4.8.1 二氢吡啶类
硝苯地平 [基(基),保(甲/乙)]
Nifedipine
【适应证】用于高血压,冠心病,心绞痛。
【注意事项】(1)严重肝功能不全时减小剂量。(2)老年人用药应从小剂量开始。(3)严重主动脉瓣狭窄者慎用。(4)终止服药应缓慢减量。(5)影响驾车和操作机械的能力。(6)不得与利福平合用。
【禁忌证】对硝苯地平过敏者,心源性休克,哺乳期妇女。
【不良反应】常见面部潮红、头晕、头痛、恶心、下肢肿胀、低血压、心动过速。较少见呼吸困难。罕见胸痛、晕厥、胆石症、过敏性肝炎。
【用法与用量】(1)口服:①片剂、胶囊剂、胶丸。初始剂量一次10 mg,一日3次,维持剂量一次10~20 mg,一日3次;冠脉痉挛者可一次20~30 mg,一日3~4次,单次最大剂量30mg,一日最大剂量120 mg。②缓释片剂、缓释胶囊剂。一次10~20 mg,一日2次,单次最大剂量40 mg,一日最大剂量120 mg。③控释片剂,一次30 mg,一日1次。缓控释制剂不可掰开或嚼服。(2)静脉滴注:遮光,一次2.5~5 mg,加入5%葡萄糖注射液250 ml稀释后在4~8小时缓慢滴入,最大剂量一日15~30 mg,可重复使用3日,以后改为口服制剂。
【制剂与规格】硝苯地平片:①5 mg;②10 mg。
硝苯地平缓释片:①10 mg;②20 mg。
硝苯地平控释片:①30 mg;②60 mg。
硝苯地平胶囊:①5 mg;②10 mg。
硝苯地平缓释胶囊:20 mg。
硝苯地平胶丸:①5 mg;②10 mg。
硝苯地平注射液:5 ml∶2.5 mg。
尼群地平 [基(基),保(甲)]
Nitrendipine
【适应证】用于高血压。
【注意事项】(1)肝功能不全时慎用。(2)肾功能不全对本品影响较小,但应慎用。(3)本品在妊娠期妇女中应用的研究尚不充分,尚未发生问题,但应注意不良反应。(4)老年人应减少剂量,服用β受体拮抗药者应慎重加用本品,并从小剂量开始。推荐老年人初始剂量为一日10 mg。(5)在用药期间须定期测量血压、心电图,少数接受β受体拮抗药者加用此药后出现心力衰竭,有主动脉瓣狭窄的患者危险性更大。
【禁忌证】对本品过敏,严重主动脉瓣狭窄。
【不良反应】较少见头痛,面部潮红;少见头晕,恶心,低血压,足踝部水肿,心绞痛发作;过敏者可见过敏性肝炎,皮疹,剥脱性皮炎。
【用法与用量】口服:初始剂量一次10 mg,一日1次,以后可调整为一次10 mg,一日2~3次或一次20 mg,一日2次。
【制剂与规格】尼群地平片:①12.5 mg;②25 mg。
尼群地平胶囊:10 mg。
尼群地平软胶囊:10 mg。
尼群地平贴片:50 mg。
尼莫地平 [保(甲/乙)] 用于缺血性脑血管病、偏头痛、蛛网膜下腔出血所致脑血管痉挛,急性脑血管病恢复期的血液循环改善,突发性耳聋,轻中度高血压。口服:①急性脑血管病恢复期,一次30~40 mg,一日4次。②缺血性脑血管病,普通制剂一日30~120 mg,分3次服用,连续1个月。缓释制剂一次60~120 mg,一日2次,连续1个月。③偏头痛:一次40 mg,一日3次,12周为1个疗程。④蛛网膜下腔出血所致脑血管痉挛,一次40~60 mg,一日3~4次,3~4周为1个疗程。⑤突发性聋,一日40~60 mg,分3次服用,5日为1个疗程,一般用药3~4个疗程。⑥轻中度高血压,一次40 mg,一日3次,一日最大剂量为240 mg。静脉注射:用于动脉瘤性蛛网膜下腔出血后脑血管痉挛引起的缺血性神经损伤。体重≤70 kg或血压不稳定,开始2小时0.5 mg/h,耐受良好,2小时后可增至1 mg/h;体重>70 kg,开始1 mg/h,耐受良好,2小时后可增至2 mg/h。(其他见1.1.1.4)
氨氯地平 [保(乙)]
Amlodipine
【适应证】用于高血压,稳定型心绞痛,变异型心绞痛和经血管造影证实的冠心病。
【注意事项】(1)与二氢吡啶类药物有交叉过敏。(2)肝功能不全时半衰期延长,慎用。(3)肾功能损害可采用正常剂量。(4)孕妇只在非常必要时使用。(5)尚不知本品能否通过乳汁分泌,服药的哺乳期妇女应中止哺乳。(6)下列情况慎用,如心力衰竭者、严重肝功能不全。(7)老年人宜从小剂量开始,逐渐增量。
【禁忌证】对二氢吡啶类药物或本品任何成分过敏者,重度主动脉瓣狭窄,严重低血压。
【不良反应】可见因血管扩张导致的头晕、头痛、潮红、低血压、心动过速、外周水肿(尤其是踝部)。较少见心悸、恶心及其他胃肠不适、精神抑郁。少见心绞痛、心动过缓、直立性低血压。过敏反应可见药疹、发热、肝功能异常。动物实验有致畸性。
【用法与用量】口服:初始剂量,一次5 mg,一日1次,最高剂量一次10 mg,一日1次。与其他抗高血压药合用时,一次2.5 mg,一日1次。
【制剂与规格】苯磺酸氨氯地平片:①2.5 mg;②5 mg;③10 mg(以氨氯地平计,下同)。
苯磺酸氨氯地平分散片:5 mg。
苯磺酸氨氯地平胶囊:5 mg。
马来酸氨氯地平片:5 mg。
甲磺酸氨氯地平片:5 mg。
L-门冬氨酸氨氯地平片:5 mg。
左旋氨氯地平 [保(乙)]
Levamlodipine
【适应证】用于高血压,心绞痛。
【注意事项】(1)下列情况慎用,如充血性心力衰竭、重度主动脉瓣狭窄者肝功能不全。其余见氨氯地平。(2)老年人宜从小剂量开始,逐渐增量。
【禁忌证】见氨氯地平。
【不良反应】本品能很好耐受,较少见头痛,水肿,疲劳,失眠,恶心,腹痛面部潮红,心悸,头晕;极少见瘙痒,皮疹呼吸困难,无力,肌肉痉挛,消化不良。
【用法与用量】口服:①高血压,初始剂量一次2.5 mg,一日1次,最大剂量一次5 mg,一日1次。虚弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始剂量一次1.25 mg,一日1次。②心绞痛:初始剂量一次2.5~5 mg,一日1次。
【制剂与规格】苯磺酸左旋氨氯地平片:2.5 mg。
马来酸左旋氨氯地平片:2.5 mg。
非洛地平 [保(乙)]
Felodipine
【适应证】用于高血压,心绞痛。
【注意事项】(1)肝功能不全时减小剂量,并注意监测血压。(2)肾功能不全不需要调整剂量。(3)可泌入乳汁,哺乳妇女停药或停止哺乳。(4)老年人需减少剂量并注意监测。(5)下列情况慎用,如低血压患者、肝肾功能不全、心功能不全(6)服药期间注意监测血压。
【禁忌证】对本品任何成分过敏;不稳定型心绞痛;失代偿性心力衰竭;急性心肌梗死;妊娠妇女。
【不良反应】常见头痛,皮肤潮红周围性水肿;少见心动过缓,心悸,眩晕感觉异常,恶心,腹痛,皮疹,瘙痒,疲劳罕见晕厥,呕吐,关节痛,肌痛,性功能障碍,荨麻疹;非常罕见齿龈增生,牙龈炎,肝药酶增加,皮肤光敏反应,白细胞分裂性血管炎,尿频,过敏反应,血管水肿,发热。
【用法与用量】口服:初始剂量一次2.5 mg,一日2次;维持剂量一次5 mg或10 mg,一日1次;必要时可进一步增加剂量。缓释片及缓释胶囊,初始剂量一次5 mg,一日1次,维持剂量一次5 mg或10 mg,一日1次;可根据患者反应减少或增加剂量。本品不可掰开或嚼服。
【制剂与规格】非洛地平片:①2.5 mg;②5 mg;③10 mg。
非洛地平缓释片:①2.5 mg;②5 mg;③10 mg。
非洛地平缓释胶囊:2.5 mg。
拉西地平 [保(乙)]
Lacidipine
【适应证】用于高血压。
【注意事项】(1)肝功能不全时慎用,需减小剂量,初始剂量一日1次2 mg。(2)肾功能不全无须调整剂量。(3)孕妇应权衡利弊,临娩妇女慎用。(4)本品可分泌入乳,哺乳期妇女避免使用。(5)下列情况慎用,如新发心肌梗死、不稳定型心绞痛、心脏储备力差、QT间期延长者。(6)老年人初始剂量为一次2 mg,一日1次,必要时可增至一日4~6 mg,一日1次。
【禁忌证】对本品过敏;严重主动脉瓣狭窄;心源性休克;急性心肌梗死。
【不良反应】常见头痛,皮肤潮红,水肿,眩晕和心悸;少见无力,皮疹(包括红斑和瘙痒),胃肠道不适,恶心,多尿,肌肉痉挛,情绪障碍,心绞痛加重,齿龈增生。
【用法与用量】口服:初始剂量,一次4 mg,一日1次,晨服更佳;根据患者反应,3~4周后可加量至一次6~8 mg,一日1次。
【制剂与规格】拉西地平片:①4 mg;②6 mg。
尼卡地平 [保(乙)]
Nicardipine
【适应证】用于高血压,稳定型心绞痛,手术时异常高血压的急救处置及高血压急症(注射剂)。
【注意事项】(1)严重肝功能不全时半衰期延长,可能需要减少剂量。(2)中度肾功能不全时,小剂量开始使用。(3)本品可分泌入乳,哺乳期妇女避免使用。(4)下列情况慎用,如卒中史、主动脉瓣狭窄、心力衰竭、青光眼、急性脑梗死和脑缺血患者、孕妇和儿童。(5)老年人应从低剂量开始。(6)在用药期间应定期监测血压、心率、心电图。
【禁忌证】对本品过敏;颅内出血尚未完全止血;脑卒中急性期颅内压增高;重度主动脉瓣狭窄或二尖瓣狭窄;急性心功能不全,心源性休克。
【不良反应】常见足踝部水肿,头晕,头痛,面部潮红;另见心悸,心动过速,乏力,失眠,恶心,呕吐,便秘,腹泻,腹痛,食欲缺乏,皮疹,感觉异常,尿频,粒细胞减少,抑郁,阳痿,注射部位可出现疼痛、发红等。
【用法与用量】(1)口服:初始剂量,一次20 mg,一日3次;维持剂量,一次20~40 mg,一日3次;增加剂量前至少连续给药3日以上。缓释片、缓释胶囊一次40 mg,一日2次。(2)静脉滴注:用氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释,配成浓度为0.01%~0.02%(1 ml中含盐酸尼卡地平0.1~0.2 mg)后使用。①手术时异常高血压的紧急处理,滴注速度为每分钟2~10μg/kg,根据血压调节滴注速度,必要时可增至每分钟10~30μg/kg。②高血压急症,滴注速度为每分钟0.5~6μg/kg,根据血压调节滴注速度。
【制剂与规格】盐酸尼卡地平片:10 mg(以盐酸尼卡地平计,下同)。
盐酸尼卡地平缓释片:①20 mg;②40 mg。
盐酸尼卡地平缓释胶囊:40 mg。
注射用盐酸尼卡地平:①5 mg;②10 mg;③20 mg。
盐酸尼卡地平注射液:①2 ml∶2 mg;②5 ml∶5 mg;③10 ml∶10 mg。
盐酸尼卡地平葡萄糖注射液:①100 ml∶10 mg,葡萄糖5.5 g;②250 ml∶25 mg,葡萄糖12.5 g。
盐酸尼卡地平氯化钠注射液:①100 ml∶10 mg,氯化钠0.9 g;②100 ml∶20 mg,氯化钠0.9 g。
乐卡地平 [保(乙)]
Lercanidipine
【适应证】用于轻、中度原发性高血压。
【注意事项】(1)轻度至中度肝肾功能不全需要适当调整剂量。(2)孕妇、哺乳期妇女及儿童不宜服用。(3)下列情况慎用,如行透析治疗、心脏病或需安装起搏器者。
【禁忌证】对二氢吡啶类过敏;左心室流出道梗阻;未控制的充血性心力衰竭;不稳定型心绞痛;严重肾脏或肝脏疾病;急性心肌梗死。
【不良反应】可见面部潮红,踝部水肿,心悸,心动过速,头痛,眩晕,胃肠道反应,皮疹,疲劳,嗜睡,肌痛,低血压。
【用法与用量】口服:餐前15分钟服用,一次10 mg,一日1次,根据患者反应可增至一次20 mg,一日1次。
【制剂与规格】盐酸乐卡地平片:10 mg。
巴尼地平
Barnidipine
【适应证】用于原发性高血压、肾性高血压。
【注意事项】(1)严重肝肾功能不全时慎用。(2)哺乳期妇女应避免服用本品,必须服用时,应停止哺乳。(3)老年人应从低剂量开始,密切观察。(4)服用本品可影响驾车和机械操作的能力。(5)停用本品应缓慢减量并注意观察。
【禁忌证】对本品过敏者,孕妇或可能妊娠的妇女禁用。
【不良反应】少见血尿酸、BUN、肌酐升高,恶心、呕吐、便秘,心悸,面部潮红,热感,头胀,水肿,乏力,胸闷,头痛,头重,眩晕,蹒跚感,皮疹,瘙痒感,皮肤发红,耳鸣,肌酸激酶升高;另外可见血压过低,心动过速,牙龈肥厚,过敏样症状,肝功能损害,黄疸。
【用法与用量】口服:早餐后服用,不可咬破或打开胶囊,初始剂量一次10 mg,一日1次,维持剂量,一次10 mg或15 mg,一日1次。
【制剂与规格】盐酸巴尼地平缓释胶囊:①10 mg;②15 mg。
西尼地平[保(乙)]
Cilnidipine
【适应证】用于高血压患者的治疗。
【注意事项】(1)下列患者不推荐使用:不稳定型心绞痛、未治疗的充血性心力衰竭以及1个月内曾发生心肌梗死者儿童慎用。(2)下列患者慎用:①曾有钙通道阻滞药导致严重不良反应者;②肝功能不全者;③慢性肾功能不全者;④充血性心力衰竭患者。(3)对于老年患者不能过度降压,故应从低剂量开始,并注意观察患者用药后的反应。(4)本品与β受体拮抗药合用时应谨慎,尤其是对左心室功能不全的患者更应注意。(5)本品可引起血压过低等症状,故禁用于高空作业驾驶车及操作机器等工作时。
【禁忌证】对本品及其中任何成分过敏者;妊娠及哺乳期妇女;对其他钙通道阻滞药过敏者;高度主动脉瓣狭窄的患者
【不良反应】(1)血液系统:可见血小板减少、白细胞计数和中性粒细胞异常等。(2)心血管系统:可见心悸、胸痛低血压、心电图异常等。(3)神经系统可有头痛、头晕、眩晕、嗜睡、失眠、手颤动、健忘等。(4)消化系统:可见口渴、腹痛、腹胀、呕吐、便秘、黄疸及肝ALT、AST上升等肝功能异常。(5)泌尿系统:可见尿频,尿酸、肌酸及尿素氮升高,尿蛋白及尿沉淀阳性等。(6)过敏反应:表现为瘙痒、药疹、皮肤红肿等(7)其他:可有面色潮红、燥热、畏寒水肿、味觉异常以及眼干燥、充血等;还可见胆固醇升高,尿糖阳性,血钾、血磷血钙异常等。
【用法与用量】成年人的初始剂量为一次5 mg,一日1次,早饭后服用。根据患者的临床反应,可将剂量增加,最大可增至一次10 mg,一日1次,早饭后服用。
【制剂与规格】西尼地平片:①5 mg;②10 mg。
西尼地平胶囊:5 mg。贝尼地平[保(乙)] Benidipine
【适应证】用于原发性高血压。
【注意事项】(1)严重肝功能不全、血压过低者慎用。(2)老年人应从小剂量(一日2 mg)开始,并注意观察。(3)停用本品应逐渐减量并注意观察,可因血压过度降低引起一过性意识消失、眩晕等。(4)可影响驾车和机械操作的能力。
【禁忌证】对本品过敏、心源性休克,孕妇或可能妊娠的妇女、哺乳期妇女禁用。
【不良反应】见乐卡地平。
【用法与用量】口服:早餐后服用,一次2~4 mg,一日1次,效果不佳时可增至一次8 mg,一日1次。高龄患者初始剂量一次2 mg,一日1次。重症高血压患者,一次4~8 mg,一日1次。
【制剂与规格】盐酸贝尼地平片:①2 mg;②4 mg;③8 mg。4.8.2 非二氢吡啶类
维拉帕米[基(基),保(甲/乙)] 见 4.2.2.4。
地尔硫[保(乙)]
Diltiazem
【适应证】口服制剂用于冠状动脉痉挛引起的心绞痛,劳力型心绞痛,高血压,肥厚型心肌病;注射制剂用于室上性心动过速,手术时异常高血压的急救处置,高血压急症,不稳定型心绞痛。
【注意事项】(1)肝肾功能不全时需要减小剂量,慎用。(2)可分泌入乳且近于血药浓度,必须使用时须停止哺乳。(3)下列情况慎用,如充血性心力衰竭,心肌病,急性心肌梗死,心动过缓,一度房室传导阻滞,低血压,伴有预激综合征的房颤、房扑患者,正使用β受体拮抗药者。(4)老年人应从低剂量开始。(5)长期给药应定期监测肝肾功能。
【禁忌证】对本品过敏;病态窦房结综合征(未安起搏器);二或三度房室传导阻滞(未安起搏器);收缩压低于90 mmHg;充血性心力衰竭;严重低血压;心源性休克;急性心肌梗死或肺充血;严重心肌病;心房扑动或心房颤动合并房室旁路通道;室性心动过速。
【不良反应】常见的不良反应有水肿,头痛,恶心,眩晕,皮疹,乏力。其他可见心绞痛,心律失常,房室传导阻滞、低血压、感觉异常、食欲缺乏、呕吐、腹泻。罕见急性肝损害,停药后可恢复。暂时性皮肤反应等。
【用法与用量】(1)口服:①初始剂量,一次30 mg,一日4次,餐前及睡前服药,每1~2日增加一次剂量。维持剂量,一日90~360 mg。②缓释片、缓释胶囊,初始剂量,一次60~120 mg,一日2次。维持剂量,一日240~360 mg。本品不可掰开或嚼服。③控释胶囊,一次90~150 mg,一日1次。本品不可掰开或嚼服。(2)注射:注射用盐酸地尔硫用5 ml以上的氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液溶解。①室上性心动过速,次静脉注射10 mg,约3分钟缓慢静脉注射,根据情况适当增减。②手术时异常高血压的急救处置,次静脉注射10 mg,1分钟内缓慢静脉注射,根据情况适当增减;静脉滴注,每分钟5~15μg/kg,血压达目标值后,根据情况调节滴注速度。③高血压急症,静脉滴注,每分钟5~15μg/kg。血压达目标值后,根据情况调节滴注速度。④不稳定型心绞痛,静脉滴注,每分钟1~5μg/kg。从小剂量开始,根据情况增减,最大速度为每分钟5μg/kg。
【制剂与规格】盐酸地尔硫片:30 mg。(以盐酸地尔硫计,下同)。
盐酸地尔硫缓释片:①30 mg;②60 mg;③90 mg。
盐酸地尔硫缓释胶囊:①60 mg;②90 mg;③120 mg;④180 mg;⑤240 mg。
盐酸地尔硫控释胶囊:①90 mg;②120 mg;③150 mg。
盐酸地尔硫注射液:①1ml∶10 mg;②2 ml∶10 mg;③10 ml∶10 mg;④10 ml∶50 mg。
注射用盐酸地尔硫:①10 mg;②50 mg。
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