血管扩张药物

（一）α受体阻滞药

1．二氢麦角碱（国产喜得镇，进口地戈静、培磊能、舒脑宁，dihydroergotoxine）

【剂型】　片剂1mg；缓释片剂2．5mg；注射剂0．3mg/1ml。

【作用】　本品为天然麦角毒碱三种成分的氢化衍生物，具有α-受体阻断作用，并且对中枢多巴胺5-羟色胺和胆碱能系统有活化作用，可增加脑血流量和促进脑代谢，改善学习和记忆功能。口服药物的生物利用度为8%，肝首过效应明显，1～2．5h后血药浓度达高峰，主要经胆汁排泄。

【适应证】　脑功能不全综合征、脑供血不足、脑血管病后遗症、脑外伤后遗症、老年性痴呆、外周血管病变、血管性耳蜗前庭综合征、视网膜血管病变、偏头痛等。

【禁忌证】　严重低血压、心动过缓。

【用法】　1mg，每日3次口服；缓释片剂2．5mg，每日1～2次就餐时口服；肌内或皮下注射0．3mg，每日1～2次；静脉注射0．3mg，每日1～2次。

【不良反应】　恶心、呕吐、腹胀、厌食、视物模糊、皮疹等。

2．麦角溴（进口脑通，nicergoline）

【剂型】　片剂10mg；注射剂4mg/4ml。

【作用】　为半合成的麦角毒碱与溴烟酯的衍生物，可阻断α-受体，降低周围血管阻力，增加脑血流量；促进中枢多巴胺递质的代谢，改善学习和记忆功能；还可抑制血小板聚集，改善血液流变学。

【适应证】　慢性脑功能不全综合征。

【用法】　10～20mg，每日3次空腹口服；肌内注射4mg，每日1～2次；静脉注射4mg溶于100ml生理盐水中缓慢静滴，每日1～2次。

【不良反应】　肌内或静脉注射后，偶有发生直立性低血压或头晕，大剂量用药时可发生心动过缓。

3．二氢麦角隐亭（活血素，α-dihydroergocryptine）

【剂型】　口服液50ml/瓶。

【作用】　为二氢麦角隐亭的复方制剂，每2ml内含有二氢麦角隐亭2mg、咖啡因20mg，加入咖啡因以促进其肠道吸收和提高血浆浓度。本品通过扩张血管增加脑血流量；并可减少血小板和红细胞的聚集，提高脑组织对葡萄糖和氧的利用，保护缺氧时易受损伤的脑细胞。

【适应证】　脑功能不全综合征、脑血管病后遗症、耳蜗前庭功能障碍、糖尿病及高血压引起的视网膜病变、周围血管病变等。

【用法】　口服2ml，每日2次。

【不良反应】　偶有胃肠道反应。

4．甲氧吡丁苯（活脑灵，buflomedil）

【剂型】　片剂150mg、300mg；注射剂50mg/5ml。

【作用】　本品可阻断外周血管α-受体，改善微循环，抑制血小板聚集，改善红细胞变形能力，并具有弱的钙拮抗作用，可增加脑血流量。

【适应证】　脑供血不足、脑功能不全综合征、耳蜗前庭功能紊乱、老年性痴呆、周围血管病变。

【用法】　150mg，每日3次口服；50～200mg溶于5%葡萄糖或生理盐水500ml中静脉点滴，每日1次，14d为1个疗程。

【禁忌证】　脑出血、肝肾功能严重损害。

【不良反应】　面红、恶心、厌食、头痛、头晕、心悸、瘙痒。

（二）5-HT受体阻滞药

克拉瑞啶（Clarantin，脑加强、耐复伦）

【剂型】　片剂200mg；胶囊100mg；缓释胶囊200mg；注射剂40mg。

【作用】　本品可选择性的作用于血管平滑肌的5-HT受体，拮抗5-HT和缓激肽所诱导的血小板聚集，增加红细胞的变形能力，降低血液黏滞度，改善微循环。本品容易透过血脑屏障，促进神经元对氧和葡萄糖的利用，改善学习和记忆功能。口服后生物利用度为80%，经胆汁分泌肠道排泄，t1/2为60min。

【适应证】　急性缺血性脑血管病、脑梗死恢复期及后遗症期、老年性痴呆、脑功能不全综合征、耳蜗前庭功能紊乱、外周血管疾病。

【禁忌证】　严重心功能不全、心脏传导阻滞、肝肾功能障碍。

【用法】　急性缺血性脑血管病160～200mg加入5%葡萄糖或生理盐水500～1000ml缓慢静脉点滴，每日1次，10d为1个疗程。慢性缺血性脑血管病：100～200mg，每日3次口服。

【不良反应】　恶心、失眠、上腹疼痛、食管溃疡、药物性肝炎等。

（三）磷酸二酯酶抑制药

1．罂粟碱（papaverine）

【剂型】　片剂30mg；注射剂30mg/1ml、40mg/2ml。

【作用】　可抑制环核苷酸磷酸二酯酶的活性，通过松弛血管平滑肌使外周血管阻力下降，扩张冠状动脉和脑血管。口服后生物利用度54%，1～2h血药浓度达高峰，作用可维持6h，t1/2为1～2h。

【适应证】　脑血管痉挛、肺栓塞、肢端动脉痉挛。

【禁忌证】　房室传导阻滞、肝功能障碍、青光眼。

【用法】　30～60mg，每日3次口服；每次30～60mg皮下或肌内注射；60mg加入5%～10%葡萄糖液500ml静脉点滴，每日1次，5～10次为1个疗程。

【不良反应】　头晕、头痛、恶心、呕吐、面红、皮肤发红、出汗等，长期使用可导致成瘾。

2．长春西汀（卡兰，vinpocetine）

【剂型】　片剂5mg；注射剂10mg/2ml。

【作用】　本品是从夹竹桃科植物长春花中提取的生物碱，通过抑制依赖钙的磷酸二酯酶活性，使cGMP的含量增加，松弛血管平滑肌。主要作用为扩张脑血管、增加脑组织和浓度、促进葡萄糖氧化，还具有增强红细胞变形能力、降低血液黏滞度、抑制血小板聚集的作用。口服后在肠道吸收，1h血药浓度达高峰，蛋白结合率为80%，活性代谢产物为阿扑长春胺酮。服药后72h，70%以上的药物从粪便中排出。

【适应证】　脑功能不全综合征、卒中后遗症、脑外伤后遗症。

【禁忌证】　脑出血急性期、肝肾功能障碍、妊娠期妇女。

【用法】　口服5～10mg，每日3次；10mg用5倍的生理盐水稀释后静脉注射，每日3次。

【不良反应】　恶心、颜面潮红、低血压、心动过速、粒细胞减少等。

3．长春胺（适脑脉，vincamine）

【剂型】　片剂10mg；长效片剂30mg；注射剂5mg/2ml、10mg/2ml。

【作用】　本品作用机制同长春西汀，可通过血脑屏障，使脑小动脉扩张，促进脑组织对氧和葡萄糖的利用，改善脑循环和代谢。其长效片剂的生物利用度较高，t1/2为7h以上。

【适应证】　脑功能不全综合征、卒中后遗症、脑外伤后遗症、器质性精神障碍、前庭耳蜗功能障碍、视网膜血管病变。

【禁忌证】　心肌梗死后遗症、颅内压增高、心律失常、妊娠期妇女。

【用法】　普通片剂10mg，每日3次口服；长效片剂30mg，每日2次口服，用药3～6周后改为维持量肌内注射5～15mg，每日2次。

【不良反应】　恶心、呕吐、腹泻或便秘，偶有不安、失眠和皮疹。

（四）组胺H1受体激动药

培他司汀（国产培他啶、西斯汀，进口敏使朗，betahistine）

【剂型】　片剂4mg、6mg、10mg；口服液20mg/20ml；注射剂20mg/200ml。

【作用】　本品可扩张毛细血管前括约肌，对于脑血管、心血管、外周血管，特别是椎基底动脉具有明显的扩张作用，可增加脑血管、前庭和耳蜗血管的血流量，但不增加微血管的通透性。本品还具有抑制血小板聚集、降低血液黏滞度和减轻迷路水肿的作用。

【适应证】　椎基底动脉供血不足、短暂性脑缺血发作、脑功能不全综合征、中枢性及周围性眩晕。

【禁忌证】　消化道溃疡、支气管哮喘、嗜铬细胞瘤、心功能不全、肝肾功能不全、妊娠期妇女、儿童禁用。

【用法】　口服6～20mg，每日3次；20～40mg静脉滴注，每日1～2次，2周为1个疗程。

【不良反应】　口干、恶心、胃部不适、心悸、皮肤瘙痒等。

（五）其他

1．己酮可可碱（国产舒安灵，进口循能泰、潘通，pentoxifylline）

【剂型】　肠溶片剂100mg；缓释片剂400mg；注射剂100mg/5ml，300mg/15ml。

【作用】　本品为甲基黄嘌呤的衍生物，具有扩张周围血管、增加脑动脉及肢体毛细血管的血流量、改善红细胞变形能力、降低血小板聚集等作用。

【适应证】　缺血性脑血管病、视网膜病变、血管闭塞性脉管炎、间歇性跛行。

【禁忌证】　心肌梗死、严重冠心病、低血压、妊娠及哺乳期妇女。

【用法】　口服100mg，每日3次；缓释片剂口服400mg，每日1～2次；注射剂300mg溶于250～500ml葡萄糖或生理盐水溶液中缓慢静脉滴注，每小时剂量控制在100mg以内。

【不良反应】　恶心、呕吐、头晕、头痛、颜面潮红、心悸、低血压、心律失常等。

2．烟酸占替诺（脑脉康，脉栓通，文治通尔，利邦芬特，xantinol nicotinate）

【剂型】　片剂100mg、150mg；长效缓释片剂500mg；注射剂300mg/2ml。

【作用】　本品可直接作用于小动脉，具有扩张周围血管、改善微循环和增加局部血流灌注的作用，还具有减轻红细胞聚集、降低血脂和短暂的溶解纤维蛋白作用。

【适应证】　脑功能不全、突发性耳聋、冠心病、周围血管病变、视网膜血液循环障碍、预防血栓形成。

【禁忌证】　急性心肌梗死、脑出血、二尖瓣狭窄、心功能不全。

【用法】　100～300mg，每日3次饭后口服；肌内注射300～600mg，每日2次；静脉点滴第1天300mg，第2天开始增加到600mg，第7天开始增加到900mg，溶于5%葡萄糖或生理盐水500ml中每日1次静脉点滴，14d为1个疗程。

【不良反应】　颜面潮红、周身发热感、恶心、呕吐等。

3．地芬尼多（眩晕停，difenidol）

【剂型】　片剂25mg；注射剂10mg/1ml。

【作用】　本品可增加椎基底动脉的血流量，并可调节前庭系统，抑制呕吐中枢，具有抗眩晕和镇吐作用。

【适应证】　椎基底动脉供血不足、中枢及周围性眩晕、自主神经功能紊乱、晕车、晕船等。

【禁忌证】　严重肾功能障碍、青光眼。

【用法】　25～50mg，每日3次口服；每次10～20mg肌注。

【不良反应】　口干、胃部不适、食欲减退、心悸、面部发热感。

4．胞苷二磷酸胆碱（尼可灵，citicoline）

【剂型】　片剂0．1g/2ml、0．2g/2ml、0．25g/2ml、0．5g/10ml。

【作用】　本品为核苷衍生物，具有扩张血管的作用，可降低脑血管阻力，增加脑血流量，改善脑循环。对于脑干网状上行激活系统的功能有一定作用，可促进意识障碍患者的苏醒，有助于大脑皮质功能的恢复。

【适应证】　急性颅脑外伤、神经外科手术、急性缺血性脑血管病等所致的意识障碍。

【禁忌证】　脑出血急性期。

【用法】　0．1～0．5g，每日1～2次肌内或静脉注射；0．5g溶于5%葡萄糖溶液500ml静脉滴注，每日1次，5～10d为1个疗程。

【不良反应】　恶心、血压下降、过度兴奋等。

5．低分子右旋糖酐-40（dextran-40）

【剂型】　10%注射液由5%葡萄糖或0．9%氯化钠配制：250ml/瓶、500ml/瓶。

【作用】　本品为葡萄糖直链聚合物，分子量平均40 000的右旋糖酐，具有高渗胶体溶液扩充血容量的作用，可稀释血液，降低血浆黏滞度，增加血流速度，减轻微循环中血小板和红细胞聚集，抑制血栓形成，改善组织中的血液灌注。静脉注射后立即以原型从尿中消除，有渗透性利尿作用，t1/2为3h。

【适应证】　缺血性脑血管病、视网膜血管病、周围血管病变。

【禁忌证】　脑出血、血小板减少症、凝血功能障碍。

【用法】　250～500ml静脉点滴，每日1次，7～10d为1个疗程。

【不良反应】　过敏反应、发热、寒战、恶心、血压下降、呼吸困难、心律失常。