多西他赛（，）

其前体是从欧洲紫杉的针叶中提取，经半合成而获得此药，分子式为C43H53NO14。其他名为多西紫杉醇，泰索帝等。

1.作用机制　多西紫杉醇的作用机制与紫杉醇相同，稳定微管的作用比紫杉醇大2倍，并能诱导微管束的装配，但不改变原丝数量。该药是细胞周期特异性药物，能将细胞阻断于M期，对增殖细胞作用大于非增殖细胞，一般不抑制DNA、RNA和蛋自质的合成。与紫杉醇相似，多西他赛也有放射增敏作用。研究表明，多西他赛与紫杉醇之间具有不完全交叉耐药，与DDP与氟尿嘧啶之间物交叉耐药。

2.药物代谢　多西他赛的药物分布为双相，α和β半衰期分别为7分钟和11小时。血浆廓清率为2.2 L/（kg.h）。药物排除亦为双相，终末半衰期为1小时。药物在肝、胆、小肠和胃内容物的放射活性最高，给药后96小时，残留于组织中的药物＜0.8%，主要见于胸腺和神经根，软骨、视网膜和肝脏也有少量残留。药动学研究表明，此药在人体内的分布呈三相，γ终末半衰期为11～18小时，血清廓清率为16～21 L/(m2·h）。药物主要经粪便排除，经肾排除很少，仅为9%，且以原形排出。

3.用法　多西他赛经静脉给药，60～75 mg/m2，溶入5%的葡萄糖或盐水，1小时滴入，每3周1次。周疗的剂量为每周35～40 mg/m2，连用6周，停2周。为防止患者发生液体潴留综合征，推荐使用地塞米松8 mg，每12小时1次，连用5天。

4.主要不良反应　主要的剂量限制性毒性是中性白细胞减少，但与紫杉醇不同的是白细胞减少呈剂量依赖性而非时间依赖性。可有轻度血小板减少，发生率为12.9%。贫血很常见，发生率85.5%，但只有极少数患者发4度贫血（2.4%）。其他副作用有：皮肤毒性反应（36.9%）、脱发（54.5%）、恶心呕吐（41.6%）、腹泻（31.8%）、口腔炎（18.4%）、感觉、运动与视神经毒性（分别为27.8%、12.5%和1.6%）、头痛（5.9%）、液体潴留（25.9%）、与药物相关的发热，发生率为18%；轻度过敏反应表现为瘙痒、潮红、皮疹，严重过敏反应约4%。