博来霉素（）

1962年 由 梅 提 浜 夫 等 从 Streptomyces Verticillus培养液中分离出的一种水溶性碱性醣肽类抗肿瘤抗生素，市川笃二在动物实验中证实该药具有抗瘤活性。其他名为争光霉素等，简称BLM。BLM由A组分（Al～6和A2）和B组分（B1～6）组成，分子量约为1 500，其主要成分为A，占55%～70%，B组分在35%以下。

1.作用机制　BLM能抑制DNA合成，抑制胸腺嘧啶核苷掺入DNA，与DNA结合，使其破坏和分解；为周期非特异性药物，作用于M期和G2期，并对S/G2边界和G2期有延缓作用。此药无免疫抑制作用，不抑制骨髓造血功能。

2.药物代谢　动物实验表明，BLM在血中消失较快，而广泛分布至各组织中，尤以肝、睥、肾、肺、皮、腹膜和淋巴系统及某些肿瘤中浓度较高。由于BLM极易被肽酶水解，而肺、皮肤和鳞癌中肽酶活力很低，不易被水解，形成相对的药物高浓度，这可解释其临床疗效和毒性。给家兔静注BLM后30分钟血浓度最高.以后迅速下降，4天后仅有微量。给药2小时尿中排泄量达高峰，6小时后迅速下降，12～24小时仅有微量。

3.用法　用于卵巢生殖细胞肿瘤化疗，①肌注，BLM 20 mg/m2，加生理盐水4 ml作深部肌注，每周1次。②静脉，BLM 15 mg/m2，加生理盐水200 ml静滴，第1、2天，3周为1个疗程。博来霉素的终身剂量为250 mg/m2（360 mg）。

4.不良反应　①发热：约1/3患者有发热反应，于给药后3～5小时发生，一般体温38℃左右，常在几小时后自行消退。亦可预防给药，于用BLM前1小时口服吲哚美辛25 mg能减轻发热反应。②胃肠道反应，少数患者有轻度食欲缺乏、恶心、呕吐和口腔炎。③皮肤反应：手指、足趾、关节处皮肤肥厚和色素沉着，较常见。④脱发，轻度，步见。⑤肿瘤处疼痛：偶有发生。⑥肺毒性：可出现肺炎样症状和肺纤维化，为剂量限制性毒性，国外报道发生率为3%～5%，发生率不高，但可致死。