又被称为超短效人胰岛素类似物。自20世纪90年代以来，利用基因工程技术对人胰岛素的氨基酸序列及其结构进行局部修饰，合成了人胰岛素类似物。虽然这些人胰岛素类似物结构和药代动力学特征与人胰岛素不同，但其与胰岛素受体结合的能力相似，可发挥人胰岛素的生物学作用。目前在国内临床上正在应用的速效胰岛素类似物包括门冬胰岛素（诺和锐）和赖脯胰岛素（优泌乐）。
胰岛素分子由A、B两条肽链组成，B链中第20～29位的氨基酸是胰岛素分子之间相互作用形成二聚体和六聚体的重要区域，其中第28位的脯氨酸更是胰岛素分子形成二聚体的关键部位。门冬胰岛素由丹麦诺和诺德公司所研发，它是将人胰岛素B28位的脯氨酸替换为门冬氨酸。赖脯胰岛素由美国礼来公司所研发，是将人胰岛素B28位的脯氨酸和B29位的赖氨酸互换，其他的氨基酸序列及其结构没有变化。上述两种速效胰岛素类似物都是把本来容易形成二聚体和六聚体的关键氨基酸－B28位的脯氨酸替换掉，使胰岛素分子不容易聚集，而是以单体的形式存在于溶液中，这样其在皮下注射后容易吸收入血，从而迅速发挥降糖作用。与短效人胰岛素相比，它们在皮下注射后具有以下特点：起效快（10～20min）；达峰时间早（40min）；峰值高，作用持续时间短（3～5h）。因此，它们能够更好地控制餐后高血糖，并且有效地减少低血糖风险，同时使患者进餐时间更灵活方便。
已有证据显示，门冬胰岛素和赖脯胰岛素的胰岛素样生长因子1（IGF－1）受体亲和力和促有丝分裂能力与人胰岛素相当，也无增加肿瘤发生风险的不良反应，具有良好的安全性。而且门冬胰岛素已经被批准应用于2岁以上儿童、妊娠妇女等特殊人群。目前，速效胰岛素类似物在胰岛素泵治疗中的有效性和安全性已得到一致认可。多项临床研究显示，与短效胰岛素相比，速效胰岛素类似物更适用于胰岛素泵治疗的患者。采用胰岛素泵皮下输注速效胰岛素类似物能够更好地模拟生理性胰岛素分泌模式，可使血糖控制更理想，血糖控制达标所需时间更短，所需胰岛素量更少，低血糖发生率更低，血糖波动更小，患者进餐更灵活方便，依从性更好。对于血糖水平较高并且难以控制、血糖波动较大、反复出现低血糖的患者更有优势。另有报道显示，速效胰岛素类似物增加体重的不良反应小，免疫原性低，较少引起过敏反应，对那些短效人胰岛素过敏者仍可使用。因此，速效胰岛素类似物是目前为止胰岛素泵治疗中的首选胰岛素。
在胰岛素泵治疗中，常规使用的是浓度为U－100（100U／ml）的短效人胰岛素或速效胰岛素类似物。在某些特殊情况下，可使用浓度为U－40（40U／ml）的低浓度胰岛素，但要注意等剂量换算，并且核实所使用的胰岛素泵有无与低浓度胰岛素相关的功能。
（谢 超 洪天配）
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