抑制炎症反应减轻致病因子

醋酸泼尼松片（强的松片）

（Prednisone　Acetate　Tablets）

【规　　格】　片剂：5mg。

【药理特性】　本品为肾上腺糖皮质激素类药。

1．抗炎作用　①抑制炎症细胞功能，包括抑制白细胞和巨噬细胞的渗出和游走；抑制炎症相关细胞因子（TNF）表达及生物效应；抑制黏附分子及某些趋化因子的表达，从而抑制炎症细胞向炎症部位的游走和聚集；促进炎症细胞的凋亡。②抑制炎症介质如花生四烯酸合成和释放。③抑制炎症效应：稳定溶酶体膜，减少溶酶体酶释放；增加血管对儿茶酚胺的敏感性，增加血管张力，减少其通透性；抑制NOS活性，减少NO生成。

2．抑制免疫反应　作用于免疫过程中多个环节，包括抑制巨噬细胞处理，吞噬抗原；抑制免疫母细胞的增殖和分裂；抑制B细胞转化为浆细胞；破坏参与免疫反应的淋巴细胞，并使淋巴细胞移行至血管外，减少血液中淋巴细胞。

【用　　途】　抑制炎症、免疫反应，某些血液系统肿瘤的化疗以及肾上腺皮质功能减退时的替代治疗。主要用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病。适用于系统性红斑狼疮、肌炎皮肌炎等结缔组织病、血管炎、肾小球疾病、严重的支气管哮喘、急性过敏性间质性肾炎等过敏性疾病、急性白血病、恶性淋巴瘤以及其他适用于肾上腺皮质激素类药物的病症。

【常规用法】

1．对于系统性红斑狼疮、肾病综合征、溃疡性结肠炎、自身免疫性溶血性贫血等自身免疫性疾病，每日可给予40～60mg，病情稳定后逐渐减量，维持量每日5～10mg。

2．对药物性皮炎、荨麻疹、支气管哮喘等过敏性疾病，可给予每日20～40mg，症状减轻后减量，每隔1～2d减少5mg。

3．防止器官移植排异反应，一般在术前1～2d开始每日口服100mg，术后1周改为每日60mg，以后逐渐减量。

4．治疗急性白血病、恶性肿瘤，每日口服60～80mg，症状缓解后减量。

【不良反应及注意事项】

1．长期大量服用可引起水钠潴留致高血压、糖尿病、消化系统溃疡、类库欣综合征，诱发神经精神症状以及骨质疏松、生长发育受抑制、并发和加重感染。

2．结核性、急性细菌性或病毒性感染患者应用时，必须给予适当的抗感染治疗。

3．长期服药后，停药时应逐渐减量。

4．糖尿病、骨质疏松症、肾功能不良、甲状腺功能低下患者慎用。运动员慎用。

5．本品需经肝脏代谢活化为泼尼松龙才能有效，故严重肝功能不良者不宜使用。

【禁忌证】　严重高血压（＞160／90mmHg）、血栓症、胃与十二指肠溃疡、精神病、严重电解质代谢异常不能纠正、心肌梗死、内脏手术、青光眼等患者不宜使用，对本品及肾上腺皮质激素类药物有过敏史患者禁用，真菌和病毒感染未进行控制者禁用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】　妊娠期妇女使用可增加胎盘功能不全、新生儿体重减少或死胎的发生率，动物实验有致畸作用，应权衡利弊使用。乳母接受大剂量给药，则不应哺乳，防止药物经乳汁排泄，造成婴儿生长抑制、肾上腺功能抑制等不良反应。

【儿童用药】　长期应用可抑制患儿的生长和发育，发生骨质疏松症、股骨头缺血性坏死、青光眼、白内障的危险性增加；隔日疗法可减轻对生长的抑制作用。使用剂量按照年龄、体重、疾病的严重程度和对治疗的反应综合制定。对于肾上腺皮质低功患儿，其激素用量依据患儿体表面积制定。

【老年人用药】　长期应用易产生高血压、骨质疏松。

【肾内科用药注意事项】　无需调整剂量。

甲泼尼龙片

（Methylprednisolone Tablets）

【商 品 名】　美卓乐。

【规　　格】　片剂：4mg。

【药理特性】　本品为肾上腺糖皮质激素类药。与泼尼松相比其抗炎作用及对糖代谢的影响加强，而对水盐代谢的影响减弱。

1．抗炎作用　①抑制炎症细胞功能，包括抑制白细胞和巨噬细胞的渗出和游走；抑制炎症相关细胞因子（TNF）表达及生物效应；抑制黏附分子及某些趋化因子的表达，从而抑制炎症细胞向炎症部位的游走和聚集；促进炎症细胞的凋亡。②抑制炎症介质如花生四烯酸合成和释放。③抑制炎症效应，稳定溶酶体膜，减少溶酶体酶释放；增加血管对儿茶酚胺的敏感性，增加血管张力，减少其通透性；抑制NOS活性，减少NO生成。

2．抑制免疫反应　作用于免疫过程中多个环节：包括抑制巨噬细胞处理，吞噬抗原；抑制免疫母细胞的增殖和分裂；抑制B 细胞转化为浆细胞；破坏参与免疫反应的淋巴细胞，并使淋巴细胞移行至血管外，减少血液中淋巴细胞。

3．对三大物质代谢剂水盐代谢的影响　①糖代谢：促进糖原异升，减慢葡萄糖分解，减少机体细胞摄取葡萄糖，使肝、肌糖原增高、血糖升高。②蛋白质代谢：加速肝外组织的蛋白分解，抑制其合成，造成负氮平衡。③脂肪代谢：糖皮质激素在四肢有分解脂肪的作用，在头肌躯干部有合成脂肪的的作用，从而导致了脂肪的重新分配。④水盐代谢的影响：长期应用可产生盐皮质激素样作用，造成钠水潴留，进而导致高血压与水肿。还可促进肾脏排泄钙磷，减少肠内钙的吸收，长期用药可至骨质脱钙。

【用　　途】

1．风湿性疾病　作为辅助疗法短期使用（帮助患者度过急性期或危重期）。

2．胶原疾病　用于疾病危重期或作为下列疾病的维持治疗：系统性红斑狼疮；全身性皮肌炎（多肌炎）；急性风湿性心肌炎；风湿性多肌痛；巨细胞关节。

3．过敏状态

4．眼部疾病　累及眼部及其附属器的严重的急慢性过敏和炎症反应。

5．呼吸道疾病　症状性肉瘤病；其他方法不能控制的吕弗勒综合征（LoefflersSyndrome）；铍中毒；与适当的抗结核化疗法合用于暴发性或扩散性肺结核；吸入性肺炎。

6．水肿状态　用于无尿毒症的自发性或狼疮性肾病综合征的利尿及缓解蛋白质。

7．胃肠道疾病　帮助患者度过以下疾病的危重期：溃疡性结肠炎；局限性回肠炎。

8．神经系统　多发性硬化症急性危重期；控制脑部肿瘤引起的水肿。

9．其他　与适当的抗结核化疗法合用，用于伴有蛛网膜下隙阻塞或趋于阻塞的结合性脑膜炎；累及神经或心肌地旋毛虫病。

【常规用法】　根据不同疾病的治疗，美卓乐片剂的最初剂量可在每天4～48mg甲泼尼松之间调整。症状较轻者，通常给予较低剂量即可；某些患者则可能需要较高的初始剂量。临床上需要用较高剂量治疗的疾病包括多发性硬化症（每天200mg）、脑水肿（每天200～1　000mg）和器官移植（每天可达7mg）。

【不良反应及注意事项】

1．长期大量服用可引起

（1）体液及电解质紊乱：钠潴留、某些敏感患者的充血性心力衰竭、高血压、体液潴留、钾离子丧失及低钾性碱中毒。

（2）肌肉骨骼系统：类固醇性肌病、肌无力、骨质疏松、病理性骨折、压迫性椎骨骨折及无菌性坏死。

（3）胃肠道：可能穿孔或出血的消化道溃疡、消化道出血、胰腺炎、食管炎及肠穿孔。

（4）皮肤病：妨碍伤口愈合、瘀点和瘀斑及皮肤脆薄。

（5）代谢：因蛋白质分解造成的负氮平衡。

（6）神经病：颅内压升高、假性脑肿瘤、精神错乱及癫发作。

（7）内分泌：月经失调、引发库欣症、抑制垂体－肾上腺皮质轴、糖耐量降低、引发潜在的糖尿病、增加糖尿病患者对胰岛素和口服降糖药的需求及抑制儿童生长。

（8）眼：后方囊下白内障、眼内压增高及眼球突出。

（9）免疫系统：掩盖感染、潜在感染发作、机会性感染、过敏反应及可能抑制皮试反应。

2．注意事项

（1）对特殊危险人群应采取严密的医疗监护并尽可能缩短疗程。

①儿童：可抑制儿童生长，隔日疗法可减少这一不良反应。

②糖尿病患者：引发潜在的糖尿病，或使糖尿病患者的血糖难于控制。

③高血压患者：是高血压病情恶化。

④有精神病史者：已有的情绪不稳和精神病倾向可能会因为服用皮质类固醇而加重。

（2）应激状态下须加大速效皮质类固醇的剂量。

（3）服用皮质类固醇的患者不可接种牛痘，也不可接受其他免疫措施。

（4）甲泼尼龙片应用于结核活动期患者时，仅限于暴发性或播散性结核，此时可与适当的抗结核药连用以控制病情。如应用于结核病潜伏期或结核菌素试验阳性的患者时，必须密切观察以防疾病复发，此类患者长期应用皮质类固醇期间应接受药物防治治疗。

（5）关于服用皮质类固醇是否会导致消化性溃疡尚未达成共识，但会掩盖溃疡症状。

（6）停药或减量时应逐渐递减，可减少因药物而产生的肾上腺皮质功能不全现象，在此期间一旦出现紧急情况应回复服药。

（7）下列情况应慎用皮质类固醇：可能立即穿孔的非特异性溃疡性结肠炎，化脓性感染、憩室炎、刚行肠吻合术、消化道溃疡活动期或潜伏期，肾功能布朗、高血压、骨质疏松、重症肌无力。

（8）甲状腺功能减退或肝硬化会增强皮质类固醇作用。

【禁 忌 证】

1．全身性真菌感染。

2．已知对甲泼尼龙片剂或甲泼尼松过敏者。

【孕妇及哺乳期妇女用药】　动物实验可能有致畸作用，可通过胎盘，可随乳汁分泌。孕妇应用应仔细权衡利弊，只有明确需要的前提下才可应用，而某些疾病（如肾上腺皮质功能不全的替代治疗）可能需要继续应用，甚至增加剂量。应用过大剂量皮质类固醇母亲生育的婴儿，应仔细观察评估是否有生上线皮质功能减退的迹象。

【儿童用药】　长期应用可抑制患儿的生长和发育，隔日疗法可减轻对生长的抑制作用。

【肾内科用药注意事项】

1．肾小球滤过率＞50ml／min，正常剂量；肾小球滤过率10～50ml／min，正常剂量；肾小球滤过率＜10ml／min，正常剂量。

2．透析后追加剂量。HD：透析后用药；CAPD：不清。

注射用泼尼松琥珀酸钠

（Methylprednisolone Sodium Succinate for Injection）

【商 品 名】　甲强龙。

【规　　格】　40mg，500mg，125mg。

【药理特性】　本品为可供肌内注射或静脉注射的甲泼尼龙，是一种合成的糖皮质激素，特别适用于需用作用强、起效快的激素治疗的疾病状态，有很强的抗炎、免疫抑制药抗过敏活性。

1．抗炎作用　①抑制炎症细胞功能，包括抑制白细胞和巨噬细胞的渗出和游走；抑制炎症相关细胞因子（TNF）表达及生物效应；抑制黏附分子及某些趋化因子的表达，从而抑制炎症细胞向炎症部位的游走和聚集；促进炎症细胞的凋亡。②抑制炎症介质如花生四烯酸合成和释放。③抑制炎症效应：稳定溶酶体膜，减少溶酶体酶释放；增加血管对儿茶酚胺的敏感性，增加血管张力，减少其通透性；抑制NOS活性，减少NO生成。

2．抑制免疫反应　作用于免疫过程中多个环节，包括抑制巨噬细胞处理，吞噬抗原；抑制免疫母细胞的增殖和分裂；抑制B细胞转化为浆细胞；破坏参与免疫反应的淋巴细胞，并使淋巴细胞移行至血管外，减少血液中淋巴细胞。

3．对三大物质代谢剂水盐代谢的影响　①糖代谢：促进糖原异升，减慢葡萄糖分解，减少机体细胞摄取葡萄糖，使肝、肌糖原增高、血糖升高。②蛋白质代谢：加速肝外组织的蛋白分解，抑制其合成，造成负氮平衡。③脂肪代谢：糖皮质激素在四肢有分解脂肪的作用，在头肌躯干部有合成脂肪的的作用，从而导致了脂肪的重新分配。④水盐代谢的影响：长期应用可产生盐皮质激素样作用，造成钠水潴留，进而导致高血压与水肿。还可促进肾脏排泄钙磷，减少肠内钙的吸收，长期用药可至骨质脱钙。人工合成皮质类固醇对水盐代谢影响较小。

【用　　途】　除非用于某些内分泌治疗，糖皮质激素仅仅是一种对症治疗药物。适应证同美卓乐。不同于美卓乐，甲强龙可以治疗休克，对继发于肾上腺皮质功能不全、或常规治疗无效的失血性、创伤性、手术性休克有效（常规应用氢化可的松，若不希望有盐皮质激素活性，克应用甲强龙）。

【常规用法】　用于危重病情作为辅助疗法时，推荐剂量是30mg／kg，以最少30min时间静脉注射。此剂量可于48h内，每4～6h重复1次。冲击疗法适用于对皮质类固醇无反应的恶化期疾病，和（或）对标准疗法无反应者（如狼疮性肾炎、类风湿性关节炎）。建议用法如下。

1．类风湿关节炎　每日1g，静脉注射，使用1～4d或每月1g，静脉注射，使用6个月。

2．系统性红斑狼疮　每日1g，静脉注射，使用3d。

3．多发性硬化症　每日1g，静脉注射，使用3d或5d。

4．肾小球肾炎、狼疮性肾炎　每日1g，静脉注射，使用3d、5d或7d。静脉输注须最少30min，如治疗后1周内尚无改善迹象，可根据病情重复上述疗程。

5．提高晚期癌症病人的生活质量　前瞻性对照试验显示连续使用4周，每天静脉注射125mg。

6．防止癌症化疗所引起的恶心和呕吐　建议用法：具轻微至中度致呕吐性之化疗，于施行化学治疗前1h、化学治疗开始之际以及结束时各以5min以上时间，静脉注射250mg。投予第一剂时可并用氯化酚噻嗪以加强疗效。具严重致呕吐性之化学疗法，于施行化疗前1h以至少5min以上时间静脉注射投予250mg本药以及适当剂量的甲氧氯普胺或者丁酰苯类药物，然后于施行化学治疗之际及结束时各再以静脉注射投予250mg本药。

7．其他适应证　第一次剂量可自10～500mg，视病情而定。当病情危急时，可于短时间内使用较大剂量。初次剂量（可用至250mg）应以最少5min的时间经静脉投药，若＞250mg，则最少30min。其后之剂量可根据病情及反应给予静脉或肌内注射。皮质类固醇只是一种辅助治疗剂，不可用以取代传统疗法。婴儿及儿童剂量可酌情减量，其用量应以患者的病情及其反应为主要考虑因素，而年龄和体重则为次要的考虑因素，用量不得低于每24h500μg／kg。

【不良反应及注意事项】　同美卓乐。甲强龙通常不应用于创伤性脑水肿，其死亡率较应用安慰剂的患者升高。

【禁　忌　证】　全身性真菌感染。已知对本药成分有过敏者。相对禁忌：儿童，高血压患者，糖尿病患者，有精神病史的患者，有明显症状的某些感染性疾病，如结核，波及眼部的疱疹及带状疱疹。

【孕妇及哺乳期妇女用药】　同美卓乐。

【儿童用药】　婴儿和儿童可减量，但不仅仅依据年龄或体积大小，应考虑疾病的严重程度肌患者的反应，每24h总量不应＜体重0．5mg／kg。

【老年人用药】　长期应用易产生高血压、骨质疏松。

【肾内科用药注意事项】　未查到相关资料。

醋酸地塞米松片

（Dexamethasone Acetate Tablets）

【规　　格】　0．75mg。

【药理特性】　肾上腺皮质激素类药，其抗炎、抗过敏、抗休克作用比泼尼松更显著，而对水钠潴留和促进排钾作用很轻，对垂体肾上腺抑制作用较强。

1．抗炎作用　①抑制炎症细胞功能，包括抑制白细胞和巨噬细胞的渗出和游走；抑制炎症相关细胞因子（TNF）表达及生物效应；抑制黏附分子及某些趋化因子的表达，从而抑制炎症细胞向炎症部位的游走和聚集；促进炎症细胞的凋亡。②抑制炎症介质如花生四烯酸合成和释放。③抑制炎症效应：稳定溶酶体膜，减少溶酶体酶释放。增加血管对儿茶酚胺的敏感性，增加血管张力，减少其通透性。抑制NOS活性，减少NO生成。

2．抑制免疫反应　作用于免疫过程中多个环节，包括抑制巨噬细胞处理，吞噬抗原，抑制免疫母细胞的增殖和分裂，抑制B细胞转化为浆细胞，破坏参与免疫反应的淋巴细胞，并使淋巴细胞移行至血管外，减少血液中淋巴细胞。

3．对三大物质代谢剂水盐代谢的影响　①糖代谢：促进糖原异升，减慢葡萄糖分解，减少机体细胞摄取葡萄糖，使肝、肌糖原增高、血糖升高。②蛋白质代谢：加速肝外组织的蛋白分解，抑制其合成，造成负氮平衡。③脂肪代谢：糖皮质激素在四肢有分解脂肪的作用，在头肌躯干部有合成脂肪的的作用，从而导致了脂肪的重新分配。④水盐代谢的影响：长期应用可产生盐皮质激素样作用，造成钠水潴留，进而导致高血压与水肿。还可促进肾脏排泄钙磷，减少肠内钙的吸收，长期用药可至骨质脱钙。

【用　　途】　除非用于某些内分泌治疗，糖皮质激素仅仅是一种对症治疗药物。适应证同美卓乐。不同于美卓乐，甲强龙可以治疗休克，对继发于肾上腺皮质功能不全、或常规治疗无效的失血性、创伤性、手术性休克有效（常规应用氢化可的松，若不希望有盐皮质激素活性，克应用甲强龙）。

【常规用法】　口服，成年人开始剂量为1次0．75～3．00mg（1～4片），每日2～4次。维持量约每日0．75mg（1片），视病情而定。

【不良反应及注意事项】　本品较大剂量易引起糖尿病、消化道溃疡和类库欣综合征症状，对下丘脑－垂体－肾上腺轴抑制作用较强。并发感染为主要的不良反应。

【禁 忌 证】　对本品及肾上腺皮质激素类药物有过敏史患者禁用。高血压、血栓症、胃与十二指肠溃疡、精神病、电解质代谢异常、心肌梗死、内脏手术、青光眼等患者一般不宜使用。特殊情况下权衡利弊使用，但应注意病情恶化的可能。

【孕妇及哺乳期妇女用药】　同美卓乐。

【儿童用药】　小儿建议应用短效或中效制剂，避免使用长效地塞米松制剂。

【老年人用药】　长期应用易产生高血压、骨质疏松。

【肾内科用药注意事项】　未查到相关资料。

氢化可的松注射液

（Hydrocortisone Injection）

【规　　格】　2ml：10mg，20ml：100mg。

【药理特性】　肾上腺皮质激素类药。氢化可的松可通过弥散作用进入靶细胞，与其受体相结合，形成类固醇－受体复合物，然后被激活的类固醇－受体复合物作为基因转录的激活因子，以二聚体的形式与DNA上的特异性的序列（称为“激素应答原件”）相结合，发挥其调控基因转录的作用，增加mRNA的生成，以后者作为模板合成相应的蛋白质（绝大多数是酶蛋白），后者在靶细胞内实现类固醇激素的生理和药理效应。本品为天然短效糖皮质激素，抗炎作用为可的松的1．25倍，其钠潴留活性较强，且可直接注入静脉而迅速发挥作用。

1．抗炎作用　①抑制炎症细胞功能，包括抑制白细胞和巨噬细胞的渗出和游走；抑制炎症相关细胞因子（TNF）表达及生物效应；抑制黏附分子及某些趋化因子的表达，从而抑制炎症细胞向炎症部位的游走和聚集，促进炎症细胞的凋亡。②抑制炎症介质如花生四烯酸合成和释放。③抑制炎症效应：包括稳定溶酶体膜，减少溶酶体酶释放；增加血管对儿茶酚胺的敏感性，增加血管张力，减少其通透性。④抑制NOS活性，减少NO生成。

2．抑制免疫反应　作用于免疫过程中多个环节，包括抑制巨噬细胞处理，吞噬抗原；抑制免疫母细胞的增殖和分裂；抑制B细胞转化为浆细胞；破坏参与免疫反应的淋巴细胞，并使淋巴细胞移行至血管外，减少血液中淋巴细胞。

3．对三大物质代谢剂水盐代谢的影响　①糖代谢：促进糖原异升，减慢葡萄糖分解，减少机体细胞摄取葡萄糖，使肝、肌糖原增高、血糖升高。②蛋白质代谢：加速肝外组织的蛋白分解，抑制其合成，造成负氮平衡。③脂肪代谢：糖皮质激素在四肢有分解脂肪的作用，在头肌躯干部有合成脂肪的作用，从而导致了脂肪的重新分配。④水盐代谢的影响：长期应用可产生盐皮质激素样作用，造成钠水潴留，进而导致高血压与水肿。还可促进肾脏排泄钙磷，减少肠内钙的吸收，长期用药可至骨质脱钙。

【用　　途】　主要用于肾上腺皮质功能减退症及垂体功能减退症的替代治疗和失盐型先天性肾上腺增生症的治疗，亦可用于过敏性、炎症性及自身免疫性疾病。

【常规用法】　静脉滴注1次100mg，必要时可用至300mg，用氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释至0．2mg／ml后滴注。疗程不超过3～5d。

【不良反应及注意事项】 因本品中含有50%乙醇，故必须充分稀释至0．2mg／ml后供静脉滴注。其他同美卓乐。

【禁 忌 证】　以下情况不宜用氢化可的松：严重的精神病史，活动性胃、十二指肠溃疡，新近胃肠吻合术后，较重的骨质疏松，明显的糖尿病，严重的高血压，未能用抗菌药物控制的病毒、细菌、真菌感染。

【孕妇及哺乳期妇女用药】　可通过胎盘，可随乳汁分泌。孕妇应用应仔细权衡利弊，只有明确需要的前提下才可应用，而某些疾病（如肾上腺皮质功能不全的替代治疗）可能需要继续应用，甚至增加剂量。应用过大剂量皮质类固醇母亲生育的婴儿，应仔细观察评估是否有生上线皮质功能减退的迹象。乳母接受药理性大剂量的氢化可的松，则不应哺乳。

【儿童用药】　小儿建议应哟个短效或中效制剂，避免使用长效地塞米松制剂。

【老年人用药】　长期应用易产生高血压、骨质疏松。

【肾内科用药注意事项】　未查到相关资料。