(一)盐酸乙哌立松(eperisone hydrochloride,妙纳,myonal,E0646)
【剂型】 片剂:50mg;颗粒剂:10%(100mg/10g)。
【作用】 本品作用于中枢神经系统及血管平滑肌,产生骨骼肌松弛作用及血管扩张作用,增进血流,尚有止痛作用。但无镇静催眠作用。
【适应证】 用于颈肩腕综合征、肩关节周围炎、腰痛症的肌紧张、脑血管病及脑手术后的痉挛性瘫痪,痉挛性脊髓麻痹、颈椎病、脊柱外伤后遗症、肌萎缩性侧索硬化症、脑性瘫痪、脊髓小脑变性和其他脊髓疾病的痉挛性麻痹。
【用法】 口服:每次50mg,3/d,剂量随年龄及症状酌情增减。
【不良反应与注意事项】 少见肝、肾功能异常,红细胞计数和血红蛋白值异常、皮疹、瘙痒、偶见失眠、头痛、嗜睡及消化系统症状。注意肝病患者慎用;哺乳期妇女服药应避免授乳;给药期间不能从事驾驶等危险机械操作。服药期间如出现无力、头晕、嗜睡应减量或停药。
(二)巴氯芬(baclofen)
【剂型】 片剂:10mg。
【作用】 本品为十氨基丁酸衍生物,是作用于脊髓的肌松药,通过降低传入终端兴奋性和抑制神经元间的单突触和多突触的反射传递,产生显著肌肉松弛作用。对P物质有强力拮抗作用,因此有明显镇痛效果。
【适应证】 ①用于以下疾病引起的肌肉痉挛,肌张力增高:脑卒中、脑性瘫痪、多发性硬化、运动神经元疾病、脑及脊髓炎症、外伤等;②用于神经科难治病症,呃逆、眼睑及面肌痉挛、痉挛性斜颈、舌咽神经痛及三叉神经痛等;③用于肌肉扭伤、拉伤、肌纤维组织炎、肩周炎、椎间盘突出等引起的颈、肩、臂、腰、腿肌肉及神经痛。
【用法】 口服:开始剂量,每次5mg,3/d,以后每隔3d增加5mg,直至达到合适剂量,常用剂量30~60mg/d,最高剂量80mg/d。当需要停药时,应缓慢减少剂量。老年人、儿童、体质较弱者不宜大量。
【不良反应与注意事项】 开始时有嗜睡、眩晕,偶见恶心、呕吐、腹泻、头痛、老年人可产生欣快感或抑郁、意识障碍和幻觉。帕金森病、延髓麻痹、癫、精神异常、末期肾衰竭禁用。有消化性溃疡、早孕、呼吸功能不全及驾车者填用。
(三)盐酸替扎尼定(tizanidine hydrochloride)
【剂型】 片剂:4mg。
【作用】 作用于中枢的骨骼肌松弛药,它选择性抑制与肌过度紧张有关的多突触机制,主要是减少从中间神经元释放兴奋性氨基酸。本品并不影响神经肌肉的传递。本品耐受性良好。对急性疼痛性肌痉挛和源于脊髓和大脑的慢性强直状态均有效。它可减少被动运动的阻力,减轻痉挛和阵挛,增进随意运动强度。本品在体内几乎完全且迅速吸收。1~2h达到血药浓度峰值。主要在肝脏代谢,原药和代谢物主要从肾脏排出。t1/2为3~5h。
【适应证】 ①用于痛性痉挛:颈腰部综合征(如斜颈、颈椎病、腰背疼痛)、手术后疼痛、椎间盘突出及髋关节炎等。②用于神经障碍引起的强直状态,如多发性硬化症、慢性脊髓病、脊髓退化性疾病、脑卒中和脑性麻痹。
【用法】 口服:用于痛性痉挛,每次2~4mg,3/d。对于严重疼痛,可于晚间加用2~4mg。用于神经障碍性肌强直,剂量因人而异。初用剂量不超过6mg/d,分3次服。可每隔半周至1周增加2~4mg。一般最佳有效剂量为12~24mg/d,分3或4次服用。最高剂量为36mg/d。
【不良反应与注意事项】 可有倦睡、疲乏、失眠、头晕、口干、恶心、血压轻微下降、心动过速等。少数可有一过性血清转氨酶升高。
(四)氯唑沙宗(chlorzoxazone)
【剂型】 片剂:0.2g、0.5g。
【作用】 神经肌肉阻断药,主要作用于中枢神经系统的多突出通道而产生肌肉松弛效果。本品能解除肌痉挛和具有镇痛作用,而无镇静和催眠作用。
【适应证】 治疗各种骨骼肌紊乱性疾病,如各种急、慢性软组织(肌肉、韧带、筋膜)扭伤、挫伤,运动后肌肉酸痛,肌肉劳损引起的疼痛,也可用于中枢神经病变引起的痉挛以及慢性筋膜炎等的治疗。
【用法】 口服:每次0.2~0.4g,3/d,饭后服用。
【不良反应与注意事项】 有恶心、胃肠道不适等。罕见有胃肠道出血症状,其次是头晕、嗜睡等神经系统反应。偶见过敏性皮疹、瘀斑、血管神经性水肿等。注意肝肾功能不全者慎用。
(五)氟喹酮(afloqualone,arofuto)
【剂型】 片剂:20mg。
【作用】 本品作用于脊髓上位中枢较广泛的部位,对突触反射途径的抑制很强。对强直有缓解作用,特别对r纤维系统的选择性较高。此外本品尚有消炎镇痛作用。
【适应证】 用于脑卒中、脑性瘫痪、痉挛性脊髓麻痹、脊髓血管障碍、颈椎病、后纵韧带骨化症、多发性硬化症、侧索硬化症、脑脊髓外伤或手术后遗症以及其他脑脊髓疾病所引起的痉挛性麻痹。
【用法】 口服:每次20mg,3/d,可视年龄、症状适当增减。
【不良反应与注意事项】 偶见步态不稳,头晕、嗜睡、头痛、头重、恶心、呕吐、食欲缺乏、乏力、耳鸣、尿频等。孕妇、婴儿、哺乳期妇士及驾驶员慎用。
(六)强筋松(spantol)
【剂型】 片剂:0.2g。
【作用】 本品为中枢性骨骼肌松弛药。
【适应证】 用于肌肉酸痛、四肢痛、肩关节周围炎、风湿性关节炎、扭伤、挫伤及肌肉痉挛等。
【用法】 口服:每次0.2~0.4g,3/d。
【不良反应与注意事项】 偶有皮疹、全身瘙痒等过敏反应。
(张雄伟)
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