阿托伐他汀钙片（立普妥）
（Atrovastatin Calcium Tablets）
【成 分】 阿托伐他汀钙片。
【规 格】 10mg，20mg，40mg。
【药理特性】 本品口服吸收良好，因经肝内广泛首关代谢，绝对生物利用度较低，约为12%，本品在肝脏经细胞色素P450 3A4代谢为多种活性代谢物。阿托伐他汀的平均血浆半衰期约为14h，但由于其活性代谢物的影响，实际对HMGCoA还原酶抑制作用的半衰期为20～30h。本品蛋白结合率为98%，大部分以代谢物的形式经胆汁排出。
【用 途】 本品用于降低原发性高胆固醇血症（杂合子家族性或非家族性）和混合性高脂血症（FredricksonⅡa型和Ⅱb型）患者的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、载脂蛋白B和三酰甘油。在纯合子家族性高胆固醇血症患者，本品可与其他降脂疗法合用或单独使用（当无其他治疗手段时），以降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇。
【常规用法】 推荐的起始剂量为10mg，每日1次。剂量范围是每日10～80mg。可在一天中的任何时间单剂量口服，进食或非进食时均可。
【不良反应及注意事项】
1．最常见的不良反应为便秘、胃肠胀气、消化不良和腹痛，通常在继续用药后缓解。
2．常见肌肉关节疼痛、失眠、头晕、头痛、感觉异常及感觉迟钝；少见血小板减少症；罕见过敏反应、肌炎、横纹肌溶解症、肌肉痉挛等。
3．用药期间应定期检查血胆固醇和血肌酸磷酸激酶。应用本品时血氨基转移酶可能增高，有肝病史者服用本品还应定期监测肝功能试验。
4．在本品治疗过程中如发生血氨基转移酶增高达正常高限的3倍，或血肌酸磷酸激酶显著增高或有肌炎、胰腺炎表现时，应停用本品。
5．应用本品时如有低血压、严重急性感染、创伤、代谢紊乱等情况，须注意可能出现的继发于肌溶解后的肾衰竭，肾功能不全时应减少本品剂量。
6．本品宜与饮食共进，以利吸收。
7．饮食疗法始终是治疗高血脂的首要方法，加强锻炼和减轻体重等方式，都将优于任何形式的药物治疗。
【禁 忌 证】 对本品所含的任何成分过敏者禁用。活动性肝病患者，血清转氨酶持续升高超过正常上限3倍且原因不明者，肌病，孕期，哺乳期及任何未采取适当避孕措施的育龄妇女禁用本品。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 由于在动物实验中本品可导致胎儿发育不良及在母乳中是否有排泌尚不清楚，故在孕妇及乳母不推荐使用。
【老年人用药】 70岁以上的老年人使用本品推荐剂量，其疗效及安全性与普通人群没有区别。
【肾内科用药注意事项】 肾脏疾病既不会对本品的血浆浓度产生影响，也不会对其降脂效果产生影响，所以无需调整剂量。
辛伐他汀（舒降之）
（Simvastatin）
【规 格】 20mg。
【药理特性】 本品口服吸收良好，吸收后肝内的浓度高于其他组织，在肝内经广泛首关代谢，水解为代谢产物，以β－羟酸为主的三种代谢产物有活性。本品及β－羟酸代谢物的蛋白结合率高达95%，达峰时间为1．3～2．4h，t1／2为3h。60%从粪便排出，13%从尿排出。治疗2周可见疗效，4～6周达高峰，长期治疗后停药，作用持续4～6周。
【用 途】
1．高脂血症 ①对于原发性高胆固醇血症、杂合子家族性高胆固醇血症或混合性高胆固醇血症的患者，当饮食控制及其他非药物治疗不理想时，辛伐他汀可用于降低升高的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、载脂蛋白B和三酰甘油。且辛伐他汀升高高密度脂蛋白胆固醇，从而降低低密度脂蛋白／高密度脂蛋白和总胆固醇／高密度脂蛋白的比率。②对于纯合子家族性高胆固醇血症患者，当饮食控制及非饮食疗法不理想时，辛伐他汀可用于降低升高的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和载脂蛋白B。
2．冠心病 ①减少死亡的危险性；②减少冠心病死亡及非致死性心肌梗死的危险性；③减少脑卒中和短暂性脑缺血的危险性；④减少心肌血管再通手术（冠状动脉搭桥术及经皮气囊冠状动脉成形术）的危险性；⑤延缓动脉粥样硬化的进展，包括新病灶及全堵塞的发生。
【常规用法】
1．高胆固醇血症 一般始服剂量为每天10mg，晚间顿服。对于胆固醇水平轻至中度升高的患者，始服剂量为每天5mg。若需调整剂量则应间隔四周以上，最大剂量为每天40mg，晚间顿服。
2．纯合子家族性高胆固醇血症 建议辛伐他汀每天40mg，晚间顿服，或每天80mg，分早晨20mg、午间20mg和晚间40mg三次服用。
3．冠心病 每天晚上服用20mg作为起始剂量。
4．协同治疗 辛伐他汀单独应用或与胆酸螯合剂协同应用时均有效。对于已同时服用免疫抑制药类药物的患者，辛伐他汀的推荐剂量为每天10mg。
【不良反应及注意事项】
1．辛伐他汀一般耐受性良好，大部分不良反应轻微且为一过性。可出现恶心、腹泻、皮疹、消化不良、瘙痒、脱发、晕眩、肌肉痉挛、肌痛、胰腺炎、感觉异常、外周神经病变、呕吐和贫血、横纹肌溶解和肝炎／黄疸罕有发生。
2．病人接受辛伐他汀治疗以前应接受标准胆固醇饮食并在治疗过程中继续使用。
3．本药应慎用在大量饮酒和（或）有肝病历史的病人。有活动性肝病或无法解释的氨基转移酶升高者应禁用辛伐他汀。
4．肌肉反应。应用辛伐他汀治疗的患者普遍有肌酸激酶（CK，来自骨骼肌）轻微的一过性升高，但这些并无任何临床意义。对于有弥漫性的肌痛、肌软弱和（或）显著的肌酸激酶（CK）升高（大于正常值10倍以上）的情况应考虑为肌病。若发现肌酸激酶（CK）显著上升或诊断或怀疑肌痛，应立即停止辛伐他汀的治疗。
5．纯合子型家庭性高胆固醇血症。由于纯合子型家族性高胆固醇血症的患者低密度脂蛋白（LDL）受体的完全缺乏的缘故，辛伐他汀对此类病人的治疗效果不大理想。
6．高三酰甘油血症。辛伐他汀只有中等程度降低三酰甘油（甘油三酯）的效果，而不适合治疗以三酰甘油升高为主的异常情况（如Ⅰ型、Ⅳ型及Ⅴ型高脂血症）。
7．对酒精饮用量过大和（或）有既往肝脏病史的患者，应谨慎使用本品。
【禁 忌 证】
1．对任何成分过敏者。
2．活动性肝炎或无法解释的持续血清氨基转移酶升高者。
3．与四氢萘酚类钙通道阻滞药米贝地尔合用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 尚无孕妇用辛伐他汀的资料。妊娠期妇女禁用辛伐他汀。
【老年人用药】 建议每日剂量＜20mg。
【肾内科用药注意事项】 由于辛伐他汀由肾脏排泄不明显，故中度肾功能不全病人不必调整剂量。对于严重肾功能不全的患者（肌酐清除率＜30ml／min），如使用剂量超过每天10mg时应慎重考虑，并小心使用。
氟伐他汀钠胶囊（来适可）
（fluvastatin sodium）
【成 分】 氟伐他汀钠。
【规 格】 20mg。
【药理特性】 健康志愿者空腹服用氟伐他汀后，吸收迅速、完全，若餐后服用，吸收减慢。绝对生物利用度为24%。超过98%的循环药物与血浆蛋白结合，此与血药浓度无关。氟伐他汀主要在肝脏中起作用，肝脏也是其主要代谢部位。循环药物主要为氟伐他汀原型和无药理学活性的代谢产物N－去异丙基丙酸。羟化的代谢产物有药理学活性，但不进入血液循环。约6%的药物经尿液排泄，93%经粪便排泄。由于氟伐他汀主要经胆汁排泄并且进入体循环前有显著的生物转化，因此在肝功能不全的患者不能排除出现蓄积的可能性。
【用 途】 饮食治疗未能完全控制的原发性高胆固醇血症和原发性混合型血脂异常（FredricksonⅡa和Ⅱb型）。
【常规用法】 常规剂量：推荐剂量为20mg或40mg（1粒或2粒），每日1次，晚餐时或睡前吞服。胆固醇极高或对药物反映不佳者，可增加剂量至40mg（2粒）每日2次。
【不良反应及注意事项】
1．可出现消化不良、失眠、恶心、腹痛、头痛及转氨酶升高，罕见血小板减少症，血管性水肿，面部水肿，血管炎和红斑狼疮。
2．治疗前应做肝功能检查，用药后定期复查。若谷草转氨酶或谷丙转氨酶持续超过正常上限3倍者，应中止治疗。有及过量饮酒史者需慎用。
3．对伴有无法解释的弥漫性肌痛，肌触痛，肌无力以及肌酸磷酸激酶明显升高（超过正常上限10倍）的病人，应考虑肌病的可能性，病人被诊断或怀疑为肌病时，应停止治疗。
4．对易造成继发于横纹肌溶解的肾衰竭的急性或严重情况的病人，必须暂停治疗。严重肾功能不全病人（肌酐＞260μmol／L，肌酐清除率＜30ml／min）不推荐应用本药。
【禁 忌 证】 已知对氟伐他汀或药物的其他任何成分过敏的或者。活动性肝病或持续地不能解释的转氨酶升高。妊娠和哺乳期妇女以及未采取可靠避孕措施的育龄妇女。严重肾功能不全（肌酐＞260μmol／L，肌酐清除率＜30ml／min）的患者。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 妊娠级别X由于HMG－辅酶A还原酶抑制药减少胆固醇的合成，并且可能使某些生物活性的胆固醇衍生物合成减少，若妊娠或哺乳妇女服用则可能对胎儿或婴儿有害。因此，HMG－CoA还原酶抑制药禁用于妊娠及哺乳期妇女，也禁用于未采用可靠避孕措施的育龄妇女。治疗期间如怀孕，必须停用本品。没有氟伐他汀在乳汁中分泌的资料，因此，哺乳期妇女不应服用本品。
【老年人用药】 老年患者的研究结果未显示耐受性降低或需要调整剂量。
【儿童用药】 由于在18岁以下年龄组缺乏使用氟伐他汀的临床经验，18岁以下患者不推荐使用本品。
【肾内科用药注意事项】 肾功能不全患者的剂量：由于本品几乎完全由肝脏清除，又有不到6%的药物进入尿液，因此，对轻至中度肾功能不全的患者不必调整计量。严重肾功能不全的患者不能用本品治疗。
非诺贝特胶囊（力平之）
（Fenofibrate Capsules）
【成 分】 非诺贝特。
【规 格】 20mg。
【药理特性】 本品口服后，胃肠道吸收良好，与食物同服可使非诺贝特的吸收增加。口服后4～7h血药浓度达峰值。单剂量口服后吸收半衰期与消除半衰期分别为4．9h与26．6h，表观分布容积为每千克0．9L；持续治疗后半衰期β为21．7h。血浆蛋白结合率约为99%，多剂量给药后未发现蓄积。吸收后在肝、肾、肠道中分布多，其次为肺、心和肾上腺，在睾丸、脾、皮肤内有少量。在肝内和肾组织内代谢，经羧基还原与葡糖醛酸化，代谢产物以葡糖醛酸化产物占大多数，经放射物标记，有约60%的代谢产物经肾排泄，25%的代谢产物经大便排出。本品的消除半衰期为20h，因此可以每天1次给药。
【用 途】 本品用于治疗成年人饮食控制疗法效果不理想的高脂血症，其降三酰甘油及混合型高脂血症作用较胆固醇明显。但本品不能完全代替饮食控制疗法，只能用作在控制饮食基础上的辅助治疗。
【常规用法】 成年人常用量。口服，胶囊1次0．1g，每日3次，维持量每次0．1g，每日1～2次。为减少胃部不适，可与饮食同服；肾功不全及老年患者用药应减量；治疗2个月后无效应停药。
【不良反应及注意事项】
1．可出现胃肠道反应包括腹部不适、腹泻、便秘，神经系统不良反应包括乏力、头痛、性欲丧失、阳萎、眩晕、失眠（3%～4%），本品可能引起肌炎、肌病和横纹肌溶解综合征，导致血肌酸磷酸激酶升高。
2．本品对诊断有干扰，服用本品时血小板计数、血尿素氮、氨基转移酶、血钙可能增高；血碱性磷酸酶、γ谷氨酰转肽酶及胆红素可能降低。用药期间应定期检查。①全血象及血小板计数；②肝功能试验；③血胆固醇、三酰甘油或低密度脂蛋白；④血肌酸磷酸激酶。
3．临床有可疑的肌病的症状（如肌痛、触痛、乏力等）或血肌酸磷酸激酶显著升高，则应停药。
4．在治疗高血脂的同时，还需关注和治疗可引起高血脂的各种原发病，如甲状腺功能减退、糖尿病等。某些药物也可引起高血脂，如雌激素、噻嗪类利尿药和β受体阻滞药等，停药后，则不再需要相应的抗高血脂治疗。
5．饮食疗法始终是治疗高血脂的首要方法，加上锻炼和减轻体重等方式，都将优于任何形式的药物治疗。
【禁 忌 证】
1．对非诺贝特过敏者禁用。
2．有胆囊疾病史、患胆石症的患者。
3．严重肾功能不全、肝功能不全、原发性胆汁性肝硬化或不明原因的肝功能持续异常的患者。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇及哺乳期妇女禁用。本品尚无用于人类的实验数据。
【老年人用药】 老年人单剂量口服本品的清除率与成年人相似，但如有肾功能不良时，须适当减少本品用药剂量。
【儿童用药】 本品用于儿童的疗效和安全性，目前尚无实验研究加以证实，因此本品不能用于儿童。
【肾内科用药注意事项】 严重肾功能不全的患者对本品的清除率显著下降，长期用药可造成蓄积。
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