成异常和冲动传导异常。心律失常可发生在各种器质性心脏病患者，也可发生在心脏结构正常的人。心律失常的临床意义及其治疗决策取决于该类心律失常对患者血流动力学影响的大小。心律失常的主要诊断方法包括心脏听诊、心电图、动态心电图、心电生理检查等。

临床可根据心律失常时心率的快慢，分为快速性心律失常和缓慢性心律失常。快速性心律失常包括期前收缩、心动过速、扑动、颤动；缓慢性心律失常包括停搏、心动过缓、传导阻滞等。

4.2.1.1　快速性心律失常

（1）期前收缩：可根据期前收缩的起搏点位置分为房性、交界性、室性。

①房性期前收缩（premature atrial complexes）。通常无临床症状，60%正常人可出现。无症状者不需要治疗。有症状者可少量服用镇静药或β受体拮抗药。

②交界性期前收缩（premature AV junctional complexes）。少见，自律性高者多伴有器质性心脏病或洋地黄中毒。治疗可针对病因本身。

③室性期前收缩（premature ventricular complexes）。临床最常见，可发生在各类器质性心脏病患者，也可在正常人出现。治疗应综合考虑原发病的程度、期前收缩的频率及患者的自觉症状。有明确病因者应治疗原发病。就室性期前收缩本身，如有症状可首选口服β受体拮抗药，也可短期选用IB类的美西律、IC类的普罗帕酮。如伴有心肌缺血、心力衰竭、症状明显的高危患者应选用Ⅲ类抗心律失常药物，如胺碘酮。

（2）心动过速：临床常见的心动过速有窦性心动过速、房性心动过速、室上性心动过速、室性心动过速。

①窦性心动过速（sinus tachycardia）。常属正常生理反应，非生理性者多由于交感神经张力过高所致，无须特殊治疗。若有症状者可选用β受体拮抗药。

②房性心动过速（atrial tachycardia）。多伴发器质性心脏病，如冠心病、肺心病、洋地黄中毒等。诊断主要依靠心电图。洋地黄中毒所致者应首先停用洋地黄，反复发作者可选用β受体拮抗药、维拉帕米、地尔硫；对伴有心力衰竭者应选用胺碘酮。射频消融术治疗的成功率可达80%以上。

③室上性心动过速（supraventricular tachycardia）。大多数患者临床表现为心律失常发作突然，心率一般为每分钟150～220次，发作可持续几分钟至数十小时，可诱发患者出现心绞痛、心力衰竭等。诊断主要依据心电图检查。窄QRS波心动过速发作的终止方法可首选刺激迷走神经的手法、经食管快速心房起搏法。药物治疗可选用静脉注射腺苷。对于心功能正常、窄QRS波心动过速、近期未使用β受体拮抗药的患者，可选用静脉注射维拉帕米或普罗帕酮。如有明显心功能不全，则可选用洋地黄苷或胺碘酮静脉注射。同步电击复律可获得迅速的缓解。急性宽QRS波心动过速，应首选直流电转复。抗心律失常药物可选用普罗帕酮、索他洛尔，伴有心功能不全者选用胺碘酮更为安全。射频消融术是根治阵发性室上性心动过速的最佳选择。

④室性心动过速（ventricular tachycardia）。常发生于各种器质性心脏病，最常见为冠心病，特别是急性心肌梗死发病24小时以内。其次可见于心肌病、重症急性心肌炎、心力衰竭、电解质紊乱、长QT综合征等。持续性的快速室性心动过速常可导致心室颤动、发生猝死。诊断主要依据心电图检查。临床危险程度除了与原发疾病相关，还取决于发作持续时间、有无血流动力学障碍。

室性心动过速的治疗原则：如无症状或无血流动力学影响，处理原则与室性期前收缩相同。持续性室性心动过速发作，无论有无器质性心脏病和（或）有无血流动力学影响，都应及时终止。首选为静脉注射利多卡因，亦可选用静脉注射普罗帕酮，但不宜用在急性心肌梗死或伴有心力衰竭患者。此时，胺碘酮是最常选用的药物。如患者已发生休克、心绞痛、心力衰竭等临床表现，则应立即采用直流电复律。

尖端扭转型室性心动过速（torsades de pointes）是室性心律失常的一个特殊类型，常见于心电图QT间期延长的患者（通常是药物引起的，其他的致病因素包括低血钾、严重的心动过缓和遗传因素）。这种发作通常有自限性的，但如频繁发作亦会导致严重血流动力学障碍，甚至进展为心室颤动。静脉给予硫酸镁通常是有效的。β受体拮抗药及心房或心室起搏也可考虑。

（3）颤动与扑动

①心房颤动（atrial fibrillation）是临床十分常见的心律失常，可分为阵发性、持续性和永久性三个类型。房颤常发生于原有心血管病的患者，如冠心病、心瓣膜病等器质性心脏病；非心血管疾病伴发房颤则最常见于甲状腺功能亢进症。房颤的症状取决于心室率的快慢，长期快速心室率的房颤可导致心力衰竭，房颤并发体循环栓塞具有极高的风险性。

对房颤的治疗策略包括节律转复，心室率控制和抗凝治疗三个方面。

节律转复：新近发生的房颤，对血流动力学不能耐受的房颤，或反复发作产生明显症状的患者，可以考虑按相关治疗指南的要求进行房颤律转复。电复律应是首选的转复手段，如采用药物转复，目前最常用的静脉复律药物是普罗帕酮和胺碘酮。心功能正常或无器质性心脏病，亦可口服普罗帕酮、索他洛尔转复；如有心功能不全或器质性心脏病，应首选胺碘酮。房颤复律后一般均需要使用上述有效抗心律失常药物来维持治疗。目前，奎尼丁、普鲁卡因胺、丙吡胺等药物已很少选用。

控制心室率：β受体拮抗药、地尔硫和维拉帕米作为一线治疗用来控制房颤患者的心室率；伴有心力衰竭的患者首选地高辛；难治患者亦可选用胺碘酮。如心率控制不满意，则地尔硫或维拉帕米可与地高辛联用，但要密切注意观察心功能的减退状况。

抗凝治疗：在心脏瓣膜病、心肌疾病老年患者中和其他有血栓栓塞危险因素的房颤患者有使用抗凝药的指征。首选药物为华法林。对于老年患者需要进行总体受益或风险的评估。对于无器质性心脏病的年轻患者患孤立性房颤则不强调需要抗凝治疗，但建议服用抗血小板聚集药，如阿司匹林或氯吡格雷。

②心房扑动（atrial flutter）：β受体拮抗药、地尔硫、维拉帕米和地高辛可用来控制静息时的心室率。如有指征可通过同步电击复律转复为窦性心律。此外，胺碘酮也可用来转复心律，并可用胺碘酮或索他洛尔来维持窦律。如果心律失常是长期的，在转复为窦律之前应给予抗凝药来避免栓塞的并发症。Ⅰ型房扑应首选射频消融治疗。

③心室颤动（ventricular fibrillation及心室扑动（ventricular flutter）：常见于急性心肌梗死等严重器质性心脏病、药物中毒、电解质紊乱等患者，并多见于心脏性猝死。治疗措施为积极抢救，按心肺脑复苏原则进行。最佳方法为非同步直流电除颤复律术。肾上腺素为主要抢救药物酌情选用利多卡因、溴苄胺等。

4.2.1.2　缓慢性心律失常

（1）心动过缓

①窦性心动过缓（sinus bradycardia）：常为正常生理状况，也可见于某些心脏、全身性疾病、药物引起等。无症状者一般无需处理，有症状者则针对病因处理，迷走神经张力增高者可使用阿托品症状重者需用起搏器治疗。

②病态窦房结综合征（sick sinus syndrome）：是由于窦房结及其周边组织病变或功能障碍导致的心律失常，多为器质性心脏病所致。心电图为心动过缓、窦性停搏、窦房阻滞。部分患者在心动过缓的基础上出现快速性异位节律，如心房颤动等。临床主要表现为心绞痛、晕厥，重者出现阿－斯综合征。植入起搏器为首选治疗方法，阿托品可试用，但多数疗效欠佳

（2）停搏：窦性停搏（sinus paus or sinus arrest）为窦房结在一段时期内不产生冲动，导致心室在相当时间内出现收缩停止。其病因多数为器质性心脏病引起，个别也可由迷走神经张力过高所致。治疗原则与窦性心动过缓及病态窦房结综合征相同。

（3）传导阻滞。房室传导阻滞（atrioventricular block）。为房室交界区对冲动传导时间延缓或阻断所致。根据阻滞程度可分为一、二、三度。

①一度房室传导阻滞。指房室间传导时间延长＞0.20秒，房室传导比例仍为1∶1。临床多见于生理性，也可见于心肌炎、缺血性心脏病、心肌病等。

②二度房室传导阻滞。根据房室传导特点又可分为两型（Ⅰ型及Ⅱ型）。二度Ⅰ型可为生理性，若为病理性的亦常为一过性或可逆性的。心电图表现为房室传导时间逐渐延长，最终发生心室搏动脱落，而后房室传导时间再次缩短，重复发生上述现象，并周而复始。二度Ⅱ型则多数为病理性，如缺血性心脏病、心肌炎、心肌病等。心电图表现为房室传导时间固定，但在若干周期后可出现一次或数次心室搏动脱落。

③三度房室传导阻滞。为完全性房室传导阻滞，心电图表现为心房与心室的收缩完全分离，属于严重的心律失常。多数患者为重症心脏疾病，如急性心肌梗死、急性心肌炎等。

房室传导阻滞的治疗。一度患者多无特殊临床症状，无须治疗或仅作病因治疗。二度患者的处理主要取决于病因及临床症状。一般生理性二度Ⅰ型无须特殊处理，病理性的二度Ⅰ型主要为病因治疗，如因心动过缓可应用阿托品。二度Ⅱ型及三度患者则都必须治疗，原则上心室率＜每分钟50次，应首选起搏器治疗。在无条件时可短期应用阿托品或β肾上腺素受体兴奋药，如异丙肾上腺素。

4.2.2　各类抗心律失常药

抗心律失常药可根据它们作用于心肌细胞的电活动的机制分为如下几类。（1）Ⅰ类：膜稳定药（钠通道阻滞药）。①ⅠA类，如奎尼丁、普鲁卡因胺、丙吡胺、安他唑啉。

②ⅠB类，如利多卡因、美西律、苯妥英钠、阿普林定。

③ⅠC类，如普罗帕酮、莫雷西嗪。

（2）Ⅱ类：β肾上腺素受体拮抗药，如普萘洛尔、美托洛尔、比索洛尔、阿替洛尔、艾司洛尔。

（3）Ⅲ类：钾通道阻滞药，如胺碘酮、索他洛尔（也有Ⅱ类作用）、溴苄铵。

（4）Ⅳ类：钙通道阻滞药，如维拉帕米（不包括二氢吡啶类钙通道阻滞药）。

（5）其他：不属于上述分类而具有抗心律失常的药物，如腺苷。

（6）注意：抗心律失常药有附加的负性肌力作用，尤其对于有器质性心脏病，合并心功能有损害或心肌缺血的患者。必须指出，抗心律失常药物在某种条件下都可引起心律失常（致心律失常作用）。另外，低血钾能增强很多药物的致心律失常作用。

4.2.2.1　Ⅰ类膜稳定药

4.2.2.1.1　ⅠA类

奎尼丁 [保（甲）]

Quinidine

【适应证】用于心房颤动或心房扑动经电转复后的维持治疗。

【注意事项】（1）肝功能不全者半衰期延长。长期用药需监测肝功能，若肝功能异常需立即停药。（2）长期用药需监测肾功能，若肾功能异常需立即停药。血液透析可促使原型药及代谢物的清除。（3）本品可通过胎盘屏障，妊娠期妇女使用时应权衡利弊。（4）本品可通过乳汁分泌，哺乳期妇女不建议服用本品。（5）对可能发生完全性房室传导阻滞而无起搏器保护的患者应慎用。（6）转复心房扑动或心房颤动时，应先用洋地黄制剂或β受体拮抗药，以免心室率过快。（7）当一日口服量超过1.5 g时，或给有不良反应的高危病人用药，应住院，监测心电图及血药浓度。一日超过2 g时应特别注意心脏毒性。（8）长期用药需监测肝、肾功能，若出现严重电解质紊乱或肝、肾功能损害时需立即停药，加强心电图监测，QRS间期超过药前20%应停药。

【禁忌证】对本品过敏者、本品曾引起血小板减少性紫癜者、没有起搏器保护的二度或三度房室传导阻滞、病窦综合征者。

【不良反应】（1）促心律失常：心脏停搏、传导阻滞、室性心动过速、心室颤动等。（2）心电图改变：出现PR间期延长、QRS波增宽，QT间期明显延长，可诱发室性心动过速（扭转性室性心动过速）或心室颤动、发作时伴晕厥（奎尼丁晕厥现象）、低血压。（3）消化系统表现：恶心，呕吐，痛性痉挛，腹泻，食欲缺乏。（4）金鸡纳反应：耳鸣、胃肠道障碍、心悸、惊厥、头痛及面部潮红、视力障碍、听力障碍、发热、局部水肿、眩晕、震颤、忧虑、兴奋、昏迷，甚至死亡。（5）特异质反应：头晕，冷汗，休克，青紫，呼吸抑制或停止（与剂量无关）。（6）过敏反应：皮疹，尤以荨麻疹、瘙痒多见，发热、哮喘、肝炎及虚脱（与剂量无关）；使重症肌无力加重，使CPK酶增高；血小板减少，急性溶血性贫血，粒细胞减少，白细胞分类左移，中性粒细胞减少。

【用法与用量】口服：餐后2小时或餐前1小时服药，并多次饮水。成人应先试服0.1～0.2 g，观察有无过敏及特异质反应。成人常用量一次0.2～0.3 g，一日3～4次。用于转复心房颤动或心房扑动：第1日，一次0.2 g，2小时1次，连续5次；如无不良反应，第2日一次0.3 g，第3日一次0.4 g，约2小时1次，连续5次。一日总量不宜超过2.4 g。若连服3～4日无效或出现不良反应，应停药。恢复窦性心律后改为维持量，一次0.2～0.3 g，一日2～3次。成人极量一日3 g（一般一日不宜超过2.4 g），应分次给予。

【制剂与规格】硫酸奎尼丁片：0.2 g。

普鲁卡因胺 [基（基），保（甲）]

Procainamide

【适应证】用于危及生命的室性心律失常。

【注意事项】（1）交叉过敏反应。对普鲁卡因及其他有关药物过敏者，可能对本品也过敏。（2）本品可透过胎盘屏障在胎儿体内蓄积，妊娠及哺乳期妇女应用时需权衡利弊。（3）下列情况慎用，如过敏患者、支气管哮喘、肝肾功能障碍、低血压、心脏收缩功能明显降低者。（4）小儿常用量尚未确定，可参考以下资料。按体重3～6 mg/kg，静脉注射5分钟，静脉滴注维持量为每分钟按体重0.025～0.05 mg/kg。（5）老年人应酌情调整剂量（6）用于治疗房性心动过速时需在使用地高辛的基础上应用。（7）静脉应用易出现低血压，静脉用药速度要慢。

【禁忌证】（1）对本品过敏者。（2）病态窦房结综合征（除非已有起搏器）、二或三度房室传导阻滞（除非已有起搏器）红斑狼疮（包括有既往史者）、低钾血症重症肌无力者。（3）地高辛中毒者。

【不良反应】可见心脏停搏、传导阻滞及室性心律失常、心电图出现QRS波增宽、PR及QT间期延长、“Ron T”多型性室性心动过速或心室颤动、严重低血压，心脏传导异常、口苦、恶心、呕吐腹泻、肝大、ALT及AST升高、荨麻疹瘙痒、血管神经性水肿及斑丘疹；另见红斑狼疮样综合征，发热、寒战、关节痛皮肤损害、腹痛等；头晕，精神抑郁及伴幻觉的精神失常，溶血性或再生不良性贫血，粒细胞减少，嗜酸性细胞增多，血小板减少及骨髓肉芽肿，血浆凝血酶原时间及部分凝血活酶时间延长，肉芽肿性肝炎及肾病综合征，进行性肌病及Sjogren综合征。

【用法与用量】（1）口服：一次0.25～0.5 g，每4小时1次。（2）静脉注射一次0.1 g，静脉注射时间5分钟，必要时每隔5～10分钟重复一次，总量按体重不得超过10～15 mg/kg；或者10～15mg/kg静脉滴注1小时，然后以每小时按体重1.5～2 mg/kg维持。

【制剂与规格】盐酸普鲁卡因胺片0.25 g。

盐酸普鲁卡因胺注射液：1 ml∶0.1 g

丙吡胺 [保（乙）]

Disopyramide

【适应证】用于其他药物无效的危及生命的室性心律失常。

【注意事项】（1）肝功能不全者应适当减量。（2）肾功能受损者应依据肾功能适当减量，肾衰竭时应慎用。血液透析可清除本品，故透析后可能需加量。（3）本品可通过胎盘屏障，已报道可引起妊娠期妇女子宫收缩。（4）乳汁中可能有较高的药物浓度。（5）下列情况慎用，如对本品过敏者、一度房室或室内阻滞、肾衰竭、未经治疗控制的充血性心力衰竭或有心力衰竭史者、广泛心肌损害、低血压、肝功能受损者、低钾血症。（6）老年人及肾功能受损者应根据肾功能适当减量。（7）用药期间应监测血压、心电图（QRS增宽超过25%时应停药）、心功能、肝肾功能、眼压和血清钾。（8）心肌病或可能产生心功能不全者不宜服用负荷剂量，并应严密监测血压及心功能情况。（9）服用硫酸奎尼丁或盐酸普鲁卡因胺者如需换用本品，应先停服硫酸奎尼丁6～12小时或盐酸普鲁卡因胺3～6小时。

【禁忌证】二或三度房室传导阻滞及双束支传导阻滞（除非已有起搏器）、病态窦房结综合征、心源性休克、青光眼、尿潴留、重症肌无力者。

【不良反应】可见口干、尿潴留、尿频、尿急、便秘、视物模糊、青光眼加重等；恶心、呕吐、食欲减退、腹泻；呼吸暂停、神志丧失、心脏停搏、传导阻滞及室性心律失常、心电图PR间期延长、QRS波增宽及QT延长、扭转性室性心动过速及心室颤动、心力衰竭复发或加重、低血压、休克；肝脏胆汁淤积、肝功能不正常、粒细胞减少、失眠、精神抑郁或失常、低血糖、阳痿、水潴留；静脉注射时血压升高，过敏性皮疹，光敏性皮炎，潮红及紫癜也偶有发生。

【用法与用量】口服：成人首剂0.2 g，以后一次0.1～0.15 g，每6小时1次。应根据需要及耐受程度调整用量。

【制剂与规格】磷酸丙吡胺片：0.1 g。

安他唑啉

Antazoline

【适应证】用于房性、室性期前收缩，室性心动过速，房颤等心律失常及过敏性疾病。

【注意事项】器质性心脏病，心排血量不足者慎用。

【禁忌证】心力衰竭患者。

【不良反应】偶见恶心、呕吐、嗜睡、粒细胞减少。

【用法与用量】口服：一次0.1～0.2 g，一日3～4次，餐后服用。

【制剂与规格】盐酸安他唑啉片：0.1 g。

4.2.2.1.2　ⅠB类

利多卡因 [基（基），保（甲）]

Lidocaine

【适应证】用于急性心肌梗死后室性期前收缩和室性心动过速，洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心律失常。

【注意事项】（1）下列情况慎用，如肝功能不全及肝血流降低、肾功能不全、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量者、休克者、孕妇。（2）新生儿用药可引起中毒，早产儿较正常儿半衰期长。（3）老年人用药应根据需要及耐受程度调整剂量，＞70岁患者剂量应减半。（4）用药期间应注意监测血压、监测心电图，并备有抢救设备；心电图PR间期延长或QRS波增宽，出现其他心律失常或原有心律失常加重者应立即停药。

【禁忌证】阿-斯综合征（急性心源性脑缺血综合征），预激综合征，严重心传导阻滞（包括窦房、房室及心室内传导阻滞）。

【不良反应】头晕、眩晕、恶心、呕吐、倦怠、言语不清、感觉异常、肌肉震颤、惊厥、神志不清、呼吸抑制；低血压、窦性心动过缓、心脏停搏、房室传导阻滞、心肌收缩力减弱、心排血量下降；红斑皮疹、血管神经性水肿。

【用法与用量】（1）静脉注射：首次50～100 mg，缓慢静脉注射2～3分钟，必要时每5分钟重复，1～2次，但1小时之内的总量不得超过300 mg。最大维持量为每分钟4 mg。（2）静脉滴注：一般以5%葡萄糖注射液配成1～4 mg/ml药液滴注或用输液泵给药。在用负荷量后可继续以每分钟1～4 mg速度静脉滴注。老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流量减少、肝或肾功能障碍时，以每分钟0.5～1 mg静脉滴注，每小时不超过100 mg。

【制剂与规格】盐酸利多卡因注射液：①5 ml∶50 mg；②5 ml∶100 mg；③10 ml∶200 mg；④20 ml∶400 mg。

（其他见17.3）

美西律 [基（基），保（甲）]

Mexiletine

【适应证】用于慢性室性心律失常。

【注意事项】（1）下列情况慎用，如低血压、严重充血性心力衰竭、室内传导阻滞、严重窦性心动过缓、肝肾功能不全。（2）老年人应用时应监测肝功能。（3）用药期间应定期检查血压、心电图、血药浓度。

【禁忌证】心源性休克、二或三度房室传导阻滞、病窦综合征、哺乳期妇女。

【不良反应】恶心、呕吐、肝功能损害、头晕、震颤、共济失调、眼球震颤、嗜睡、昏迷及惊厥、复视、视物模糊、精神失常、失眠、窦性心动过缓及窦性停搏、胸痛、室性心动过速、低血压、心力衰竭、皮疹、极个别有白细胞及血小板减少。

【用法与用量】（1）口服：首次200～300 mg，必要时2小时后再服100～200 mg。一般维持量一日400～800 mg，分2～3次服。成人极量为一日1 200 mg，分3次口服。（2）静脉注射：开始100 mg，加入5%葡萄糖液20 ml中，缓慢静脉注射3～5分钟。如无效，可在5～10分钟后再给50～100 mg。然后以每分钟1.5～2 mg的速度静脉滴注3～4小时以后滴速减至每分钟0.75～1 mg，并维持24～48小时。

【制剂与规格】盐酸美西律片：①50 mg；②100 mg。

盐酸美西律胶囊：100 mg。

盐酸美西律注射液：2 ml∶100 mg。

阿普林定

Aprindine

【适应证】用于频发的室性和房性期前收缩，阵发性室性和房性心动过速，预激综合征合并心动过速等。

【注意事项】（1）下列情况慎用，如有器质性心脏病的患者（特别是有心肌缺血和心功能不全者）、帕金森病、有精神病史者、肝肾功能不全者、孕妇及哺乳期妇女。（2）儿童及老年患者慎用，用量酌减。（3）用药期间应定期检查血常规、肝肾功能、心电图。（4）个别患者如有眩晕感觉异常、恶心、手颤等不良反应，减量或停药即可消失。

【禁忌证】中、重度房室传导阻滞及重度室内传导阻滞患者，有癫样发作史者、黄疸或血常规异常、严重心功能不全者、对本品过敏者。

【不良反应】眩晕，共济失调，感觉异常，幻视，复视，记忆障碍，手颤；严重的可发生癫样抽搐，亦可见恶心、呕吐，腹泻；偶见ALT升高，胆汁淤积性黄疸和粒细胞缺乏症等特异质反应。

【用法与用量】口服：成人初始剂量100 mg，其后6～8小时50～100 mg当日不超过300 mg，第2日和第3日内各100～150 mg，分2～3次服，此后逐渐减至维持量，一日50～100 mg，分2次服。

【制剂与规格】盐酸阿普林定片①25 mg；②50 mg。

4.2.2.1.3　ⅠC类

普罗帕酮 [基（基）保（甲）]

Propafenone

【适应证】用于阵发性室性心动过速及室上性心动过速，预激综合征者伴室上性心动过速，心房扑动或心房颤动的预防各类期前收缩。

【注意事项】（1）下列情况慎用，如严重心肌损害者、严重的心动过缓、肝肾功能不全者、明显低血压患者、孕妇及哺乳期妇女。（2）老年患者用药后可能出现血压下降。且老年患者易发生肝、肾功能损害，因此要谨慎应用。老年患者的有效剂量较正常低。（3）如出现窦房性或房室性传导高度阻滞时，可静脉注射乳酸钠阿托品、异丙肾上腺素等解救。

【禁忌证】无起搏器保护的窦房结功能障碍、严重的房室传导阻滞、双束支传导阻滞者、严重充血性心力衰竭、心源性休克、严重低血压及对该药过敏者。

【不良反应】口干，唇舌麻木，头痛头晕，恶心，呕吐，便秘，胆汁淤积性肝损伤，房室传导阻滞，QT间期延长，PR间期轻度延长，QRS时间延长等。

【用法与用量】（1）口服：一次100～200 mg，一日3～4次。维持量，一日300～600 mg，分2～4次服用。（2）静脉注射：一次70 mg，加5%葡萄糖液稀释，于10分钟内缓慢注射，必要时10～20分钟重复一次，总量不超过210 mg。静脉注射后改为静脉滴注，滴速每分钟0.5～1.0 mg或口服维持。

【制剂与规格】盐酸普罗帕酮片：①50 mg；②150 mg。

盐酸普罗帕酮胶囊：①50 mg；②100 mg；③150 mg。

盐酸普罗帕酮注射液：①5 ml∶17.5 mg；②10 ml∶35 mg。

莫雷西嗪 [保（乙）]

Moricizine

【适应证】用于室性期前收缩，室性心动过速。

【注意事项】（1）以下情况慎用，如心肌梗死后无症状的非致命性室性心律失常、一度房室阻滞和室内阻滞、肝肾功能不全者、严重心力衰竭。（2）用药期间应注意随访检查血压、心电图、肝功能。（3）剂量应个体化，在应用本品前，应停用其他抗心律失常药物1～2个半衰期。

【禁忌证】二或三度房室传导阻滞及双束支传导阻滞且无起搏器者、心源性休克、对本品过敏者。

【不良反应】头晕，头痛，嗜睡，乏力；口干，恶心，呕吐，腹痛，消化不良；出汗，感觉异常，复视；致心律失常作用等。

【用法与用量】口服：成人常用量一次150～300 mg，每8小时1次，一日最大剂量900 mg。

【制剂与规格】盐酸莫雷西嗪片：50 mg。

4.2.2.2　Ⅱ类β肾上腺素受体拮抗药

见4.7。

4.2.2.3　Ⅲ类钾通道阻滞药

胺碘酮 [基（基），保（甲）]

Amiodarone

【适应证】房性心律失常（心房扑动，心房颤动转律和转律后窦性心律的维持）；结性心律失常；室性心律失常（治疗危及生命的室性期前收缩和室性心动过速以及室性心动过速或心室颤动的预防）；伴预激综合征的心律失常。尤其上述心律失常合并器质性心脏病的患者（冠状动脉供血不足及心力衰竭）。口服适用于危及生命的阵发室性心动过速及心室颤动的预防，也可用于其他药物无效的阵发性室上性心动过速、阵发心房扑动、心房颤动，包括合并预激综合征者及持续心房颤动、心房扑动电转复后的维持治疗。可用于持续房颤、房扑时室率的控制。

【注意事项】（1）下列情况慎用，如窦性心动过缓、QT延长综合征、低血压、肝功能不全、严重充血性心力衰竭、肺功能不全、低钾血症。（2）老年人应用时需严密监测心电图、肺功能。（3）用药期间应定期检查血压、心电图（特别注意QT间期）、肝功能、甲状腺功能、肺功能、眼科检查。（4）多数不良反应与剂量有关，需长期服药患者尽可能用最小维持剂量。（5）本品口服作用的发生及消除均缓慢，临床应用根据病情而异。对危及生命的心律失常宜用短期较大负荷量，必要时静脉负荷；而对于非致命性心律失常，应用小量缓慢负荷。（6）本品半衰期长，故停药后换用其他抗心律失常药时应注意相互作用。

【禁忌证】窦性心动过缓，窦房阻滞和病窦综合征，除非已安装起搏器（有窦性停搏的危险）；严重房室传导异常（除非已安装起搏器）；与能诱发尖端扭转性室性心动过速的药物合用；甲状腺功能异常；已知对碘、胺碘酮或其中任何赋形剂过敏；孕妇及哺乳期妇女。

【不良反应】窦性心动过缓、窦性停搏、房室传导阻滞，偶有QT间期延长伴扭转性室性心动过速；甲状腺功能亢进或减退；角膜黄棕色色素沉着；便秘、偶见恶心、呕吐、食欲缺乏；少见震颤、共济失调、近端肌无力、锥体外体征；长期服药可有光敏感、皮肤石板蓝样色素沉着、皮疹、肝炎或脂肪浸润、转氨转酶增高、过敏性肺炎，肺间质或肺泡纤维性肺炎、小支气管腔闭塞、限制性肺功能改变；低血钙症及血清肌酐升高。

【用法与用量】（1）口服：①用于治疗室上性心律失常，一日0.4～0.6 g，分2～3次服，1～2周后根据需要改为一日0.1～0.4 g维持，部分患者可减至一日0.1 g，每周5日或更小剂量维持。②治疗严重室性心律失常，一日0.6～1.2 g，分3次服用，1～2周后根据需要逐渐改为一日0.2～0.4 g维持。建议维持量宜应用最小有效剂量，根据个体反应，可给予一日0.1～0.4 mg。亦可隔日0.2 mg或一日0.1 mg。（2）静脉滴注：负荷量按体重3～5 mg/kg，一般为0.15 mg，加入5%葡萄糖溶液250 ml，在20分钟内滴入（滴入时间不得短于10分钟），然后以每分钟1～1.5 mg维持，6小时后减至每分钟0.5～1 mg，一日总量1.2 mg。以后逐渐减量，静脉滴注胺碘酮持续不应超过3～4日。

【制剂与规格】盐酸胺碘酮片：①0.1 g；②0.2 g。

盐酸胺碘酮胶囊：①0.1 g；②0.2 g。

盐酸胺碘酮注射液：①2 ml∶150 mg；②3 ml∶150 mg。

索他洛尔[保（乙）]　见4.7。

溴苄铵

Bretylium

【适应证】各种病因所致的室性心律失常（如频发性期前收缩、阵发性室性心动过速、心室扑动和颤动）。

【注意事项】（1）以下情况慎用，如肾功能不全、主动脉瓣狭窄、肺动脉高压及其他有心排血量减低的情况。（2）一次肌内注射不宜超过5 ml，并应变换注射部位。静脉注射时患者应取卧位。（3）不宜与含钙离子的药物合用。（4）因本品起效较慢，宜尽早用药。

【禁忌证】低血压者。

【不良反应】危急情况时用药可产生直立性低血压，开始用药时可能产生一过性心律失常加重或出现其他心律失常、心绞痛发作等；静脉注射过快时发生恶心及呕吐；其他较少见的有心动过缓、心律失常、心绞痛发作、腹泻及腹痛、过敏性皮疹、潮红、发热、出汗、鼻充血及轻度结膜炎、头晕、头痛等；个别病例高热。

【用法与用量】静脉注射或肌内注射按体重一次5～10 mg/kg，以5%葡萄糖注射液稀释后缓慢静脉注射，在10～20分钟内注完。必要时4～6小时后重复也可在静脉注射出现疗效后，以肌内注射维持。

【制剂与规格】托西溴苄铵注射液2 ml∶0.25 g。

4.2.2.4　Ⅳ类钙通道阻滞药

维拉帕米 [基（基），保（甲）]

Verapamil

【适应证】心绞痛，室上性心律失常原发性高血压；注射剂用于快速阵发性室上性心动过速的转复，心房扑动或心房颤动心室率的暂时控制。

【注意事项】（1）肝功能不全患者慎用严重肝功能不全时，口服给予正常剂量的30%，静脉给药时作用时间延长，反复用药可能导致蓄积。（2）肾功能不全患者慎用血液透析不能清除维拉帕米。（3）孕妇避免使用，哺乳期妇女服用本品期间应暂停哺乳。（4）下列情况慎用并需进行严密的医疗监护，如一度房室传导阻滞、低血压心动过缓、严重肝功能损害、伴有QRS增宽（＞0.12 s）的室性心动过速、进行性肌营养不良、急性心肌梗死、与β肾上腺素受体拮抗药合用。（5）老年人清除半衰期可能延长且易发生肝或肾功能不全，建议老年人从小剂量开始服用。（6）用药期间应定期检查血压。（7）由于个体敏感性的差异，使用本品时可能影响驾车和操作机器的能力，严重时可能使患者在工作时发生危险。这种情况更易出现于治疗开始增加剂量、从其他药物换药或与乙醇同服时。（8）不能与葡萄柚汁同时服用。

【禁忌证】对本品过敏，急性心肌梗死并发心动过缓、低血压、左侧心力衰竭心源性休克，病态窦房结综合征，严重的心脏传导功能障碍（如窦房传导阻滞，二或三度房室传导阻滞），预激综合征并发心房扑动或心房颤动，充血性心力衰竭。

【不良反应】常见便秘；偶见恶心、头晕、头痛、面部潮红、疲乏、神经衰弱、足踝水肿、皮肤瘙痒、红斑、皮疹，血管性水肿；罕见过敏、肌肉痛、关节痛、感觉异常；长期用药后出现齿龈增生，男性乳腺发育；静脉或大剂量给药可能出现低血压，心力衰竭，心动过缓，心脏传导阻滞，心脏停搏。

【用法与用量】（1）口服：①成人。普通制剂。心绞痛，一次80～120 mg，一日3次。心律失常，慢性心房颤动服用洋地黄者，一日240～320 mg，分3～4次；预防阵发性室上性心动过速，未服用洋地黄者，一日240～480 mg，分3～4次。原发性高血压，一次40～80 mg，一日3次。最大使用剂量一日480 mg。缓释制剂。原发性高血压，初始剂量一次120～180 mg，一日1次。未达疗效时，在上一剂量24小时后增加剂量，可按下列方式进行。一日清晨240 mg；一日清晨和傍晚各1次180 mg；一日清晨1次240 mg，傍晚1次120 mg；每12小时1次240 mg。缓释片剂不可掰开或嚼服。②儿童。普通制剂。心律失常，年龄1～5岁，按体重一日4～8 mg/kg，分3次，或每8小时40～80 mg；＞5岁，每6～8小时80 mg。（2）静脉注射：必须在持续心电监测和血压监测下，缓慢静脉注射至少2分钟。无法确定重复静脉给药的最佳给药间隔，必须个体化治疗。初始剂量5～10 mg（或0.075～0.15 mg/kg），稀释后缓慢静脉注射至少2分钟。如初反应不满意，首剂15～30分钟后再给1次5～10 mg或0.15 mg/kg。（3）静脉滴注：加入氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中静脉滴注，每小时5～10 mg，一日总量不超过50～100 mg。

【制剂与规格】盐酸维拉帕米片：40 mg。

盐酸维拉帕米缓释片：①120 mg；②180 mg；③240 mg。

盐酸维拉帕米缓释胶囊：①120 mg；②180 mg；③240 mg。

注射用盐酸维拉帕米：①5 mg；②10 mg。

盐酸维拉帕米注射液：2 ml∶5 mg。

4.2.3　其他抗心律失常药

腺苷

Adenosine

【适应证】阵发性室上性心动过速，超声心动图药物负荷试验。

【注意事项】（1）严重肝功能不全者不可使用。（2）肾功能不全者伴有止血缺陷者慎用。（3）孕妇及哺乳期妇女慎用。（4）下列情况慎用，如存在一度房室传导阻滞及房室束传导分支阻滞者，自主神经功能障碍，瓣膜狭窄性心脏病，心包炎或心包积液，狭窄性颈动脉病，未校正容量减少者，与支气管狭窄无关的阻塞性肺部疾病，哮喘。（5）对心力衰竭患者或先用β受体拮抗药者，用腺苷治疗室上速优于维拉帕米（可防止双重心肌抑制作用）。（6）不宜长期用于预防阵发性室性心动过速。

【禁忌证】二或三度房室传导阻滞者或病窦综合征者（带有人工起搏器者除外）；心房颤动或扑动伴异常旁路者；已知或估计有支气管狭窄或支气管痉挛的肺部疾病患者；对本品过敏者。

【不良反应】常见恶心、头晕、潮红、呼吸困难，胸部不适；罕见低血压，上肢不适，ST段压低，一或二度房室传导阻滞，神经过敏；严重的有背部不适，无力，出汗，心悸，嗜睡，腹痛，情绪不稳，咳嗽，视物模糊，口干，耳不适，金属味等；非致命的心肌梗死，三度房室传导阻滞，室性心动过速，心动过缓，窦房传导阻滞，窦性停搏等。

【用法与用量】（1）静脉注射：成人，起始剂量为6 mg，若1～2分钟未见症状改善，第二次或第三次给予12 mg直至症状改善。儿童，起始剂量按体重0.05～0.1 mg/kg，依症状是否改善每隔1～2分钟以0.05～0.1 mg/kg的剂量缓慢增加直至症状改善但不超过最大剂量0.25～0.34mg/kg。（2）诊断：成人按体重每分钟140μg/kg，静脉滴注6分钟，总剂量0.8 mg/kg。

【制剂与规格】腺苷注射液：①2 ml∶6 mg；②30 ml∶90 mg（诊断用）。

泛癸利酮（辅酶Q10）[保（乙）]

Ubidecarenone (Coenzyme Q10）

【适应证】可作为充血性心力衰竭、冠心病、高血压、心律失常，原发性、继发性醛固酮增多症、颈部外伤后遗症、脑血管障碍、失血性休克及肝炎等的辅助治疗药物。

【注意事项】静脉注射宜缓慢，以免引起头晕、头胀、胸闷及低血压等。

【禁忌证】对本品过敏者。

【不良反应】可出现恶心、胃部不适、食欲缺乏，但不必停药。偶见荨麻疹及一过性心悸。

【用法与用量】肌内或静脉注射：一次5～10 mg，一日1次。2～4周为1个疗程。

【制剂与规格】泛癸利酮注射液：2 ml∶5 mg。