Buprenorphine Hydrochloride Sublingual Tablets
【别名】 叔丁啡片、盐酸丁丙诺啡片、沙菲片、舒美奋片。
【性状】 本品为白色片。
【适应证】 适用于：①术后疼痛；②中度和重度疼痛、烧伤痛、脉管炎引起的肢体痛、心肌梗死引起的心绞痛等。
【药理】 药效学：①本品为部分μ受体激动药，属激动－拮抗药，但与受体结合很牢固，自受体解离很慢，产生脊髓以上的镇痛；②镇痛效能为吗啡的25～40倍、芬太尼的1／2倍，舌下含化30min显效，1～2h达峰效应，作用时间6～8h；③对呼吸的抑制作用产生较慢，主要使呼吸频率降低，抑制程度与剂量相关，持续时间较吗啡长。
药动学：本品亲脂性高，进入体内后迅速分布到脑和其他组织，以脑和肝内浓度最高。t1／2约为3h，其中68%由粪便排出，大部分为原药，小部分为经N-脱烷基作用和葡萄糖醛酸结合的代谢产物经肾排泄。
据文献报道：本品有首关效应，口服生物利用度约为16%，舌下含化生物利用度为57%。舌下含化8min内，口腔内药物的50%被口腔黏膜吸收。
【不良反应】 主要为眩晕、恶心、呕吐。
【禁忌证】 颅内压增高、颅脑损伤者禁用。
【注意事项】 ①肝功能不全时，药物作用可延长；②过量引起呼吸抑制，纳洛酮需大量才能拮抗，多沙普仑可能有效；③已接受其他中枢神经抑制剂者慎用。
【药物相互作用】 ①与单胺氧化酶抑制药有协同作用；②乙醇、抗精神病药、镇静药、催眠药可以增强本品的嗜睡作用。
【给药说明】 ①6岁以下儿童、孕妇、哺乳期妇女以及轻微疼痛或疼痛原因不明者不宜应用本品；②老年人使用本品时，可发生低血压、昏厥、尿潴留、视力模糊等；③本品不能用于呼吸抑制、呼吸道阻塞性疾病、瘫痪病人和对吗啡过敏的患者；④晚期癌症患者镇痛长期使用本品，无极量限制，即应根据个体对本品的耐受程度决定用药剂量，但应严密注意监控不良反应。
【用法用量】 镇痛。舌下含化（不宜吞服）：常用量1次0.4～0.8mg，1.2～3.2mg／d。
每张处方最大量3.6～9.6mg。
【规格】 ①0.2mg／片；②0.4mg／片；③0.5mg／片；④1mg／片；⑤2mg／片。
【贮藏】 遮光，密闭保存。
【生产】 青海制药厂有限责任公司、天津药物研究院药业有限责任公司、广东丽珠集团丽珠制药厂
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