地西泮注射液

Diazepam Injection

【别名】　安定注射液、苯甲二氮注射液。

【性状】　本品为几乎无色至黄绿色的澄明液体。

【适应证】　同地西泮片。

【药理】　药效学：同地西泮片。

药动学：肌内注射吸收慢而不规则，亦不安全。持续发挥疗效时应选择静脉注射。静脉注射后迅速经血流进入中枢神经，作用快，但转移进入其他组织也快，因而作用消失也快。肌内注射20min内、静脉注射1～3min作用开始。肌内注射0.5～2h、静脉注射0.25h血药浓度达峰值；4～10d达稳态血浓度。t1／2为20～70h，其代谢产物去甲地西泮的t1／2可达30～100h。本品主要在肝脏代谢。代谢产物有去甲地西泮、奥沙西泮等，亦有不同程度的药理活性。主要经肾脏排泄，代谢产物可滞留在血液中数天甚至数周，停药后消除较慢。

【不良反应】

（1）静脉注射宜慢，否则可引起心脏停搏和呼吸抑制。

（2）静脉注射经口腔作内镜检查时若有咳嗽、呼吸抑制、喉头痉挛等反射活动，应同时应用局部麻醉药。

其他同地西泮片。

【注意事项】

（1）在分娩前15h内应用本品30mg以上，尤其是肌内或静脉注射，可使新生儿窒息、肌张力减退、低温、厌食、对冷刺激反应微弱并抑制代谢。

（2）静脉注射易发生静脉血栓或静脉炎。

（3）其余参阅本节苯二氮类药的注意事项。

【药物相互作用】

（1）制酸药可延迟但不减少本品的吸收。

（2）本品与苯妥英钠合用时可减慢后者的代谢，血药浓度升高。

（3）本品与利福平合用时，可增加本品的排泄，血药浓度随之降低。

（4）其余参阅本节苯二氮类药的药物相互作用。

【给药说明】

（1）静脉注射过快可导致呼吸暂停、低血压、心动过缓或心跳停止。

（2）本品属于长效药，原则上不应用作连续静脉滴注，但在癫持续状态时例外。此外，本品有可能沉淀在静脉输液器壁上，或吸附在塑料输液袋的容器和导管上。

（3）分次注射时，总量应从初量算起。

（4）其他同地西泮片。

【用法用量】　肌内或静脉注射：成人，基础麻醉或静脉全麻：常用量10～30mg。

镇静、催眠或急性酒精戒断：常用量开始10mg，以后按需每隔3～4h加5～10mg。24h总量以40～50mg为限。

癫持续状态和严重复发性癫：常用量开始10mg，每间隔10～15min可按需增加甚至达到最大限用量。

破伤风时可能需要较大剂量。老年患者和身体虚弱患者，肌内或静脉注射的用量减半。静脉注射宜缓慢，每分钟2～5mg。

儿童，抗癫、癫持续状态和严重复发性癫：常用量出生30d至5岁的小儿，肌内或静脉注射（以静脉注射为宜），每2～5min　0.2～0.5mg，最大限用量5mg。5岁以上的儿童，肌内或静脉注射（以静脉注射为宜），每2～5min　1mg，最大限用量10mg。如需要，在2～4h内可重复上述剂量治疗。

重症破伤风解痉：出生30d至5岁的小儿1～2mg，必要时3～4h重复注射；5岁以上的儿童1次5～10mg，必要时3～4h重复注射。小儿静脉注射宜缓慢，3min内按体重不超过0.25mg／kg，间隔15～30min后可重复。新生儿应慎用。

每张处方最大量：按上述原则处理后确定。

【规格】　2ml（10mg）。

【贮藏】　遮光，密闭保存。

【生产单位】　宜昌三峡制药厂等24家药品生产企业。