药物用于临床时，必须将其制备成具有一定形状和性状的给药形式，才能充分发挥药效、减少毒副反应、便于使用与保存。在药物评价过程中，无论是药理学评价、毒理学评价，还是临床评价，都必须以一定的形态、特定的给药方式进行试验。药物制备成制剂的目的首先是便于发挥药效，其次是能减轻毒副反应，再次是提高用药顺应性。由于人体结构、生理特点、疾病类型和药物的复杂性，决定了药物制剂的多样性。根据药物使用目的和药物性质，可制备不同的剂型；而不同剂型、不同给药方式，药物在体内的行为不同，疗效也不相同。适宜的药物剂型可以更好地发挥药效，降低药物的毒副反应。
随着科学的进步，原有的各种剂型已满足不了临床治疗需要，新药物剂型的发展已远远超越其原有的内涵。因此，1978年美国人Robsion首次提出了药物传递系统（drug delivery system，DDS）的概念。DDS强调通过制剂手段将药物从活化的物理、化学体系中按程序释放出来，也就是在规定的时间，按一定的速度释放，并作用于特定的靶器官，才能维持较长时间的有效的血药浓度。DDS与常规剂型相比较，具有疗效高、作用时间长和不良反应少等优点。
目前，将药物剂型发展分为4个阶段，或称为“四代”。第一阶段是一些传统药物剂型，如片剂、胶囊剂、注射剂等；第二阶段是缓释制剂和前体药物，如DDS缓释片、缓释胶囊、膜剂、各种药物的前体制剂等，是以控制释放速度为目的的第一代；第三阶段是速度控释制剂，以及利用单克隆抗体、脂质体、磁性微球等为载体的各类靶向制剂等，为第二代DDS；第四阶段是由体内反馈情报靶向于细胞水平的给药系统，如时间脉冲释药系统和随症调控式个体化给药系统，属于第三代DDS。当前，第一、二代制剂技术日趋成熟，达到实用化和工业化水平；第三代剂型在发达国家已进入实用时期，但总体上还处于初开发阶段；第四代剂型只在少数发达国家和大型企业处于研究阶段。因此，第一、二代制剂仍然是当前临床应用的基本剂型，占主导地位；第三、四代制剂应用于临床尚不多。尽管如此，新剂型的研究正向着高效、速效、延长作用时间和减少不良反应的方向发展。另外，现代制剂理论已经打破了“化学结构是唯一决定药效的”传统观念，使人们认识到剂型因素在药物作用和疗效中的重要作用，因而剂型研究也成为新药研究的一个重要方面。由此可见，根据药物的性质、不同的治疗目的选择合理的剂型与给药方式，达到高效、低毒、使用方便的用药目的，才是现代药物制剂评价和发展的方向。
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