地西泮（安定片）
（Diazepam）
【规 格】 2．5mg。
【药理特性】 本药口服吸收快，肌内注射吸收慢而不规则、不完全。口服起效时间14～45min，肌内注射为20min，静脉注射为1～3min。血浆蛋白结合率达99%，本药在肝脏代谢，主要经肾脏由尿排泄，也可从乳汁排出。肝肾功能不全者半衰期延长，长期使用，原形药物及活性代谢物均可产生蓄积，停药后血中仍含有若干活性代谢物，使药效持续数日后数周。
【用 途】
1．主要用于焦虑、镇静催眠，还可用于抗癫
和抗惊厥。
2．缓解炎症引起的反射性肌肉痉挛等。
3．用于治疗惊恐症。
4．肌紧张性头痛。
5．可治疗家族性、老年性和特发性震颤。
6．可用于麻醉前给药。
【常规用法】
1．抗焦虑，1次2．5～10mg，每日2～4次。
2．镇静，1次2．5～5mg，每日3次。
3．催眠，5～10mg睡前服。
4．急性酒精戒断，第一天每次10mg，每天3～4次，以后按需要减少到1次5mg，每天3～4次。
【不良反应及注意事项】
1．常见不良反应：嗜睡、头晕、乏力等，大剂量可有共济失调、震颤。
2．罕见的有皮疹，白细胞减少。
3．个别病人发生兴奋，多语，睡眠障碍，甚至幻觉。停药后，上述症状很快消失。
4．长期连续用药可产生依赖性和成瘾性，停药可能发生撤药症状，表现为激动或抑郁。
5．对苯二氮
类药物过敏者，可能对本药过敏。
6．肝肾功能损害者能延长本药清除半衰期。
7．癫
患者突然停药可引起癫
持续状态。
8．严重的精神抑郁可使病情加重，甚至产生自杀倾向，应采取预防措施。
9．避免长期大量使用而成瘾，如长期使用应逐渐减量，不宜骤停。
10．对本类药耐受量小的患者初用量宜小。
【禁 忌 证】 孕妇、妊娠期妇女、新生儿禁用或慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1．在妊娠3个月内，本药有增加胎儿致畸的危险，孕妇长期服用可成瘾，使新生儿呈现撤药症状激惹、震颤、呕吐、腹泻；妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动。分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱，应禁用。
2．本品可分泌入乳汁，哺乳期妇女应避免使用。
【老年人用药】 老年人对本药较敏感，用量应酌减。
【儿童用药】 幼儿中枢神经系统对本药异常敏感，应谨慎给药。
【肾内科用药注意事项】
1．肾小球滤过率＞50ml／min，正常剂量；肾小球滤过率10～50ml／min，正常剂量；肾小球滤过率＜10ml／min，正常剂量。
2．透析后追加剂量。HD：不需要；CRRT：正常剂量；CAPD：不清。
苯巴比妥片
（phenobarbital tablets）
【规 格】 10mg，15mg，30mg。
【药理特性】 口服后在消化道吸收完全但较缓慢，0．5～1h起效，一般2～18h血药浓度达到峰值。吸收后分布于体内各组织，血浆蛋白结合率约为40%（20%～45%），表观分布容积为0．5～0．9L／kg，脑组织内浓度最高，骨骼肌内药量最大，并能透过胎盘。有效血药浓度为10～40μg／ml，超过40μg／ml即可出现毒性反应。成年人t1／2为50～144h，小儿为40～70h，肝肾功能不全时t1／2延长。为48%～65%的苯巴比妥在肝代谢，转化为羟基苯巴比妥。本品为肝药酶诱导剂，提高药酶活性，不但加速自身代谢，还可加速其他药物代谢。大部分与葡萄糖醛酸或硫酸盐结合，由肾脏排出，有27%～50%以原型从肾脏排出。可透过胎盘和分泌入乳汁。
【用 途】 主要用于治疗焦虑、失眠（用于睡眠时间短早醒患者）、癫
及运动障碍。是治疗癫
大发作及局限性发作的重要药物。也可用作抗高胆红素血症药及麻醉前用药。
【常规用法】 成年人常用量：催眠，30～100mg，晚上1次顿服；镇静，1次15～30mg，每日2～3次；抗惊厥，每日90～180mg，可在晚上1次顿服，或每次30～60mg，每日3次；极量1次250mg，每日500mg；抗高胆红素血症，1次30～60mg，每日3次。小儿常用量：用药应个体化，镇静，每次按体重2mg／kg，或按体表面积60mg／m2，每日2～3次；抗惊厥，每次按体重3～5mg／kg；抗高胆红素血症，每次按体重5～8mg／kg，分次口服，3～7d见效。
【不良反应及注意事项】
1．用于抗癫
时最常见的不良反应为镇静，但随着疗程的持续，其镇静作用逐渐变得不明显。
2．可能引起微妙的情感变化，出现认知和记忆的缺损。
3．长期用药，偶见叶酸缺乏和低钙血症。
4．罕见巨幼红细胞性贫血和骨软化。
5．大剂量时可产生眼球震颤、共济失调和严重的呼吸抑制。
6．用本品的患者中1%～3%的人出现皮肤反应，多见者为各种皮疹，严重者可出现剥脱性皮炎和多形红斑（或Stevens－Johnson综合征），中毒性表皮坏死极为罕见。
7．有报道用药者出现肝炎和肝功能紊乱。
8．长时间使用可发生药物依赖，停药后易发生停药综合征。
9．对一种巴比妥过敏者，可能对本品过敏。
10．作为抗癫
药应用时，可能需10～30d才能达到最大效果，需按体重计算药量，如有可能应定期测定血药浓度，以达最大疗效。
11．肝功能不全者，用量应从小量开始。
12．长期用药可产生精神或躯体的药物依赖性，停药需逐渐减量，以免引起撤药症状。
13与其他中枢抑制药合用，对中枢产生协同抑制作用，应注意。
14．下列情况慎用：轻微脑功能障碍（MBD）症、低血压、高血压、贫血、甲状腺功能低下、肾上腺功能减退、心肝肾功能损害、高空作业、驾驶员、精细和危险工种作业者。
【禁 忌 证】 严重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病史、贫血、哮喘史、未控制的糖尿病、过敏等。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 本药可通过胎盘，妊娠期长期服用，可引起依赖性及致新生儿撤药综合征；可能由于维生素K含量减少引起新生儿出血；妊娠晚期或分娩期应用，由于胎儿肝功能尚未成熟引起新生儿（尤其是早产儿）的呼吸抑制；可能对胎儿产生致畸作用。哺乳期应用可引起婴儿的中枢神经系统抑制。
【老年人用药】 对本药的常用量可引起兴奋神经错乱或抑郁，因此用量宜较小。
【儿童用药】 可能引起反常的兴奋，应注意。
【肾内科用药注意事项】
1．调整给药间期 肾小球滤过率＞50ml／min，每8～12h 1次；肾小球滤过率10～50ml／min，每8～12h1次；肾小球滤过率＜10ml／min，每12～16h1次。
2．透析后追加剂量 HD：透析后用药；CRRT：GFR10～50ml／min患者的剂量；CAPD：50%常规剂量。
水合氯醛
（chloralhydrate）
【药理特性】 消化道或直肠给药均能迅速吸收，1h达高峰，维持4～8h。脂溶性高，易通过血－脑屏障，分布全身各组织。血浆t1／2为7～10h。在肝脏迅速代谢成为具有活性的三氯乙醇。三氯乙醇的蛋白结合率为35%～40%，三氯乙醇t1／2为4～6h。口服水合氯醛30min内即能入睡，持续时间为4～ 8h。三氯乙醇进一步与葡糖糖醛酸结合而失活，经肾排出，无滞后作用与蓄积性。本药可通过胎盘和分泌入乳汁。
【用 途】
1．治疗失眠，适用于入睡困难的患者。作为催眠药，短期应用有效，连续服用超过2周则无效。
2．麻醉前、手术前和睡眠脑电图检查前用药，可镇静和解除焦虑，使相应的处理过程比较安全和平稳。
3．抗惊厥，用于癫
持续状态的治疗，也可用于小儿高热、破伤风及子痫引起的惊厥。
【常规用法】 催眠，口服或灌肠0．5～1．0g，睡前1次。口服宜配制成10%的溶液或胶浆使用，灌肠宜将10%的溶液再稀释1～2倍灌入；镇静：1次0．25g，每日3次，饭后服用。用于癫
持续状态，常用10%溶液20～30ml，稀释1～2倍后1次灌入，方可见效。最大限量1次2g。
【不良反应及注意事项】
1．对胃黏膜有刺激，易引起恶心、呕吐。
2．大剂量能抑制心肌收缩力，缩短心肌不应期，并抑制延髓的呼吸及血管运动中枢。
3．对肝、肾有损害作用。
4．偶有发生过敏性皮疹，荨麻疹。
5．长期服用，可产生依赖性及耐受性，突然停药可引起神经质、幻觉、烦躁、异常兴奋，谵妄、震颤等严重撤药综合征。
6．因对它的敏感性个体差异较大，剂量上应注意个体化。胃炎及溃疡患者不宜口服，直肠炎和结肠炎的病人不宜灌肠给药。
【禁 忌 证】 肝、肾、心脏功能严重障碍者禁用。间歇性血卟啉病患者禁用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 本品虽能通过胎盘，但在动物或人均尚未遇见致畸。在妊娠期经常服用，新生儿产生撤药综合征。本品能分泌入乳汁，可致婴儿镇静。
【肾内科用药注意事项】
1．肾小球滤过率＞50ml／min，正常剂量；肾小球滤过率10～50ml／min，避免应用；肾小球滤过率＜10ml／min，避免应用。
2．透析后追加剂量。HD：不需要；CRRT：不清；CAPD：不清。
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