影响花生四烯酸代谢的药物

（一）阿司匹林（aspirin）

【剂型】　普通片剂0．1g、0．2g、0．3g、0．5g；肠溶片剂0．3g、0．325g、0．5g；小剂量片剂25mg、50mg。

【作用】　阿司匹林作为解热镇痛药物于18世纪用于临床。后发现其对血小板和血管内皮细胞的COX活性有抑制作用，使血小板生成TXA2的功能受到不可逆的影响，一次用药作用可持续血小板的整个寿命周期，达7d左右。阿司匹林一次口服后t1/2为15～20min，血浆结合率41%，水解后的水杨酸盐t1/2为2～3h，蛋白结合率为65%～90%，反复用药后水杨酸盐的t1/2可维持5～18h。

【适应证】　缺血性脑血管病、冠心病、心脑血管病外科手术后需长期抗凝患者。

【禁忌证】　血友病、血小板减少症、消化道溃疡、肝肾功能障碍、症状未得到控制的严重高血压、糖尿病视网膜病变、妊娠及哺乳期妇女。

【用法】　小剂量25～50mg，每日1次口服；肠溶片剂0．325g，每日1次口服。

【不良反应】　恶心、呕吐、呕血、黑粪、皮疹等。

【注意事项】　不宜与肝素、噻氯匹定和口服抗凝药合用；不宜与其他非甾体抗炎药、抗痛风药和皮质激素合用；与己酮可可碱合用有增加出血的危险。

（二）吲哚布芬（indobufen）

【剂型】　片剂200mg。

【作用】　吲哚布芬通过影响花生四烯酸的代谢而抑制血小板生成TXA2，同阿司匹林的作用机制相似，为血小板COX抑制药。口服后2h血浆浓度可达峰值，99%的药物与血浆蛋白结合，t1/2为8h。

【适应证】　缺血性心、脑血管病、周围动脉病变、静脉血栓形成。

【禁忌证】　出血性疾病、妊娠及哺乳期妇女。

【用法】　100～200mg，每日2次口服。

【不良反应】　上腹不适、腹胀、消化道出血、鼻出血、皮疹等。

（三）达唑氧苯（苯酸咪唑，dazoxiben）

【剂型】　片剂50mg、100mg。

【作用】　苯酸咪唑为TX抑制药，可选择性的抑制血小板TX，使TXA2的生成减少，但对COX的抑制作用较弱。口服后迅速吸收，一次用药100～200mg对TXB2生成的抑制率可达90%以上，6h后抑制率仍在50%左右。

【适应证】　周围血管病、雷诺综合征。

【用法】　100～200mg，每6h1次，口服。

【不良反应】　心悸、恶心、头痛。

（四）奥扎格雷钠（丹奥；桔善宝，sodium ozagrel）

【剂型】　注射用冻干粉针剂20mg。

【作用】　本品为血栓素合成酶抑制药，可减少TXA2的合成，增加前列环素（PGI2）的含量，抑制血小板聚集，解除血管平滑肌痉挛，增加脑血流量，促进已形成的血栓溶解。

【适应证】　急性缺血性脑血管病中的脑血栓形成、蛛网膜下腔出血后期合并的脑血管痉挛。

【禁忌证】　脑出血、脑栓塞、心房纤颤、心肌梗死、细菌性心内膜炎、消化道出血、血小板减少、伴有意识障碍的大面积脑梗死、正在服用抗血小板药、抗凝药或已使用了溶栓制剂者。

【用法】　40～80mg，溶入5%葡萄糖液或生理盐水500ml静脉点滴，每日2次。

【不良反应】　过敏性休克、皮下出血、消化道出血、出血性脑梗死、血小板减少、转氨酶增高、发热、恶心、呕吐、腹泻、头痛、注射部位疼痛等。