【摘要】:近年来随着分子生物学的发展,关于激素作用机制的研究,获得了迅速进展,现就含氮激素与类固醇激素的作用机制加以讨论。体内大多数蛋白质和肽类激素通过第二信使系统实现跨膜信号传递。以上含氮激素与类固醇激素的作用机制并非绝对的,如甲状腺激素虽属含氮激素,却可进入细胞内,通过影响基因表达发挥作用。
近年来随着分子生物学的发展,关于激素作用机制的研究,获得了迅速进展,现就含氮激素与类固醇激素的作用机制加以讨论。
(一)含氮激素的作用机制——第二信使学说
体内大多数蛋白质和肽类激素通过第二信使系统实现跨膜信号传递。跨膜信号转导途径从膜受体与激素(第一信使)结合开始,通过受体变构,激活G-蛋白,后者再激活G-蛋白效应器酶(腺苷酸环化酶等),细胞内第二信使的生成量改变,进而使相应的蛋白激酶活性改变,产生一系列的生理效应(参见第3章细胞跨膜信号转导)。
作为含氮类激素发挥作用的第二信使除了cAMP之外,还有IP3、DG、Ca2+、cGMP和前列腺素等。
(二)类固醇激素作用机制——基因表达学说
类固醇激素分子较小,且具有脂溶性,因此,可通过扩散进入靶细胞。在细胞内通过影响基因表达发挥作用。
激素分子进入细胞后,先与胞质受体结合成复合物,此复合物在Ca2+参与下,可发生变构,能穿过核膜进入细胞核内,再与核受体形成复合物。此激素-核受体复合物结合在染色质的非组蛋白的特异位点上,从而启动或抑制该部位的DNA的转录,进而促进或抑制mRNA的形成,诱导或减少某种蛋白质(主要是酶)合成,从而实现其生理效应(图14-1)。
图14-1 类固醇激素的作用机制示意图
S.激素信号;R1.胞质受体;R2.核受体
以上含氮激素与类固醇激素的作用机制并非绝对的,如甲状腺激素虽属含氮激素,却可进入细胞内,通过影响基因表达发挥作用。
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