（一）甲硫酸新斯的明（neostigmine methylsulfate）
【剂型】 注射液：0．5mg/1ml、1mg/2ml；滴眼液：0．05%。
【作用】 本品能使乙酰胆碱蓄积，从而增强及延长乙酰胆碱的作用。作用特点是对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作用较弱，对胃肠道及膀胱平滑肌兴奋作用较强；而对骨骼肌的兴奋作用最强。对于骨骼肌除增强乙酰胆碱的作用外，也能直接激动运动终板上的N2胆碱受体。本品属季铵化合物，口服吸收少而不规则，生物利用度仅1%～2%，不易透过血-脑脊液屏障；局部滴眼，不易透过角膜。在体内部分药物被血浆酯酶水解。肌注后，24h内50%药物原型经肾排出。t1/20．7～1．2h；胎儿及儿童的t1/2明显缩短。
【适应证及用法】 ①重症肌无力，皮下或肌内注射：每次0．5～1mg，极量5mg/d。②对抗非去极化型肌松药（如筒箭毒碱、三碘季铵酚）所引起的肌松作用。以2～3mg，合用阿托品0．6～1．2mg，缓慢静注（在1min左右注完）。本品剂量不宜超过5mg。③手术后腹气胀和尿潴留，皮下或肌内注射：每次0．5～1mg。④阵发性室上性心动过速，皮下或肌内注射：每次0．5～1mg。⑤青光眼，0．05%甲基硫酸新斯的明滴眼液，每次1～2滴，2/d。
【不良反应与注意事项】 常见不良反应包括流涎、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等，主要由于胆碱能神经过度兴奋所致。机械性肠梗阻、尿路梗阻、腹膜炎、心绞痛及新斯的明过敏者禁用。心律失常、心动过缓、低血压、甲亢、艾迪生病、帕金森病、支气管哮喘、溃疡病等慎用。阿托品虽可预防或减轻新斯的明所产生的M样不良反应，但也可能遮盖过量时胆碱能危象的初期症状，必须特别注意。本品不应与去极化型肌松药（如琥珀胆碱）合用；也不应在氟烷麻醉期间使用。
（二）溴新斯的明（neostigmine bromide）
【剂型】 片剂：15mg。
【作用】【适应证】【不良反应与注意事项】 与甲硫酸新斯的明相似。
（三）溴吡斯的明（pyridostigmine bromide，溴吡啶斯的明）
【剂型】 片剂：60mg；注射液：1mg/1ml。
【作用】 类似新斯的明，特点为起效慢、维持时间久。本品不易从胃肠道吸收，静注后t1/2为1．9h，原型药物或代谢产物经肾排泄。
【适应证及用法】 ①重症肌无力，口服：每次60mg，3/d，极量为120mg/次；儿童，剂量为3．5mg/（kg·d），分3～4次。皮下或肌内注射：1～5mg/d；或根据病情而定。②术后腹气胀或尿潴留，肌注：每次1～2mg。③对抗非去极化型肌松药的肌松作用，静注：每次2～5mg。
【禁忌证】 机械性肠梗阻、尿路梗阻者禁用、支气管哮喘者慎用。
【不良反应与注意事项】 同新斯的明，但发生率较低。
（四）安贝氯胺（ambenonium chloride，酶抑宁、阿伯农、美斯的明）
【剂型】 片剂：5mg、10mg、25mg。
【作用】 本品为可逆性抗胆碱酯酶药，其作用类似新斯的明，但较持久（4～8h）。
【适应证】 术后腹气胀、尿潴留及不能耐受新斯的明和溴吡斯的明的重症肌无力患者。
【用法】 口服：每次5～25mg，3～4/d。儿童的推荐剂量为开始用0．3mg/（kg·d），如无反应可递增至1．5mg/（kg·d），分成3～4次。
（五）氢溴酸加兰他敏（galantamine hydrobromide）
【剂型】 片剂：5mg；注射剂：1mg/1ml、2．5mg/1ml、5mg/1ml。
【作用】 本品是由石蒜科植物中提取的生物碱，作用类似新斯的明。与毒扁豆碱、新斯的明比较；其毒蕈碱样作用短暂、微弱、毒性小。因为它易透过血-脑脊液屏障，可产生较强的中枢作用。
【适应证】 重症肌无力、脊髓灰白质炎后遗症、神经系统疾病或外伤所致的感觉运动障碍、老年性痴呆等。也可用来减弱非去极化型肌松药（如：筒箭毒碱）所致的肌松作用。
【禁忌证】 禁用于癫
、运动功能亢进、心绞痛、心动过缓、支气管哮喘等。
【用法】 口服：每次10mg，3/d；儿童，0．5～1mg/（kg·d），分3次服。皮下或肌注；2．5～10mg/d；儿童0．05～0．1mg/（kg·d），1次给予，2～6周为1个疗程。
【不良反应与注意事项】 同新斯的明，但较轻微，可用阿托品对抗。偶有过敏反应。
（李训军）
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