盐酸美沙酮片

Methadone Hydrochloride Tablets

【别名】　美沙酮、盐酸美散痛、美散痛、美散酮、非那酮、阿米酮。

【性状】　本品为白色片。

【适应证】　因本品起效慢、作用时效长。适用于慢性疼痛，但其止痛常不够完全；对急性创伤痛常缓不济急，故少用。

【药理】　药效学：本品为人工合成阿片类镇痛药，在化学性能上有右旋、左旋或消旋三型。右旋型的效应5倍于消旋型，左旋型略差于右旋型。临床上用右旋型与左旋型的混合物，不用消旋型。

药动学：起效慢，作用时效长。血浆t1／2为7.6h，血浆蛋白结合率为87.3%。本品易从胃肠道吸收，口服约4h血药浓度达峰值。广泛分布于各组织中，并能透过胎盘。本品可与某些组织包括脑组织的蛋白质牢固结合，反复用药后产生一定的蓄积作用。主要在肝脏代谢，从尿与粪便中排泄，约21%以原型自尿排出。

【不良反应】

（1）性功能减退，男性用药后精液少，且可出现女性乳房；女性与避孕药同用，可终日困倦无力。逾量可逐渐进入昏迷。并出现束支传导阻滞、心动过速和（或）低血压。

（2）使用量过大可导致失明、下肢瘫痪。

（3）急性中毒表现为呼吸抑制、意识不清、昏迷、瞳孔缩小、肌肉松弛、皮肤湿冷，有时心动过缓或低血压。可用纳洛酮、纳曲酮等阿片受体拮抗药处理。

【禁忌证】　孕妇及孕妇分娩期间禁用。

【注意事项】　不得用于戒毒治疗。

【药物相互作用】　①与乙醇同用，可使呼吸抑制、血压下降；②与苯二氮类药及三环类药同用，可增强中枢抑制、呼吸抑制和降低血压。

【给药说明】

（1）本品久用能产生依赖性，应予以高度警惕。美沙酮的戒断症状虽然较轻，但脱毒较难。

（2）本品与所有麻醉性镇痛药有协同作用，所以联合用药时应酌情减量。

（3）苯妥英钠和利福平等能促进肝细胞微粒体酶的活动增强，因而本品在体内的降解代谢加快，用量应相应增加。

（4）对老人反复使用本品应特别谨慎。

（5）本品有增加新生儿呼吸抑制的危险。

（6）晚期癌症患者长期使用本品，无极量限制，即应根据个体对本品的耐受程度决定用药剂量，但应严密注意监控不良反应。

【用法用量】　口服：常用量1次5～10mg，10～15mg／d；极量1次10mg，20mg／d。

每张处方最大量：对门（急）诊患者，3d常用量；对门（急）诊癌症疼痛患者和中、重度慢性疼痛患者，7d常用量；对住院患者，逐日开方。

【规格】　①2.5mg／片；②5mg／片；③7.5mg／片；④10mg／片。

【贮藏】　密闭保存。

【生产单位】　天津市中央药业有限公司。

【文件】

关于加强盐酸美沙酮片管理的通知（摘录）

（国家药品监督管理局1998年11月26日药管安［1998］29号）

各有关部门：

美沙酮是列入联合国《1961年麻醉品单一公约》表Ⅰ管制的麻醉药品，我国已将美沙酮列入麻醉药品管制。为了加强对盐酸美沙酮片的管理，防止流入非法渠道，现对盐酸美沙酮片作如下管理规定：

1.天津市中央制药厂（天津中央药业有限公司）是盐酸美沙酮片的定点生产单位。请于每年10月底之前将下一年度的生产计划报国家药品监督管理局安全监管司，经批准后方可组织生产、销售工作。

2.盐酸美沙酮片只能销售给麻醉药品一级站经营，按麻醉药品渠道供应医疗单位使用。

3.盐酸美沙酮片已列入“癌症疼痛三阶梯止痛方案”中第三阶梯镇痛用药目录。用于镇痛治疗。

4.盐酸美沙酮片不得用于戒毒治疗。

请各省（区、市）药政、医药管理部门分别将本通知转发各级医疗单位和各麻醉药品经营单位遵照执行。