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不宜应用于胰岛素泵治疗的胰岛素制剂

时间:2023-03-19 理论教育 版权反馈
【摘要】:胰岛素泵的工作原理是按照设定的基础率持续不断地输注胰岛素结合餐前输注追加剂量来模拟生理性胰岛素分泌和作用以控制患者血糖。目前在国内市场上只有猪的长效胰岛素制剂。同样,这类胰岛素制剂也不适合用于胰岛素泵的治疗。目前国内临床上最常用的类型是比例为70/30的预混胰岛素制剂,用于控制餐前和餐后血糖,也不适合用于胰岛素泵的治疗。

胰岛素泵的工作原理是按照设定的基础率持续不断地输注胰岛素结合餐前输注追加剂量来模拟生理性胰岛素分泌和作用以控制患者血糖。因此,现有的中效胰岛素、长效胰岛素以及预混胰岛素的药代动力学和药效学特点决定了它们都不适合用于胰岛素泵的治疗。

中效胰岛素主要指中性鱼精蛋白Hagedorn(NPH)胰岛素,为白色混悬液,含有与胰岛素等克分子数的鱼精蛋白,故又称为低鱼精蛋白锌胰岛素。按照种属来源的不同,分为动物和人的NPH胰岛素。它只能皮下注射,注射后在组织中的蛋白酶的作用下,胰岛素与鱼精蛋白解离,得以缓慢释放而发挥作用。皮下注射后1h起效,高峰作用时间为6~12h,持续作用时间18~24h。由于其起效较慢、持续作用时间长,故在临床上被作为基础胰岛素,用于控制空腹和餐前血糖,不适合用于胰岛素泵的治疗。

长效胰岛素目前在临床上常用的是鱼精蛋白锌胰岛素(PZI),也是白色混悬液。目前在国内市场上只有猪的长效胰岛素制剂。由于其含有的鱼精蛋白克分子数多于胰岛素,使其皮下注射后吸收更为缓慢,持续作用时间也更长。在临床上主要作为基础胰岛素使用,不适合用于胰岛素泵的治疗。

长效胰岛素类似物主要有甘精胰岛素(来得时)和地特胰岛素(诺和平)。甘精胰岛素是人胰岛素A链21位的门冬基酸被替换为甘氨酸,并且在B链C末端增加两个精氨酸,使其等电点偏向酸性,皮下注射后在中性体液环境中沉淀,吸收更缓慢,从而使其持续时间更长。地特胰岛素是在人胰岛素B链29位赖氨酸上连接一个十四烷酸的脂肪酸链,切去B链30位的苏氨酸,其可与血浆白蛋白结合,再逐步缓慢释放,使其作用时间延长。因此,这两种长效胰岛素类似物的持续作用时间可达到或接近24h,且无明显的作用高峰,故在临床上已被作为基础胰岛素的理想制剂,可使血糖控制更满意、更平稳,并且使低血糖风险降低。同样,这类胰岛素制剂也不适合用于胰岛素泵的治疗。

预混胰岛素是由短效和中效胰岛素按各种比例(90/10-50/50)配制而成的胰岛素预混制剂。目前国内临床上最常用的类型是比例为70/30的预混胰岛素制剂,用于控制餐前和餐后血糖,也不适合用于胰岛素泵的治疗。

(谢 超 洪天配)

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