痛风及其用药

痛风（gout）是嘌呤代谢异常所致的一组疾病，其特征是尿酸盐结晶在关节或其他结缔组织中沉积，临床表现包括急性或慢性痛风性关节炎、痛风性肾病、尿酸性肾结石、痛风石等和高尿酸血症。

用药目的和原则如下。

（1）急性痛风性关节炎，以控制关节炎的症状（红、肿、痛）为目的。常用药有非甾体抗炎药（阿司匹林及水杨酸钠禁用）和秋水仙碱。如上述两类药效果差或不宜用时可考虑用糖皮质激素。

（2）高血尿酸治疗。痛风性关节炎症状基本控制后2～3周开始采取降血尿酸措施。目的是预防急性关节炎复发，导致关节骨破坏，肾结石形成。降血尿酸药物有抑制尿酸生成的别嘌醇和促使尿酸通过肾脏排出的苯溴马隆及丙磺舒。

（3）非药物治疗，如禁酒、饮食控制、生活调节极为重要。如能遵照可避免或减少口服降尿酸药的许多不良反应和应用剂量。

（4）抗痛风治疗是终身的。

（5）无症状的高尿血症不一定需要治疗。

秋水仙碱[基（基），保（甲）]

Colchicine

【适应证】用于急性期痛风性关节炎、短期预防痛风性关节炎急性发作

【注意事项】（1）由于本品治疗痛风时的疗效和风险认识尚不一致，故选用本品时应慎重。（2）老年人、胃肠道疾病、心功能不全及肝肾功能有潜在损害者应减少剂量或慎用。（3）用本品治疗急性痛风，每1个疗程间应停药3日，以免发生蓄积中毒，尽量避免静脉注射或口服长期给药，即使痛风发作期也不要静脉注射与口服并用。（4）痛风关节炎症状控制后可继续减量，短程与降血尿酸联用以防痛风复发。（5）用药期间应定期检测血象及肝肾功能。

【禁忌证】（1）孕妇及哺乳期妇女。（2）对本品过敏者。（3）对骨髓增生低下及肝肾功能中重度不全者。

【不良反应】（1）常见恶心、呕吐、腹痛、腹泻，药物过量也可以引起严重腹泻、胃肠道出血、皮疹和肝肾损害。（2）少见周围神经炎、肌病、脱发、精子生成受抑制、休克、血尿、抽搐及意识障碍，死亡率高，多见于静脉用药及老年人。（3）长期应用有导致骨髓抑制的可能。

【用法与用量】口服：①急性期，初始剂量1 mg，之后一次0.5 mg，一日3次，最多每4小时一次，直至疼痛缓解，或出现呕吐或腹泻，24小时内最大剂量6 mg；3日内不得重复此疗程。另一方案为一次1 mg，一日3次，1周后剂量减半，疗程为2～3周。②预防痛风，一次0.5 mg，一日2次。疗程酌定，并注意不良反应的出现，如出现应随时停药。

【制剂与规格】秋水仙碱片：①0.5 mg；②1 mg。

别嘌醇[基（基），保（甲/乙）]

Allopurinol

【适应证】用于具有痛风史的高尿酸血症、预防痛风关节炎的复发。

【注意事项】（1）同时应用秋水仙碱或非甾体类抗炎药（非阿司匹林或水杨酸类药）预防痛风性关节炎急性发作，直到高尿酸血症被纠正1个月后。（2）确保摄入充足的水分（一日2～3 L），并维持尿液显性或微碱性，以减少尿酸石及肾内尿酸沉积的危险。（3）对于肿瘤化疗相关的高尿酸血症，别嘌醇的治疗应该在肿瘤化疗前开始。（4）肝肾功能不全者、老年人应慎用，并减少一日用量。（5）用药前及用药期间要定期检查血尿酸性及24小时尿酸水平，以此作用调整药物剂量的依据。（6）用药期间应定期检查血象及肝肾功能。（7）无症状的高尿酸血症不宜用本品。

【禁忌证】痛风性关节炎急性期；已经应用本品者则继续应用，同时另行治疗关节炎急性发作。

【不良反应】发生率为2%～5%，其中有些患者需停药，停药后一般能恢复正常，其不良反应表现如下：（1）皮肤：皮疹（常为斑丘疹）、皮肤瘙痒或荨麻疹等较常见。重症则可能发生其他过敏反应如剥脱性皮炎、紫癜性病变、多形性红斑Stevens-Johnson综合征和中毒性上皮坏死溶解。（2）胃肠道反应：恶心、呕吐腹泻、胃痛及阵发性腹痛、胃纳减退、口腔溃疡等。（3）神经系统：周围神经炎如手足麻木、刺痛或疼痛等，发生率1%。头痛、眩晕、嗜睡、视觉和味觉障碍等。（4）血液系统：白细胞计数减少血小板减少或贫血，少见。但不论出现一条或几条明显减少，或骨髓抑制都应停药（5）其他：脱发、发热、淋巴结肿大、男性乳腺发育、高血压、肝毒性、间质性肾炎及过敏性血管炎等。

【用法与用量】口服：成人，初始剂量一日100 mg顿服，之后根据血、尿尿酸水平调整剂量，国内常用最大剂量为一日300 mg，分2次或分3次口服，宜餐后服用，国外一日最大剂量600 mg分3次服用，维持剂量通常一日100～200 mg。

【制剂与规格】别嘌醇片：100 mg。

丙磺舒[保（乙）]

Probenecid

【适应证】（1）高尿酸血症伴慢性痛风性关节炎及痛风石，但必须为：①肾小球滤过滤率大于每分钟50～60 ml；②无肾结石或肾结石史；③非酸性尿；④不服用水杨酸类药物者。（2）作为抗生素治疗的辅助用药，与青霉素、氨苄西林、苯唑西林、邻氯西林、萘夫西林等抗生素同时应用时，可抑制这些抗生素的排出，提高血药浓度并能维持较长时间。

【注意事项】（1）下述人员不宜服用本品：老年患者、肝肾功能不全者、活动性消化性溃疡或病史及肾结石者等。（2）痛风性关节炎急性发作症状尚未控制时不用本品；如在本品治疗期间有急性发作，可继续应用原来的用量，同时给予秋水仙碱或其他非甾体抗炎药治疗。（3）服用本品时应保持摄入足量水分（一日2 500 ml左右），以防止形成肾结石，必要时同时服用碱化尿液的药物。（4）治疗痛风性关节炎，如患者有轻度肾功能不全，而24小时尿酸排泄量又未超过700 mg，一般单日剂量不超过2 g。（5）用本品期间不宜服水杨酸类制剂。（6）定期检测血和尿pH、肝肾功能及血尿酸和尿尿酸等。（7）根据临床表现、血和尿尿酸水平调整药物用量，原则上以最小有效量维持较长时间。（8）老年患者因肾功能减退，用量酌减。

【禁忌证】（1）对本品及磺胺类药过敏者。（2）肾功能不全者。（3）伴有肿瘤的高尿酸血症者，或使用细胞毒的抗癌药、放射治疗患者，均不宜使用本品，因可引起急性肾病。孕妇及哺乳期妇女禁用，2岁以下儿童禁用。

【不良反应】（1）胃肠道症状，如恶心或呕吐等，见于约5%的服用者。偶可引起消化性溃疡。（2）能促进肾结石形成，应保证尿pH为6.0～6.5。大量饮水并同服碱化尿液的药物，以防肾结石。（3）本品与磺胺出现交叉过敏反应，包括皮疹、皮肤瘙痒及发热等，但少见。（4）偶引起白细胞减少、骨髓抑制及肝坏死等少见不良反应。

【用法与用量】口服：（1）慢性痛风的高尿酸血症：成人，一次0.25 g，一日2次，1周后可增至一次0.5 g，一日2次。（2）增强青霉素类的作用：成人一次0.5 g，一日4次。2～14岁或体重在50 kg以下儿童，首剂0.025 g/kg或0.7 g/m2，以后每次0.01 g/kg或0.3 g/m2，一日4次。

【制剂与规格】丙磺舒片：①0.25 g；②0.5 g。

苯溴马隆[保（乙）]

Benzbromarone

【适应证】用于具痛风史的高尿酸血症，慢性痛风性关节炎或痛风石伴有高尿酸血症者。

【注意事项】（1）同时应用秋水仙碱或非甾体类抗炎药（非阿司匹林或水杨酸类药）预防痛风性关节炎急性发作，直到高尿酸血症被纠正至少1个月后。（2）确保摄入充足的水分（一日2～3 L），碱化尿液，维持尿液是中性或微碱性，防止发生肾结石。（3）服用者需有正常的肾功能。在用药过程定期检测肾功能及血和尿尿酸的变化和血象。（4）在用药期间，如果痛风发作，建议将所用药量减半，必要时服用秋水仙碱或吲哚美辛等非甾体抗炎药。（5）用药期间出现持续性腹泻，应立即停药。

【禁忌证】痛风性关节炎急性发作期（单独应用）；有中、重度肾功能损害或肾结石；孕妇及哺乳期妇女；对本品过敏者。

【不良反应】可见恶心、腹部不适、肾结石、肾绞痛、诱发痛风性关节炎急性发作；少见发热、皮疹、肝肾功能损害等。

【用法与用量】口服：初始剂量一日25 mg，之后根据血清尿酸或尿尿酸浓度调整剂量，无不良反应可渐增至一日100 mg，宜餐后服用。服药1～3周查血清及尿尿酸浓度，视病情而定维持量，连用3～6个月。根据尿液pH决定是否口服磺酸氢钠。

【制剂与规格】苯溴马隆胶囊：①25 mg；②50 mg；③100 mg。