莫沙必利
(Mosapride)
【商 品 名】 新络纳、贝络纳、枸橼酸莫沙必利、加斯清、瑞琪。
【规 格】 片剂:5mg。分散片:5mg。
【药理特性】 本药为选择性5-羟色胺4(5-HT4)受体激动药,能促进乙酰胆碱的释放,刺激胃肠道而发挥促动力作用,从而改善功能性消化不良患者的胃肠道症状,但不影响胃酸的分泌。本药与大脑神经细胞突触膜上的多巴胺D2受体、肾上腺素α1受体、5-HT1、及5-HT2、受体无亲和力,故不会引起椎体外系综合征及心血管不良反应。
本药口服后吸收迅速,在胃肠道及肝、肾局部组织中浓度较高,血浆中次之,脑中几乎没有分布。口服后0.8h达血药浓度高峰,半衰期2h。在肝脏由细胞色素P4503A4代谢,代谢产物主要为脱-4-氟苄基莫沙必利。主要以代谢物形式经尿液和粪便排泄,原型药在尿中仅占0.1%。
【用 途】
1.功能性消化不良伴有胃灼热、嗳气、恶心、呕吐、早饱、上腹胀、上腹痛等消化道症状。
2.胃食管反流性疾病、糖尿病胃轻瘫及部分胃切除患者的胃功能障碍。
【常规用法】 口服:1次5mg,每日3次,饭前服用。
【不良反应及注意事项】
1.腹泻、腹痛、口干、皮疹、倦怠、头晕、不适、心悸等。
2.可出现心电图的异常改变。
3.无明显致畸作用。
【禁 忌 证】
1.对本药过敏者。
2.胃肠道出血、穿孔者。
3.肠梗阻患者。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇用药的安全性尚未确定,建议孕妇避免使用;哺乳妇女用药的安全性尚未确定,建议哺乳期妇女避免使用。
【老年人用药】 老年人用药时应注意观察,出现不良反应立即给予适当处理。
【儿童用药】 儿童用药的安全性尚未确定,建议慎用。
【肾内科用药注意事项】 慎用。
盐酸伊托必利
(Itopride Hydrochloride)
【商 品 名】 奥为仙、比佳斯、代林、瑞复啉、威太、为力苏。
【规 格】 片剂:50mg。胶囊:50mg。
【药理特性】 本药通过对多巴胺D2受体的拮抗作用而增加乙酰胆碱的释放,且通过对乙酰胆碱酶的抑制作用来抑制已释放的乙酰胆碱的分解,从而增强胃、十二指肠运动,加速胃排空。具有中等强度镇吐作用。本药口服后吸收迅速,主要在胃肠道及肝、肾中分布。口服后30min达血药浓度高峰,多次给药后血药浓度与单次给药时相同。半衰期6h。原型药4%~55%,他代谢物75%经尿液排泄。多次给药后排泄率与单次给药无明显差异。
【用 途】 功能性消化不良引起的胃灼热、嗳气、恶心、呕吐、早饱、上腹胀、上腹痛等消化道症状。
【常规用法】 口服,1次50mg,每日3次,饭前15~30min服用。
【不良反应及注意事项】
1.精神神经系统 可见头痛、睡眠障碍、眩晕、疲劳等。
2.消化系统 可出现腹泻、腹部不适、腹痛、便秘、唾液增加等。少数患者有轻度肝功能损害。
3.代谢/内分泌 有泌乳素升高的报道。
4.血液 可见白细胞减少。
5.过敏反应 可出现皮肤瘙痒及皮疹。
【禁 忌 证】 对本药过敏者;胃肠道出血、穿孔者;肠梗阻患者。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇用药的安全性尚未确定,建议孕妇避免使用。本药可通过乳汁分泌,哺乳期妇女用药必须停止哺乳。
【老年人用药】 老年人用药时应注意观察,出现不良反应立即给予适当处理。
【儿童用药】 儿童用药的安全性尚未确定,避免使用。
【肾内科用药注意事项】 未查到相关资料。
多潘立酮
(Domperidone)
【商 品 名】 吗丁啉、邦能、丙哌双酮、路得啉、氯哌啉、咪哌酮、胃得灵。
【规 格】 片剂:10mg。分散片:10mg。栓:10mg。注射液:10mg/2ml。滴剂:10mg/1ml。混悬液:1mg/1ml。
【药理特性】 本药为苯并咪唑衍生物,为外周性多巴胺受体拮抗药,可直接阻断胃肠道的多巴胺D2受体而起到促胃肠运动的作用。能促进上胃肠道的蠕动,使其张力恢复正常,促进胃排空,增加胃窦和十二指肠运动,协调幽门的收缩,抑制恶心、呕吐,并有效地防止胆汁反流,同时也能增强食管蠕动和食管下端括约肌的张力,防止胃食管反流。本药可口服、肌内注射、和直肠给药。口服后吸收迅速,15~30min达血药浓度高峰,直肠给药后1h达血药浓度高峰,在胃肠道中浓度较高,血浆中次之,乳汁中药物浓度仅为血清浓度的1/4。半衰期7~8h。几乎全部在肝脏内代谢,主要以无活性代谢物形式经尿液和粪便排泄,小部分由乳汁排泄。
【用 途】
1.功能性消化不良伴有胃灼热、嗳气、恶心、呕吐、早饱、上腹胀、上腹痛等消化道症状。
2.胃食管反流性疾病、糖尿病胃轻瘫及部分胃切除患者的胃功能障碍。
3.各种原因引起的恶心及呕吐。
4.消化性溃疡的辅助治疗。
5.促进产后泌乳。
【常规用法】
1.口服 1次10mg,每日2~3次。饭前15~30min服用。
2.肌内注射 1次10mg,必要时可重复给药。
3.静脉注射 用于防止偏头痛发作及治疗发作时的恶心、呕吐:静脉注射本药8~10mg。
4.直肠给药 1次60mg,每日2~4次。
【不良反应及注意事项】
1.精神神经系统 可见头痛、头晕、嗜睡、倦怠、疲劳等。
2.消化系统 可出现口干、腹泻、腹痛、便秘等。
3.代谢/内分泌 大量使用可引起非哺乳期泌乳,月经失调。
4.皮肤 偶见一过性皮肤瘙痒及皮疹。
【禁 忌 证】
1.对本药过敏者。
2.胃肠道出血、穿孔者。
3.肠梗阻患者。
4.嗜铬细胞瘤乳腺癌。
5.孕妇。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇禁用。本药可少量分泌入乳汁,建议哺乳期妇女慎用。
【儿童用药】 儿童慎用。
【肾内科用药注意事项】 肾功能不全时无需调整剂量。
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