甲硝唑
（Metronidazole）
【规 格】 片剂或胶囊：0．2g，0．25g，0．5g。
【药理特性】 本药为硝基咪唑衍生物。
1．作用机制 ①抑制细菌脱氧核糖核酸的合成，从而干扰细菌的生长繁殖，最终导致细菌死亡；②抑制阿米巴原虫氧化还原反应，使原虫氮链发生断裂，从而杀死原虫；③杀灭滴虫的机制尚未明确。
2．体内过程 本药口服吸收迅速而完全，吸收后广泛分布于各组织和体液中，生物利用度达80%以上，血浆蛋白结合率低于5%。本药部分在肝脏代谢，代谢产物也有抗菌作用。为60%～80%的药物可随尿液排出，10%随粪便排出，14%随皮肤排出。肾功能正常时药物半衰期为7～8h，肾功能减退者单次给药后药动学不变，血液透析患者半衰期约为2．6h。血液透析可有效清除药物及其代谢产物，但腹膜透析不能清除本药。
3．抗菌谱 大多数厌氧菌及阿米巴原虫、滴虫等病原体。
【用 途】 主要用于治疗各种厌氧菌感染、滴虫病及阿米巴病等。
【常规用法】 口服给药。①厌氧菌感染：每次0．5g，每日3次，疗程不低于7d，每日最大剂量不宜超过4g；②滴虫病：每次0．2g，每日4次，每个疗程7d；③肠道阿米巴病：每次0．4～0．6g，每日3次，每个疗程7d；④肠道外阿米巴病：每次0．4～0．6g，每日3次，每个疗程20d。
【不良反应及注意事项】
1．常见不良反应为恶心，口腔金属味，偶见呕吐、腹痛腹泻、头晕头痛、肢体麻木。
2．少数患者可出现白细胞暂时性减少，重复疗程前应做白细胞计数。
3．极少数患者可出现脑病、晕厥、共济失调及精神错乱等。
4．本药在肝功能减退者清除减慢，易在体内蓄积，故肝功能不全者应慎用，长期用药者建议监测血药浓度。
【禁 忌 证】
1．对本药及其他咪唑类药物过敏者。
2．血液病患者。
3．活动性中枢神经疾病患者。
4．妊娠早期。
5．哺乳期妇女。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇只有具有明确指征时才宜选用本药，但妊娠早期禁用本药。哺乳期妇女禁用本药，如需应用，应暂停哺乳。美国药品和食品管理局（FDA）对本药的妊娠安全性分级为B级。
【老年人用药】 老年患者如出现肝功能减退，由于本药血浆清除率下降，用药过程中应注意监测血药浓度并调整用药剂量。
【肾内科用药注意事项】 肾功能不全时，全身给药间隔时间应延长至12h。
替硝唑
（Tinidazole）
【商 品 名】 比适，康多利，可立泰。
【规 格】 片剂或胶囊：0．15g，0．25g，0．5g。注射液：100ml：0．4g；200ml：0．4g；200ml：0．8g。
【药理特性】 本药为硝基咪唑衍生物。
1．作用机制 ①抑制细菌脱氧核糖核酸的合成，从而干扰细菌的生长繁殖，最终导致细菌死亡；②抑制阿米巴原虫氧化还原反应，使原虫氮链发生断裂，从而杀死原虫；③杀灭滴虫的机制尚未明确。
2．体内过程 本药口服吸收迅速而完全，吸收后在体内分布广泛，血浆蛋白结合率为12%。本药在肝脏代谢，部分药物以原型或代谢产物的形式随尿液排出。本药排泄缓慢，肾功能正常时药物半衰期为11．6～13．3h，肾功能不全者药动学未见变化，血液透析可快速清除药物。
3．抗菌谱 大多数厌氧菌及阿米巴原虫、滴虫等病原体。
【用 途】 主要用于治疗各种厌氧菌感染及外科手术前预防用药，也可用于滴虫病、贾第鞭毛虫病及阿米巴病的治疗。
【常规用法】
1．口服给药 ①厌氧菌感染：每次1．0g，每日1次，首剂加倍；②外科预防用药：每次2．0g，术前12h单次服用；③阴道滴虫病、贾第鞭毛虫病：每次2．0g，单次服用，必要时3～5d可重复1次；④滴虫感染：每次1．0g，每日1次，首剂加倍，每个疗程3d；⑤肠道阿米巴病：每次2．0g，每日1次，疗程2～3d或每次0．5g，每日2次，每个疗程5～10d；⑥肠道外阿米巴病：每次1．5～2．0g，每日1次，疗程3d；必要时可延长至5～10d。
2．静脉滴注 ①厌氧菌感染：每次0．8g，每日1次，疗程5～6d；②外科预防用药：总量为1．6g，分1～2次给药，第1次于术前2～4h，第2次于术中或术后12～24h内给药。
【不良反应及注意事项】
1．本药不良反应较少且轻微，常见不良反应为食欲缺乏，口腔异味，恶心呕吐，腹痛等，偶见头晕头痛、共济失调。
2．极少数患者可出现白细胞一过性减少，重复疗程前应做白细胞计数。
3．本药在肝功能减退者清除减慢，易在体内蓄积，故肝功能不全者应慎用，长期用药者建议监测血药浓度。
【禁 忌 证】
1．对本药及其他咪唑类药物过敏者。
2．血液病患者或有此病史者。
3．活动性中枢神经疾病患者。
4．妊娠早期。
5．哺乳期妇女。
6．12岁以下者
【孕妇及哺乳期妇女用药】 妊娠早期禁用本药，妊娠中、晚期应充分权衡利弊后谨慎用药。哺乳期妇女禁用本药，如需应用，应暂停哺乳。美国药品和食品管理局（FDA）对本药的妊娠安全性分级为C级。
【老年人注意事项】 老年患者如出现肝功能减退，由于本药血浆清除率下降，用药过程中应注意监测血药浓度并调整用药剂量。
【肾内科用药注意事项】 肾功能不全者药动学未见明显变化，不需调整剂量。
奥硝唑
（Ornidazole）
【商 品 名】 奥诺星，奥博林，美尔凯，固特，奥立泰。
【规 格】 片剂或胶囊：0．1g，0．25g。注射液：5ml∶ 0．25g；100ml∶0．25g；100ml∶0．5g。
【药理特性】 本药为第三代硝基咪唑类衍生物。
1．作用机制 本药以有细胞毒作用的药物原型或活性代谢产物，作用于厌氧菌、阿米巴及滴虫的细胞的DNA，使其螺旋结构断裂或阻断其转录复制过程而致其死亡。
2．体内过程 本药口服后生物利用度＞90%，血浆蛋白结合率不超过15%。本药在肝脏代谢，绝大部分药物以游离或结合代谢产物的形式随尿液排出，不足4%的药物以原型排泄，22%经粪便排泄。原形清除半衰期为11～14h，透析可有效清除药物。
3．抗菌谱 大多数厌氧菌及阿米巴原虫、滴虫等病原体。
【用 途】 主要用于治疗各种厌氧菌感染及外科手术前预防用药，也可用于滴虫病、贾第鞭毛虫病及阿米巴病的治疗。
【常规用法】
1．口服给药 ①厌氧菌感染：每次0．5g，每日2次；②外科预防用药：术前12h服用1．5g，以后每次0．5g，每日2次，直至术后3～5d；③慢性毛滴虫病：每次0．5g，每日2次，每个疗程5d；④阿米巴病：每次0．5g，每日2次。
2．静脉滴注 ①厌氧菌感染：初始剂量为0．5～1．0g，然后每12h滴注0．5g，连用3～6d，如患者症状改善，建议改用口服制剂；②外科预防用药：术前1～2h滴注1．0g，术后12h滴注0．5g，术后24h滴注0．5g。
【不良反应及注意事项】
1．本药可出现轻度胃部不适，恶心呕吐，口腔异味及肝功能异常，肝脏疾病患者应慎用。
2．少数患者可出现头晕头痛、四肢麻木、共济失调、癫
发作及精神错乱，中枢神经系统疾病患者应慎用。
3．本药可引起白细胞减少，用药前后应进行全血细胞计数。
【禁 忌 证】
1．对本药及其他硝基咪唑类药物过敏者。
2．各种器官硬化症、造血功能低下、慢性酒精中毒患者。
3．有脑和脊髓病变的患者。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇及哺乳期妇女慎用。
【老年人用药】 无须调整剂量。
【肾内科用药注意事项】 无须调整剂量。
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