红霉素
(Erythromycin)
【规 格】 片剂:100mg,125mg,250mg。
【药理特性】
1.作用机制 本药与细菌核糖体的50s亚基结合,抑制转肽作用和mRNA的移位,从而阻碍细菌蛋白质的合成而起到抑菌作用。
2.体内过程 本药口服吸收后除脑脊液和脑组织外,广泛分布于各组织体液中,生物利用度为30%~50%,血浆蛋白结合率为70%~90%,本药在肝内代谢,主要在肝脏中浓缩和从胆汁排出,少量随尿液排出。半衰期1.4~2h,肾衰竭者半衰期可延长至4.8~6h。血液透析和腹膜透析不能有效清除本药。
3.抗菌谱 本药抗菌谱广,对大多数革兰阳性菌、部分革兰阴性菌及某些非典型致病菌有效。
【用 途】 主要用于治疗敏感菌引起的呼吸系统感染、泌尿生殖系统感染、皮肤和软组织感染以及口腔、眼部感染等。
【常规用法】 口服给药:①每次250mg,每6h1次;②每次500mg,每12h1次。
最大剂量每日4g,当每日剂量超过1g时,不建议每日2次的给药方法。
【不良反应及注意事项】
1.常见不良反应为食欲缺乏、恶心呕吐、腹痛腹泻等消化系统症状,其发生率与剂量大小有关。
2.偶见皮疹、药物热等过敏反应、肝功能异常及心律失常等。
3.长期用药应监测肝功能。
【禁 忌 证】 对本药及其他大环内酯类药物过敏者。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇应充分权衡利弊后方可使用,哺乳期妇女用药期间应暂停哺乳。美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为B级。
【老年人用药】 老年患者应根据肾功能情况调整用药剂量或用药期间。
【肾内科用药注意事项】
1.调整用药剂量 ①肾小球滤过率>50ml/min,正常剂量;②肾小球滤过率10~50ml/min,75%正常剂量;③肾小球滤过率<10ml/min,50%~75%正常剂量。
2.透析后追加剂量 ①HD:透析后用药;②CRRT:不需要;③CAPD:不需要。
乙酰螺旋霉素
(Acetylspiramycin)
【商 品 名】 法罗,欧亿罗,罗华密新。
【规 格】 片剂或胶囊:100mg,200mg。
【药理特性】
1.作用机制 本药与细菌核糖体的50s亚基结合,抑制转肽作用和mRNA的移位,从而阻碍细菌蛋白质的合成而起到抑菌作用。
2.体内过程 本药吸收后广泛分布于各组织体液中,首先在肝内代谢为螺旋霉素,主要经粪便排泄,少量随尿液排出。半衰期为4~8h多次用药后在体内有蓄积作用。
3.抗菌谱 本药抗菌谱广,对大多数革兰阳性菌、革兰阴性菌及某些非典型致病菌有效。
【用 途】 主要用于治疗敏感菌引起的呼吸系统感染、皮肤软组织感染以及口腔、耳鼻咽喉科感染等。
【常规用法】 口服给药:①每日800~1 200mg,分3~4次给药;②重症可用至每日1 600~2 000mg。
【不良反应及注意事项】
1.常见不良反应为口干、食欲缺乏、恶心呕吐等消化系统症状,常发生于大剂量用药时。
2.偶见皮疹、乏力、头晕头痛及肝功能异常等。
【禁 忌 证】 对本药及其他大环内酯类药物过敏者。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇慎用,哺乳期妇女用药期间应暂停哺乳。美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。
【肾内科用药注意事项】 未查到相关资料。
交沙霉素
(Josamycin)
【商 品 名】 贝贝莎,娇莎,妙莎。
【规 格】 片剂或胶囊:50mg,100mg,200mg。
【药理特性】
1.作用机制 本药与细菌核糖体的50s亚基结合,抑制转肽作用和mRNA的移位,从而阻碍细菌蛋白质的合成而起到抑菌作用。
2.体内过程 本药口服吸收迅速,吸收后广泛分布于体内各组织体液中,但不能透过血-脑屏障,主要以代谢产物经胆汁排出。
3.抗菌谱 本药抗菌谱广,对大多数革兰阳性菌、革兰阴性菌及非典型致病菌有效。
【用 途】 主要用于治疗敏感菌引起的呼吸系统感染及皮肤软组织感染等。
【常规用法】 口服给药:①每日800~1 200mg,分3~4次给药;②严重感染可用至每日1 600mg。
【不良反应及注意事项】
1.常见不良反应为食欲缺乏、恶心呕吐、腹痛等消化系统症状,常发生于大剂量用药时。
2.偶见皮疹、药物热、嗜酸性粒细胞增多、心律失常及肝功能异常等。
3.大剂量应用可引起听力减退,停药后大多可恢复。
4.长期用药应监测肝功能。
【禁 忌 证】 对本药及其他大环内酯类药物过敏者。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇应充分权衡利弊后方可使用,哺乳期妇女用药期间应暂停哺乳。
【老年人用药】 老年患者大剂量应用本药可引起听力减退,但停药后大多可恢复。
【肾内科用药注意事项】 轻度肾功能不全者一般无需减少用量;严重肾功能不全者应适当减量。
阿奇霉素
(Azithromycin)
【商 品 名】 其仙,希舒美,君迪,利可思,欣普瑞,美尔舒。
【规 格】
1.片剂或胶囊 100mg,125mg,250mg,500mg。
2.注射液 2ml:100mg,2ml:200mg,2ml:250mg,2.5ml:250mg,5ml:250mg,
【药理特性】
1.作用机制 本药与细菌核糖体的50s亚基结合,抑制依赖于RNA蛋白质的合成从而起到抗菌作用。
2.体内过程 本要吸收后广泛分布于体内各组织中,口服生物利用度为37%,大部分药物以原型经胆道排泄,少量经尿液排出,半衰期为35~48h。
3.抗菌谱 本药抗菌谱广,对大多数革兰阳性需氧菌、革兰阴性需氧菌、厌氧菌及非典型致病菌有效。
【用 途】 主要用于治疗敏感菌所引起的呼吸系统感染、泌尿生殖系统感染及皮肤软组织感染等。
【常规用法】
1.口服给药 每次500mg,每日1次。
2.静脉滴注 每次500mg,每日1次。
【不良反应及注意事项】
1.本药耐受性良好,不良反应发生率较低,用药后可出现食欲缺乏、恶心呕吐、腹痛腹泻等消化系统症状。
2.偶见皮疹、药物热、皮肤瘙痒、头痛、白细胞、中性粒细胞及血小板减少、肝功能异常、心律失常听力损害、间质性肾炎及急性肾衰竭等。
3.用药期间应监测肝功能。
【禁 忌 证】 对本药及其他大环内酯类药物过敏者。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇及哺乳期妇女应充分权衡利弊后方可使用。美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为B级。
【老年人用药】 用法用量同成年人。
【肾内科用药注意事项】
1.肾功能不全时,无需调整剂量。
2.透析后追加剂量。①HD:不用调整;②CRRT:不用调整;③CAPD:不用调整。
罗红霉素
(Roxithromycin)
【商 品 名】 严迪,倍沙,乐喜清,罗福新,欣美罗,优普沙。
【规 格】 片剂或胶囊:50mg,75mg,150mg,250mg。
【药理特性】
1.作用机制 本药与细菌核糖体的50s亚基结合,抑制转肽作用和mRNA的移位,从而阻碍细菌蛋白质的合成而起到抑菌作用。
2.体内过程 本药口服吸收好,药物吸收后广泛分布于体内各组织体液中,血浆蛋白结合率为96%。药物主要以原型随粪便排泄,少量经尿液排出,半衰期为8.4~15.5h,肾功能不全时半衰期延长。
3.抗菌谱 本药抗菌谱广,对大多数革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌及非典型致病菌有效。
【用 途】 主要用于治疗敏感菌所引起的呼吸系统感染、泌尿生殖系统感染及皮肤软组织感染等。
【常规用法】 口服给药:每次150mg,每日2次,或每次300mg,每日1次。
【不良反应及注意事项】
1.本药不良反应轻微,用药后可出现食欲缺乏、恶心呕吐、腹痛腹泻等消化系统症状。
2.偶见皮疹、药物热、皮肤瘙痒、头痛、乏力及肝功能异常等。
3.长期用药应监测肝功能。
【禁 忌 证】 对本药及其他大环内酯类药物过敏者。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇及哺乳期妇女慎用。
【老年人用药】 无需调整剂量。
【肾内科用药注意事项】 轻度肾功能不全者无需调整剂量,严重肾功能不全者给药时间应延长一倍(每次150mg,每日1次)。
克拉霉素
(Clarithromycin)
【商 品 名】 诺邦,泰菲,长迪,柯力仙,诺沙,珍可,科曼欣。
【规 格】 片剂或胶囊:50mg,125mg,250mg,500mg。
【药理特性】
1.作用机制 本药与细菌核糖体的50s亚基结合,抑制转肽作用和mRNA的移位,从而阻碍细菌蛋白质的合成而起到抑菌作用。
2.体内过程 本药吸收后在体内分布广泛,但不能通过血-脑屏障,血浆蛋白结合率为65%~75%。药物主要在肝脏代谢,经粪便和尿液排出,半衰期约为4.4h。
3.抗菌谱 本药对大多数革兰阳性菌、革兰阴性菌、分枝杆菌、幽门螺杆菌及非典型致病菌有效。
【用 途】 主要用于治疗敏感菌所引起的呼吸系统感染、泌尿生殖系统感染、皮肤软组织感染、口腔及耳鼻咽喉感染等,与其他药物联用可根除幽门螺杆菌。
【常规用法】 口服给药:每次250~500mg,每日2次。
【不良反应及注意事项】
1.可出现胃肠不适、消化不良、恶心呕吐、腹痛腹泻等消化系统症状,少数患者可出现肝功能异常及假膜性肠炎等。
2.口服本药可发生过敏反应,如药疹、过敏性休克等。
3.偶见肾功能损伤、白细胞减少、头晕头痛、失眠等。
【禁 忌 证】
1.对本药及其他大环内酯类药物过敏者。
2.心脏病(心律失常、心动过缓、Q-T间期延长、缺血性心肌病、充血性心力衰竭等)患者。
3.水、电解质紊乱者。
4.孕妇。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇禁用,哺乳期妇女使用应暂停哺乳。美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。
【老年人用药】 用法用量同成年人。
【肾内科用药注意事项】
1.肌酐清除率>30ml/min,每次250~500mg,每日2次。
2.肌酐清除率<30ml/min,每次250mg,每日1次。
3.严重感染:每次250mg,每日2次。
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