抑制胃酸分泌药

西咪替丁

（Cimetidine）

【商 品 名】　甲氰咪胍、甲氰咪胺、泰为美、泰胃美、盐酸西咪替丁、盐酸甲氰咪胍。

【规　格】　片剂：200mg，400mg，800mg；胶囊：200mg；注射剂：20mg／2ml。

【药理特性】　本药为组胺H2受体拮抗药，作用于胃壁细胞上的H2受体，能竞争性抑制组胺，从而抑制胃酸分泌。口服后60%～70%经肠道迅速吸收。口服生物利用度约70%，肌内注射生物利用度为90%～100%。本药广泛分布于全身组织，可经胎盘到达胎儿体内，也可通过血－脑屏障。本药可分泌入乳汁，在乳汁中的浓度可高于血浆浓度。血浆蛋白结合率低，为15%～20%。本药在肝脏代谢，主要经肾排泄，肾功能正常时半衰期为2h；肌酐清除率为20～50ml／min时，半衰期为2．9h；肌酐清除率＜20ml／min时，半衰期为3．7h。本药可经血液透析及腹膜透析清除。

【用　　途】　胃及十二指肠溃疡；反流性食管炎；胃泌素瘤；消化道出血；肿瘤的辅助治疗。

【用法及用量】

1．口服　①一般给药，1次200～400mg，每日800～1　600mg；②十二指肠溃疡，1次300mg，每日4次，餐后及睡前服用，或单次800mg睡前服用。疗程4～6周；③预防溃疡复发，单次400mg睡前服用；④胃食管反流性疾病，1次400mg，每日2次，或单次800mg睡前服用，疗程4～6周；⑤胃泌素瘤：1次400mg，每日4次，每日用量可达2g。

2．肌内注射　1次200mg，每6h1次。

3．静脉注射　本药注射液用葡萄糖注射液或葡萄糖氯化钠注射液20ml稀释后缓慢静注（长于5min），1次200mg，每4～6h1次，每日剂量不宜超过2g。

4．静脉滴注　1次200～400mg，每日600～1　600mg，每日总剂量不宜超过2g。

【不良反应及注意事项】

1．消化系统　常见的有腹泻、恶心、呕吐、腹胀、便秘、口苦、口干、血清氨基转移酶轻度升高。

2．血液　本药有一定的骨髓抑制作用，可出现中性粒细胞减少、血小板减少及全血细胞减少等。

3．精神神经　系统：头晕、头痛、疲乏、嗜睡等，少数患者可有可逆性的意识混乱、定向力障碍、不安、感觉迟钝、语言含糊不清、局部抽搐或癫样发作、谵妄、抑郁、幻觉及　锥体外系反应等。出现神经毒性症状后，一般适当减量即可消失。主要见于重症患者、老年患者，幼儿、肝肾功能不全者、有精神病史者及有脑部疾病者，大剂量用药时也易发生。

4．代谢／内分泌系统　本药有轻度的抗雄激素作用，可导致患者脂质代谢异常、高泌乳素血症、血浆睾酮水平下降和促性腺激素水平增高、男性乳房发育和乳房胀痛及女性溢乳等。

5．心血管系统　心动过缓、面部潮红等。静脉注射时偶见血压骤降、房性期前收缩、心搏呼吸骤停。

6．泌尿生殖系统　一过性血清肌酐水平上升和肌酐清除率下降。急性间质性肾炎，甚至导致急性肾衰竭，但停药后可恢复。性功能障碍。接受肾脏异体移植的患者应用本药后可导致急性移植体坏死。

7．眼　出现视神经病变。

8．皮肤　本药可抑制皮脂分泌，诱发剥脱性皮炎、皮肤干燥、脱发等，也可发生过敏反应（皮疹、荨麻疹）中毒性表皮坏死溶解等。

9．肌肉骨骼系统　长期用药后可出现肌肉痉挛或肌痛。

【禁 忌 证】

1．对本药过敏者。

2．孕妇及哺乳妇女。

3．急性胰腺炎患者。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

【老年人用药】　健康的老年人无须调整剂量。

【儿童用药】

1．口服给药　1次5～10mg／kg，每日2～4次，饭后口服，重者睡前加服1次。

2．肌内注射　剂量同口服给药。

3．静脉注射　1岁以上患儿：每日20～25mg／kg，分2～3次给药。1～12个月婴儿：每日15～20mg／kg，分2～3次给药。新生儿：每日10～15mg／kg，分2～3次给药。

4．静脉滴注　剂量同静脉注射。

【肾内科用药注意事项】　肾功能不全患者用量应减量为每次200mg，每12h1次。

法莫替丁

（Famotidine）

【规　　格】　片剂：10mg，20mg，40mg；胶囊：20mg；注射剂：20mg／2ml。

【药理特性】　本药为高效、长效的呱基噻唑类H2受体阻断药，具有对H2受体亲和力高的特点，其作用机制与西咪替丁相似。可有效抑制组胺和五肽胃泌素等刺激引起的胃酸分泌。其抑制H2受体的强度比西咪替丁强20倍，比雷尼替丁强7．5倍。此外，本药还可抑制胃蛋白酶的分泌。本药无抗雄激素与干扰药物代谢酶的作用。本药口服吸收迅速但不完全，口服生物利用度约50%，血浆蛋白结合率为15%～20%。仅少量在肝脏代谢成S－氧化物，大部分以原型自肾脏排泄，胆汁排泄量少。半衰期3h，肾功能不全者半衰期延长。本药不易经过血液透析清除。

【用　　途】　胃及十二指肠溃疡、吻合口溃疡、应激性溃疡，急性胃黏膜病变，胃泌素瘤，反流性食管炎及上消化道出血。

【常规用法】

1．口服　活动性胃及十二指肠溃疡，1次20mg，早晚各1次，或睡前1次服用40mg，疗程4～6周。溃疡愈合后维持量减半，睡前服用。反流性食管炎，每日20～40mg，分2次早晚饭后服用，疗程4～8周。

2．静脉注射　1次20mg，每6h1次。静脉注射（不少于3min）或滴注（不少于30min）疗程5d，一旦病情许可，应改为口服给药。

3．静脉滴注　同静脉注射。

【不良反应及注意事项】

1．本药不良反应少。过敏反应：少数患者可出现皮疹、荨麻疹；精神神经系统：常见头痛、头晕，也可有乏力、幻觉等；消化系统：少数患者口干、恶心、呕吐、便秘、腹泻，偶有轻度氨基转移酶升高。罕见腹部胀满及食欲减退；血液：偶见白细胞减少；心血管系统：罕见心率增快、血压上升等；其他：罕见耳鸣、颜面潮红、月经不调。

2．有药物过敏史者，肝、肾功能不全者慎用。

【禁 忌 证】

1．对本药过敏者。

2．严重肾功能不全者。

3．孕妇。

4．哺乳期妇女。

【孕妇及哺乳期妇女用药】　孕妇及哺乳期妇女禁用本药。

【老年人用药】　一般健康的老人不需进行剂量调整，或根据肾功能状态酌减。

【儿童用药】　本药对小儿的安全性尚为确定，不推荐儿童使用。

【肾内科用药注意事项】　肾功能不全者：应减量。中重度肾功能不全时，口服剂量应减半，或根据患者的临床反应将用药时间间隔延长至36～48h。

盐酸雷尼替丁

（Ranitidine Hydrochloride）

【规　格】　片剂：150mg，300mg；胶囊：150mg；注射剂：50mg／2ml。

【药理特性】　本药活性成分雷尼替丁为H2受体拮抗药，能竞争性阻断组胺与胃黏膜壁细胞上的H2受体结合，有效地抑制基础胃酸分泌及由组胺、五肽胃泌素和食物刺激引起的胃酸分泌，降低胃蛋白酶的活性，还能抑制胃蛋白酶的分泌，但对胃泌素及性激素的分泌无影响。口服吸收迅速但不完全，有首过代谢，故生物利用度仅为50%，本药在体内分布广泛，可透过血－脑脊液屏障（脑脊液内药物浓度约为血药浓度的1／30～1／20）。半衰期为2～3h，较西咪替丁稍长；肾功能不全时，半衰期延长。大部分以原型经肾排泄，肾脏清除率为7．2ml／（kg·min）。少量在肝内被代谢（30%）为N－氧化物、S－氧化物和去甲基雷尼替丁。

【用　　途】　胃及十二指肠溃疡、吻合口溃疡、应激性溃疡。急性胃黏膜病变、胃泌素瘤、反流性食管炎及上消化道出血。

【常规用法】

1．口服　胃及十二指肠溃疡，1次150mg，每日2次，或每日300mg，睡前服用，疗程十二指肠溃疡4～6周，胃溃疡6～8周；非甾体类抗炎药引起的急性胃黏膜病变，急性期治疗，1次150mg，每日2次。或每日300mg，睡前服用。疗程8～12周；预防，在应用非甾体类抗炎药腹软同时，1次150mg，每日2次。或每日300mg，睡前服用；反流性食管炎，1次150mg，每日2次，疗程8周；胃泌素瘤，宜用大量，每日600～1　200mg；预防应激性溃疡出血或消化性溃疡引起的反复出血，1次150mg，每日2次。

2．静脉滴注　1次50mg，每日2次或每6～8h1次。

3．肌内注射　1次50mg，每日2次或每6～8h1次。

【不良反应及注意事项】　与西咪替丁相比，本药损害肾功能、性腺功能和中枢神经系统的不良反应较轻。

1．心血管系统　可出现突发性的心律失常、心动过缓、心源性休克及轻度的房室传导阻滞。

2．精神神经系统　常见头痛、头晕、乏力，也可出现可逆性的意识模糊、精神异常、行为异常、幻觉、激动、失眠等。肝、肾功能不全者或老年患者，偶见定向力障碍、嗜睡、焦虑、精神混乱、兴奋、抑郁。

3．血液　偶见白细胞减少、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多，停药后即可恢复。罕见粒细胞缺乏或全血细胞减少。

4．消化系统　可出现恶心、呕吐、腹泻、腹部不适／疼痛，少数患者有轻度肝功能损害。

5．代谢／内分泌系统　偶有男性乳房发育和乳房胀痛。

6．过敏反应　少数患者可出现皮疹、荨麻疹。

7．眼　少数发生视物模糊，可能与眼球调节改变有关。

8．皮肤　可出现皮肤瘙痒等，但多不严重，停药后可消失。

9．肌肉骨骼系统　罕见关节痛和肌痛。

10．泌尿生殖系统　可引起肾功能损害，减量或停药后症状可好转或消失。

11．局部反应　静脉注射局部可有烧灼感与瘙痒感。

【禁 忌 证】

1．对本药及其他H2受体拮抗药过敏者。

2．孕妇。

3．哺乳期妇女。

4．8岁以下儿童。

【孕妇及哺乳期妇女用药】　孕妇及哺乳期妇女禁用本药。

【老年人用药】　老年患者常有肾功能减退，应谨慎选择剂量，同时监测肾功能。

【儿童用药】

1．口服　1次2～4mg／kg，每日2次，每日最高剂量300mg。

2．静脉注射　1次1～2mg／kg，每8～12h1次。

3．静脉滴注　1次2～4mg／kg，24h连续滴注。

【肾内科用药注意事项】　肌酐清除率低于50ml／min者，给药剂量应减半。长期血液透析的患者，透析后立即口服150mg。

枸橼酸铋雷尼替丁

（Ranitidine Bismuth Citrate）

【规　　格】　片剂：0．2g，0．4g。胶囊：0．2g，0．35g。

【药理特性】　本药为抗消化性溃疡药，是由枸橼酸铋络合物与雷尼替丁形成的盐，具有三种作用：雷尼替丁抑制胃酸分泌，铋盐抑制蛋白酶及保护黏膜，雷尼替丁和铋盐共同抑制Hp。其临床效果比单独使用枸橼酸铋钾或雷尼替丁时更佳。

【用　　途】　胃及十二指肠溃疡，与抗生素合用以根除幽门螺杆菌，减少十二指肠溃疡的复发。

【常规用法】　口服给药。①十二指肠溃疡：1次0．4g或0．35g，每日2次，疗程4周；②胃溃疡：1次0．4g或0．35g，每日2次，疗程4周；③幽门螺杆菌阳性的十二指肠溃疡：与抗生素联用，1次0．4g或0．35g，每日2次，疗程1周。

【不良反应及注意事项】

1．过敏反应　罕见，少数患者可出现皮肤瘙痒、皮疹等。

2．消化系统　可出现恶心、呕吐、腹泻、腹部不适、腹痛等。少数患者有一过性氨基转移酶异常。

3．血液　偶见白细胞减少。

4．精神神经系统　偶见头痛、头晕、失眠等。

5．其他　可出现关节痛。

【禁 忌 证】　对本药及其他H2受体拮抗药过敏者；孕妇及哺乳期妇女；8岁以下儿童。

【孕妇及哺乳期妇女用药】　动物实验虽未发现本药有致畸性，但由于缺乏人类的用药研究，不建议用于孕妇。美国药品和食品管理局对本药的妊娠安全性分级为C级。

【老年人用药】　老年患者（≥65岁）用药后仅血清雷尼替丁浓度升高，血清铋不高于普通人群，故一般不需调整剂量。

【儿童用药】　目前无儿童用药的研究资料，不宜用于儿童。

【肾内科用药注意事项】　肌酐清除率低于25ml／min时禁用。

尼扎替丁

（Nizatidine）

【商 品 名】　爱希，赛法雷，卫舒美。

【规　　格】　片剂：75mg，150mg。胶囊：150mg，300mg。

【药理特性】　本药为H2受体拮抗药，能竞争性阻断组胺与胃黏膜壁细胞上的H2受体结合，有效地抑制基础胃酸分泌及由组胺、五肽胃泌素和食物刺激引起的胃酸分泌。口服本药75～300mg不影响胃分泌物中胃蛋白酶的活性。还能抑制胃蛋白酶的分泌，但对胃泌素及性激素的分泌无影响。本药口服吸收迅速且完全，绝对生物利用度超过70%。清除半衰期为1～2h，不能经血液透析清除。由于本药半衰期短、清除迅速，肾功能正常者体内一般不产生蓄积。中重度肾功能不全患者，本药半衰期明显延长，清除率降低。严重肾功能不全者半衰期为5．8～8．5h。

【用　　途】　胃及十二指肠溃疡、食管炎，胃食管反流性疾病，预防和缓解因膳食引发的反酸、胃灼热等症状。

【常规用法】

1．十二指肠溃疡，1次150mg，每日2次，或300mg，夜间顿服，疗程4～6周。

2．胃溃疡，1次150mg，每日2次，或300mg，夜间顿服，疗程6～8周。

3．溃疡预防，1次75mg，夜间顿服，持续6个月。

4．胃食管反流病，1次150mg，每日2次。

5．缓解胃灼热，进食前0．5～1h口服75mg。

【不良反应及注意事项】　本药耐受性好，最常见的不良反应为贫血和荨麻疹。

1．中枢神经系统　可见头痛、头晕、乏力，发热、失眠、多梦、嗜睡、焦虑等。

2．消化系统　可出现口干、厌食、恶心、呕吐、腹泻、腹部不适、腹痛。少数患者有轻度肝功能损害。

3．呼吸系统　可见咳嗽、鼻炎、及咽炎等。

4．肌肉骨骼系统　可见胸痛、背痛和肌痛。

5．眼　少数发生弱视。

6．皮肤　可出现皮肤瘙痒及皮疹。

【禁 忌 证】　对本药及其他H2受体拮抗药过敏者。

【孕妇及哺乳期妇女用药】　动物实验表明本药抑制小鼠发育，故不建议用于孕妇。本药可通过乳汁分泌，哺乳期妇女用药必须停止哺乳。美国药品和食品管理局对本药的妊娠安全性分级为B级。

【老年人用药】　肾功能正常的老年患者不需调整剂量。肌酐清除率低于50ml／min时，应根据肾功能损害程度，相应地减少剂量。

【儿童用药】　目前无儿童用药的研究资料，不宜用于儿童。

【肾内科用药注意事项】　活动性溃疡患者肌酐清除率20～50ml／min时，1次150mg，每日1次。肌酐清除率低于20ml／min时，1次150mg，隔日1次。溃疡愈合后维持治疗，肌酐清除率20～50ml／min时，1次150mg，隔日1次。肌酐清除率低于20ml／min时，1次150mg，每3d1次。

乙酰罗沙替丁

（Roxatidine Acetate）

【规　　格】　75mg。

【药理特性】　本药为六氢吡啶的衍生物，是新型组胺H2受体拮抗药，可抑制基础胃酸分泌及由五肽胃泌素和食物刺激引起的胃酸分泌。效力是西咪替丁的4～6倍，为雷尼替丁的1～2倍。本药95%以上以代谢物的形式经肾脏排泄，随粪便排泄不到1%，不能经血液透析清除。本药清除半衰期为4～8h。

【用　　途】　胃及十二指肠溃疡、吻合口溃疡、应激性溃疡；反流性食管炎。

【常规用法】

1．十二指肠溃疡　1次75mg，每日2次，或150mg，夜间顿服，疗程4～6周。

2．胃溃疡　1次75mg，每日2次，或150mg，夜间顿服，疗程8周。

3．溃疡预防　1次75mg，夜间顿服，持续6个月。

4．反流性食管炎　1次75mg，每1日2次，或150mg，夜间顿服。

【不良反应及注意事项】

1．中枢神经系统　可见头痛、头晕、乏力，发热、失眠、多梦、嗜睡、焦虑等。

2．消化系统　可出现口干、厌食、恶心、呕吐、腹泻、腹部不适、腹痛。少数患者有轻度肝功能损害。

3．呼吸系统　偶见呼吸困难。

4．血液　可见嗜酸性粒细胞增多及血小板减少。

5．皮肤　可出现皮肤瘙痒及皮疹。

【禁 忌 证】　对本药及其他H2受体拮抗药过敏者。

【孕妇及哺乳期妇女用药】　妊娠：不明确。哺乳期妇女：本药的代谢物可微量（＜0．5%）通过乳汁分泌，哺乳期妇女用药的长期安全性不明确。

【老年人用药】　肾功能正常的老年患者不需调整剂量。肾功能不全时应根据肾功能损害程度，相应地减少剂量。

【儿童用药】　目前无儿童用药的研究资料，不宜用于儿童。

【肾内科用药注意事项】　肌酐清除率＞75ml／min时，1次75mg，每日2次，或150mg，顿服；30～75ml／min时，每日75～150mg，顿服；15～30ml／min时，每日75mg，顿服；5～15ml／min时，1日40mg，顿服。或每48h75mg。

奥美拉唑

（Omeprazole）

【商 品 名】　奥克、奥西康、洛赛克。

【规　　格】　胶囊：20mg。肠溶片：10mg。针剂：40mg。

【药理特性】　本药为具有脂溶性的质子泵抑制药，抑制胃蛋白酶的分泌，抗幽门螺杆菌的作用。口服经小肠迅速吸收，1h内起效，食物可延迟其吸收，但不影响吸收总量。吸收入血后主要和血浆蛋白结合，结合率为95%～96%。本药可分布到肝、肾、胃、十二指肠、甲状腺等组织，不易透过血－脑脊液屏障，但易透过胎盘。本药在体内完全被肝微粒体细胞色素P450氧化酶系统催化而迅速氧化代谢，血浆清除半衰期为0．5～1h（慢性肝病患者为3h）。

【用　　途】　用于胃及十二指肠溃疡，吻合口溃疡，胃食管反流病，反流性食管炎，胃泌素瘤等。

【常规用法】

1．口服　胃及十二指肠溃疡：每次20mg，晨起顿服或早晚各1次。反流性食管炎，每日20～60mg，晨起顿服或早晚各1次。胃泌素瘤，起始剂量为60mg，每日1次，以后酌情调整为每日20～120mg，其疗程视临床情况而定。如每日剂量＞80mg，则应分2次给药。

2．静脉注射　消化性溃疡出血，每次40mg，每12h1次，连续3d，首次剂量可加倍。

3．静脉滴注　每次40mg。每8～12h1次。

【不良反应及注意事项】　本药耐受性良好，不良反应少。

1．消化系统　可有口干、轻度恶心、呕吐、腹胀、腹痛、腹泻、便秘等；轻微或短暂的氨基转移酶升高。有国外资料报道，在使用奥美拉唑长期治疗的患者胃体活检标本中可见到萎缩性胃炎的表现。

2．精神神经系统　可有感觉异常、头晕、头痛、嗜睡、失眠、外周神经炎等。

3．代谢／内分泌系统　长期应用可导致维生素B12缺乏。

4．致癌性　动物实验表明本药可引起胃底部和胃体部主要内分泌细胞（肠嗜铬细胞）增生，长期用药还可发生胃部类癌。

5．其他　可有皮疹、男性乳房发育、溶血性贫血等。

【禁 忌 证】　对本药过敏者；严重肾功能不全者；婴幼儿。

【孕妇及哺乳期妇女用药】　尽管动物实验未发现本药对妊娠或胎儿有不良影响，但仍建议孕妇尽可能不用本药。尽管动物实验未发现本药对哺乳期妇女有不良影响，但仍建议哺乳期妇女尽可能不用本药。

【老年人用药】　不需调整剂量。

【肾内科用药注意事项】　肾功能不全者慎用。

兰索拉唑

（Lansoprazole）

【商 品 名】　达克普隆，兰悉多，郎索那唑，武田普隆。

【规　　格】　胶囊：5mg，30mg。肠溶片：5mg，30mg。

【药理特性】　本药为具有脂溶性的质子泵抑制药，结构与奥美拉唑相似，均为苯并咪唑衍生物，呈弱碱性，对胃黏膜壁细胞的酸性环境具有亲和力。能在胃黏膜壁细胞的酸性环境中形成活性亚磺酰胺代谢物，可将质子泵的巯基氧化而使其失去活性，抑制胃酸分泌的最后一个步骤，阻断H＋分泌到胃腔中。轻度到中度抑制胃蛋白酶。有抗幽门螺杆菌的作用。本药口服易吸收，生物利用度为85%。本药在肝内被代谢为有活性的代谢产物。主要经胆汁和尿排泄，半衰期β相为1．3～1．7h，老年人半衰期约为2h，严重肝功能衰竭患者半衰期延长至7h。本药在体内无蓄积作用。

【用　　途】　用于胃及十二指肠溃疡，吻合口溃疡，胃食管反流病，反流性食管炎，胃泌素瘤等。

【常规用法】

1．胃及十二指肠溃疡　每次30mg，晨起顿服。

2．反流性食管炎、胃泌素瘤　每日30mg，晨起顿服。

3．合并抗幽门螺杆菌感染的溃疡　每次30mg，每日2次，与1～2种抗生素联合应用，1～2周为1疗程。

【不良反应及注意事项】　本药安全性较好，耐受性良好，不良反应少。

1．消化系统　可出现口干、恶心、腹胀、腹泻、便秘等；轻微或短暂的氨基转移酶升高。口服本药可致胃黏膜轻度肠嗜铬样细胞增生，停药后可恢复。

2．精神神经系统　常有头晕、头痛、嗜睡，偶见焦虑、失眠、抑郁等。

3．血液系统　偶有白细胞减少、嗜酸性粒细胞增多等罕见血小板减少。

4．泌尿生殖系统　可出现尿频、蛋白尿、阳萎等。

5．过敏反应　可有皮疹及皮肤瘙痒等。

6．致癌性　有报道对大白鼠经口给药（剂量为临床用量的100倍）的实验中，发生1例胃部类癌。

7．其他　可有发热、乏力、肌痛等。

【禁 忌 证】　对本药过敏者。

【孕妇及哺乳期妇女用药】　建议孕妇尽可能不用本药。本药可分泌入乳汁，哺乳期妇女用药应暂停哺乳。

【老年人用药】　老年人对本药的清除时间延长，用药期间应调整剂量。

【儿童用药】　小儿用药的安全性尚未确定，不推荐使用。

【肾内科用药注意事项】　每次15mg，每日1次。

泮托拉唑钠

（Pantoprazole Sodium）

【商 品 名】　富诗坦，诺森，潘美路，潘妥洛克，泮立苏，泰美尼克，为可安。

【规　　格】　胶囊：40mg。肠溶片：40mg。针剂：40mg。

【药理特性】　本药为泮托拉唑的钠盐，作用与泮托拉唑相同，泮托拉唑是第三代质子泵抑制药，可选择性地作用于胃黏膜壁细胞，抑制壁细胞中H＋，K＋－ATP酶的活性，使壁细胞内的H＋不能转运到胃腔中，从而抑制胃酸分泌。泮托拉唑呈弱碱性，在弱酸性环境中比同类药物更为稳定，被激活后仅与质子泵上活化部位两个位点结合，从分子水平上体现出与质子泵结合的高度选择性。同时本药还能减少胃液分泌量并抑制胃蛋白酶的分泌及活性。此外，本药可抑制Hp生长，与抗菌药物联合应用能彻底根除Hp。由于本药对细胞色素P450酶系亲和力较低，并有Ⅱ期代谢途径，故其他通过该酶系代谢的药物与本药间相互作用较小。药代动力学：本药生物利用度高且相对稳定，单次或多次给药后的生物利用度均为77%左右，且不受食物或其他抗酸药的影响。口服肠溶片后2．5h达血药浓度高峰。经肝首过效应较低，本药在肝内经细胞色素P450氧化酶系代谢，并有Ⅱ期代谢途径，主要代谢产物为泮托拉唑硫酸酯，后者大部分由肾排出，少部分随粪便排出，清除半衰期为0．9～1．9h。

【用　　途】

1．用于消化性溃疡及其出血，包括非甾体抗炎药引起的急性胃黏膜损伤和应激性溃疡出血。

2．反流性食管炎，也用于全身麻醉或大手术后以及衰弱昏迷患者，以防止胃酸反流合并吸入性肺炎。

3．用于胃泌素瘤。

4．与其他抗菌药联用根除幽门螺杆菌感染。

【常规用法】

1．口服　1次40mg，每日1次，早餐前服用。

2．静脉滴注　每次40mg。每日1～2次。

【不良反应及注意事项】　本药不良反应少。偶有头晕、头痛、嗜睡、失眠、恶心、腹泻、便秘、皮疹、肌肉疼痛等，个别病例可出现水肿、发热和一过性视力障碍（视物模糊）。大量使用时可出现心律失常、氨基转移酶升高，肾功能改变、粒细胞降低等。

【禁 忌 证】　对本药过敏者；哺乳期妇女；妊娠前3个月的妇女。

【孕妇及哺乳期妇女用药】　动物实验未发现本药对妊娠或胎儿有不良影响，动物实验中可见少量药物分泌入乳汁，哺乳期妇女不宜使用。美国FDA对本药的妊娠危险性分级为B级。

【老年人用药】　不需调整剂量。

【肾内科用药注意事项】　严重肝功能衰竭者，剂量应减少至隔日40mg。透析时剂量：剂量不宜超过每日40mg。

埃索美拉唑

（Esomeprazole）

【商 品 名】　埃索美拉唑，耐信，左旋奥美拉唑。

【规　　格】　肠溶片：20mg，40mg。针剂：40mg。

【药理特性】　本药为质子泵抑制药，是奥美拉唑的S－异构体，为一弱碱性，能在胃壁细胞泌酸微管的高酸环境中转化为活性形式，特异地抑制该部位的可选择性地作用于胃黏膜壁细胞，抑制壁细胞中H＋，K＋－ATP酶的活性，从而抑制基础胃酸分泌及刺激引起的胃酸分泌。本药口服吸收迅速，1～2h达血药浓度高峰。每日1次重复给药，绝对生物利用度为89%。本药在肝内完全经细胞色素P450（CYP）氧化酶系代谢，80%以代谢物形式从尿中排出，其余的从粪便中排出，单日1次给药时，本药在两次用药间期从血浆中完全消除，没有累积的趋势。

【用　　途】

1．用于消化性溃疡及其出血，包括非甾体抗炎药引起的急性胃黏膜损伤和应激性溃疡出血。

2．反流性食管炎，也用于全身麻醉或大手术后以及衰弱昏迷患者，以防止胃酸反流合并吸入性肺炎。

3．与其他抗菌药联用根除幽门螺杆菌感染。

【常规用法】

1．口服　1次20mg，每日1次，早餐前服用。

2．静脉滴注　每次40mg。每日1～2次。

【不良反应及注意事项】

1．常见不良反应有头痛、腹痛、腹泻、腹胀、恶心、呕吐、便秘等，无剂量相关性。

2．少见的不良反应可有皮炎、瘙痒、荨麻疹、头晕、口干等。

3．其他：有报道长期使用抑制胃酸分泌药，胃腺囊肿发生率可升高。

【禁 忌 证】

1．对本药、奥美拉唑或其他苯并咪唑类化合物过敏者。

2．哺乳期妇女。

【孕妇及哺乳期妇女用药】　尽管动物实验未发现本药对妊娠或胎儿有不良影响，应慎用。

【老年人用药】　不需调整剂量。

【肾内科用药注意事项】　无需调整剂量

雷贝拉唑钠

（Sodium Rabeprazole）

【商 品 名】　安斯菲、波利特、拉贝拉唑钠、瑞波特。

【规　　格】　胶　囊：20mg；肠溶片：10mg，20mg。

【药理特性】　本药为苯并咪唑类质子泵抑制药，能特异性地抑制三磷腺苷酶的作用，对基础胃酸和有刺激引起的胃酸分泌均有抑制作用。另外本药还有抗幽门螺杆菌的作用，本药可在几个位点直接攻击幽门螺杆菌，并可非竞争性、不可逆地抑制幽门螺杆菌的脲酶。本药经口服3．1h血药浓度达峰值，半衰期为1．49h，本药主要从尿中排泄，少数经粪便排泄。

【用　　途】　用于胃及十二指肠溃疡、吻合口溃疡、胃食管反流病、反流性食管炎、胃泌素瘤等。

【常规用法】　口服：胃及十二指肠溃疡，每次20mg，每日1次，晨起顿服；反流性食管炎，每次20mg，每日1次，晨起顿服。

【不良反应和注意事项】　本药耐受性良好，不良反应少。

1．消化系统　可有便秘、腹胀、腹痛、腹泻、口干、轻度恶心、呕吐、消化不良等及轻微或短暂的氨基转移酶升高。有国外资料报道，在使用奥美拉唑长期治疗的患者胃体活检标本中可见到萎缩性胃炎的表现。

2．精神神经系统　可有头晕、头痛、困倦、四肢乏力、感觉异常、握力低下、口齿不清、步态蹒跚等。

3．心血管系统　可有心悸。

4．血液系统　可引起红细胞、淋巴细胞减少，白细胞减少或增多，嗜酸性粒细胞、中性粒细胞增多等。

5．致癌性　动物实验表明本药有致癌性（按5mg／kg以上用量，连续2年口服用药可引起大鼠胃部发生类癌病变）。

6．其他　可有皮疹、荨麻疹、瘙痒、水肿、总胆固醇及尿素氮升高、蛋白尿等。

【禁 忌 证】　对本药过敏者；孕妇及哺乳期妇女；儿童不推荐使用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】　禁用。

【老年人用药】　肝功能正常者不需调整剂量。

【肾内科用药注意事项】　肾功能不全时无需调整剂量。