呋喃妥因(呋喃坦啶)
(Nitrofurantoin)
【规 格】 片剂或胶囊:50mg,100mg。
【药理特性】 本药为人工合成的硝基呋喃类抗菌药。
1.作用机制 本药可被敏感菌还原为活性产物,通过抑制多种酶而改变细菌的核糖体蛋白及其大分子蛋白,导致细菌代谢紊乱并损伤其DNA,产生抗菌作用。
2.体内过程 本药口服吸收迅速而完全,生物利用度约90%,血浆蛋白结合率为60%。本药在体内被各组织迅速代谢灭活,药物主要经肾小球滤过,少量经肾小管分泌和重吸收;30%~40%的药物以原型随尿液排出,部分药物可经胆汁排泄,少量可进入乳汁。肾功能正常者半衰期为0.3~1h,透析可有效清除药物。
3.抗菌谱 对多数革兰阳性及阴性菌,如肠杆菌属、克雷白菌属、肠球菌属、金黄色葡萄球菌、淋球菌、枯草杆菌、伤寒杆菌等有较强抗菌活性,但对铜绿假单胞菌不敏感。
【用 途】 主要用于治疗敏感菌所致的急性单纯性下尿路感染,也可用于尿路感染的预防。
【常规用法】 口服给药。①治疗尿路感染:每次50~100mg,每日3~4次。单纯性下尿路感染用低剂量,疗程不低于1周,或用至尿培养阴性后至少3d,不宜超过14d;②预防尿路感染:每次50~100mg,睡前服用。
【不良反应及注意事项】
1.常见不良反应为食欲缺乏、恶心呕吐、腹泻等消化道症状,餐后服用可减轻上述症状。
2.偶可出现头晕头痛、嗜睡及肌痛等神经系统不良反应,长期服用及肾功能减退者可引起周围神经炎。
3.偶可见发热、咳嗽、胸痛等呼吸系统表现,长期服药者偶可出现间质性肺炎及肺纤维化。
4.少数患者可出现皮疹、药物热等过敏反应及粒细胞减少。
【禁 忌 证】
1.对硝基呋喃类药物过敏者。
2.肾功能减退者(肌酐清除率<50ml/min)。
3.新生儿。
4.妊娠晚期。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇及哺乳期妇女不宜使用本药。美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为B级。
【老年人用药】 老年患者应谨慎用药,必须使用时应根据肾功能情况调整给药剂量。老年患者的前列腺感染不宜使用本药。
【肾内科用药注意事项】
1.肌酐清除率>50ml/min,可予常规剂量。
2.肌酐清除率<50ml/min,不宜使用本药。
3.血液透析患者应服用维持剂量。
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