【摘要】：在体外无抗癌效果，需在体内经肝微粒体混合氧化酶活化后，产生具有烷化剂活性的磷酰胺氮芥，发挥其细胞毒作用。该药室温中稳定，易溶于水。长期严重刺激可致膀胱纤维化。⑥大剂量应用可导致心肌炎，长期使用可导致无月经、无精子、不育，以及肺纤维化。
化学名为N，N-双-（2-氯乙基）N’-丙撑基-磷酸酯二胺。分子式为C7H15Cl2N2O2P。简称CTX。
1.作用机制 CTX为氮芥衍生物，作用机制与氮芥类似，为细胞周期非特异性药物，其抗瘤谱比氮芥广，对多种肿瘤有抑制作用。在体外无抗癌效果，需在体内经肝微粒体混合氧化酶活化后，产生具有烷化剂活性的磷酰胺氮芥，发挥其细胞毒作用。
2.药物代谢 CTX口服易吸收，约1小时后达浆峰浓度。血浆半衰期4～6.5小时，48小时内经肾排除50%～70%。
3.用法 必须经静脉内给药①用于卵巢上皮癌化疗，750 mg/m2，加入生理盐水100 ml静滴，每3周1次。②滋养细胞肿瘤化疗，600 mg/m2，加入生理盐水100 ml静滴，每2周1次。该药室温中稳定，易溶于水。但溶解度小，水溶液仅能稳定2～3小时，最好现配现用。
4.不良反应 ①骨髓抑制：白细胞、血小板减少，严重时全血细胞减少。②胃肠道反应：食欲缺乏、恶心和呕吐。③脱发、皮肤色素沉着。④中毒性肝炎。⑤出血性膀胱炎：大剂量静注缺乏有效预防措施时可致膀胱刺激症状、少尿、血尿及蛋白尿，系其代谢产物丙烯醛刺激膀胱所致。长期严重刺激可致膀胱纤维化。⑥大剂量应用可导致心肌炎，长期使用可导致无月经、无精子、不育，以及肺纤维化。
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