（一）单抗类分子靶向药物
1．Herceptin Herceptin（Trastuzumab，贺赛汀）是一种针对HER-2/neu原癌基因产物的人/鼠嵌合单抗，能特异地作用于HER-2受体过度表达的乳腺癌细胞。1998年被美国FDA批准上市，与泰素联用，可作为HER-2/neu过度表达或不适合采取蒽环类药物治疗的晚期乳腺癌的一线治疗方案。单药可作为泰素、蒽环类药物及激素治疗失败的晚期乳腺癌的三线治疗方案。无论是联合用药或是单药，均取得了明显疗效。Herceptin主要的毒性和不良反应是输液反应和心脏毒性，因此，不提倡与蒽环类药物同时应用。近年来Herceptin用于治疗HER-2阳性的胃癌病人也取得了令人满意的效果。
2．Rituximab Rituximab（美罗华）是一种针对CD20的人/鼠嵌合单抗，是近年来治疗低度恶性淋巴瘤的最重要进展。Rituximab与CHOP方案联用治疗低度恶性B细胞淋巴瘤，总有效率达95%，其中CR为55%。PCR显示，此联合方案可清除bcl-2阳性细胞；另有研究表明，Rituximab和氟达拉滨联合，有效率可达93%，其中CR为80%，此方案可清除bcl-2阳性细胞。
3．IMC-C225 IMC-C225（cetuximab，Erbitux，爱必妥）是目前临床上最为先进的抗EGFR人/鼠嵌合单克隆抗体，IMC-C225联合CPT-11对CPT-11治疗失败的EGFR阳性结肠、直肠癌患者的II期临床试验研究显示：单药有效率为11%，联合CPT-11有效率达22%，且患者容易耐受。IMC-C225结合CPT-11＋5-FU＋CF治疗EGFR阳性的结肠、直肠癌可提高化疗疗效。目前研究认为，在大肠癌中，K-ras基因为野生型疗效相对较好，而K-ras基因为突变型，疗效较差，不推荐使用。临床研究显示：IMC-C225单药或联合化疗是治疗转移或复发的头颈部肿瘤患者的有效方案。
4．Bevacizumab Bevacizumab（Avastin，阿瓦斯汀）为新型的抗血管内皮生长因子受体的人源化单克隆抗体，有望成为结肠、直肠癌的一线治疗方案，目前正在进行治疗非小细胞肺癌、结肠、直肠癌和乳腺癌的Ⅲ期临床试验研究，治疗其他实体瘤的Ⅱ期临床试验研究也在进行之中。在非小细胞肺癌治疗中，主要用于非鳞癌、无出血倾向、无脑转移等患者联合一线化疗方案。采用Bevacizumab联合伊立替康作为晚期结肠、直肠癌的一线治疗已取得肯定疗效，Bevacizumab联合化疗有望成为结肠癌、直肠癌的一线治疗方案。
（二）小分子化合物类分子靶向治疗药物
1．Glivec Glivec（STI571，imatinib，格列卫）是一种能抑制酪氨酸激酶第571号信号转导的抑制药，属小分子化合物。在临床I期研究中，既往干扰素治疗失败的患者均获血液学缓解，有效率达100%，98%达CR，其中53%是细胞遗传学缓解。随后的II期临床研究显示，在CML的细胞危象期也有59%的有效率，毒性和不良反应轻微。对Ph阳性的急性淋巴细胞性白血病（ALL）缓解率也高达70%，其中CR55%。
Glivec还显示对胃肠道恶性基质细胞瘤（GIST）CD117（+）的疾病控制率达80%～90%。
2．Iressa Iressa（ZD1839，Gefitinib，易瑞沙）是一种口服表皮生长因子受体-酪氨酸激酶（EGFR-TK）拮抗药，属小分子化合物。目前Iressa主要用于治疗非小细胞性肺癌（NSCLC），对乳腺癌、前列腺癌及头颈部肿瘤等均证实有效。对亚洲人、腺癌、女性和未吸烟者疗效更有优势。不提倡化疗与ZD1839联用。Iressa的主要不良反应为消化道反应和痤疮样皮疹，患者均容易耐受。
3．Erlotinib OSI-774（Tarceva，Erlotinib，特罗凯）也是一种表皮生长因子受体-酪氨酸激酶（EGFR-TK）拮抗药，属小分子化合物。2002年9月，美国FDA批准其作为标准方案治疗无效的晚期NSCLC的二线或三线治疗方案，目前有的国家已将其列为一线治疗方案。主要的联用药物有泰素帝、健择＋顺铂，卡铂＋泰素、培美曲赛。
4．Sorafenib Sorafenib（索拉非尼，多吉美）是一种新型多靶点的抗肿瘤药物。临床试验显示，Sorafenib具有显著的抗肾癌活性，在肾癌的单一药物治疗中获得了令人鼓舞的结果。这也是美国FDA10年来批准的第一个治疗肾癌的药物。此外，临床研究初步结果表明，索拉非尼对肝癌、黑色素瘤、非小细胞肺癌（NSCLC）等实体瘤有潜在的抗肿瘤效应。不良反应主要有腹泻、手足皮肤反应、乏力、皮疹、恶心等。
5．Sunitinib Sunitinib（Sutent，SU11248，舒尼替尼）是一种口服的小分子药物，既能直接抑制肿瘤细胞增殖，又可抑制肿瘤血管生成。Sunitinib于2006年被FDA批准上市，主要用于肾癌、胃肠道间质瘤、晚期肺癌、直肠癌等的治疗，不良反应主要表现为乏力、腹泻、中性粒细胞减少症、贫血等。美国FDA最近批准治疗GIST和晚期肾癌。由于目前临床上除了伊马替尼外，没有治疗晚期GIST的药物，治疗肾癌的药物也很少，所以Sunitinib的治疗结果令人鼓舞。
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