头孢菌素类（Cephalosporins）是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料，经半合成改造其侧链而得到的一类抗菌药。常用的约30种，按其发明年代的先后和抗菌性能的不同而分为一、二、三、四代。
1．笫一代头孢菌素 第一代头孢菌素是20世纪60年代初开始上市的。从抗菌性能来说，对第一代头孢菌素敏感的细菌主要有β-溶血性链球菌和其他链球菌，包括肺炎链球菌（但肠球菌耐药）、葡萄球菌（包括产酶菌株）、流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。第一代头孢菌素对革兰阴性菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱，因此，革兰阴性菌对第一代头孢类抗菌药较易耐药。
第一代头孢类抗菌药中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等。其中除头孢唑林只能供注射外，其他的均可用于口服，也称口服头孢。头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。
2. 笫二代头孢菌素 第二代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能与第一代相近或较低，而对革兰阴性菌的作用较强，表现在抗酶性能强和抗菌谱广。
第二代头孢菌素对假单胞属（铜绿假单胞菌）、不动杆菌、沙雷杆菌、粪链球菌等无效。
临床应用的第二代头孢菌素主要品种有头孢孟多、头孢呋辛、头孢替安等。
3. 笫三代头孢菌素 第三代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能普遍低于第一代（个别品种相近），对革兰阴性菌的作用较第二代头孢菌素更为优越。特点如下。
（1）抗菌谱扩大，而对于粪链球菌、难辨梭状芽胞杆菌等无效。
（2）耐酶性能强。
4. 笫四代头孢菌素 第三代头孢菌素对革兰阳性菌的作用弱，不能用于控制金黄色葡萄球菌感染。近年来发现一些新品种如头孢匹罗（Cefpirome）等，不仅具有第三代头孢菌素的抗菌性能，还对葡萄球菌有抗菌作用，称为第四代头孢菌素。
5. 头霉素类 头霉素类（Cephamycins），具有头孢菌素的母核，并在7位C原子上有一个反式的甲氧基，系由链霉菌（S.lactamdurans）产生的头霉素C（Cephamycin C）经半合成改造侧链而制得。主要品种有头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦等。性质类似头孢菌素。
头霉素类药物对革兰阳性菌的作用显著低于第一代头孢菌素，对革兰阴性菌作用强。本类药物的耐革兰阴性菌β-内酰胺酶性能强。头孢西丁的抗菌谱类似第二代头孢菌素，其他几种则与第三代头孢菌素相近，本类药物对厌氧菌如脆弱类杆菌有较强的作用。
6. 氧头孢类 氧头孢（Oxacephems）的结构类似头孢菌素，母核中的S原子为O原子所取代，并在 7位 C上也有反式甲氧基，如拉氧头孢，其性质与头孢菌素近似。本类药物对厌氧菌有较强作用。
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