化学治疗药物的历史可追溯至古希腊时期，但其真正被用于癌症治疗约从1940年第二次世界大战芥子气（nitrogen mustard）的发明开始。之后的20年，化学药物在癌症治疗的角色仍未脱离实验性的地位。因此常被用于治疗末期病人，治疗效果往往因此而欠佳。直至1960年始有了重大的突破。由于现今对于遗传基因的了解及医学生化技术的进步，已将化学治疗的角色提升为癌症治疗的标准疗法之一。
目前化学疗法对于癌症治疗的主要用途包括：
（1）治愈癌症。
（2）控制癌细胞的生长速度，以延长病人生命。
（3）预防癌症的复发转移。
（4）与其他癌症疗法（放射线疗法、手术切除）合并使用，以减少手术切除范围或保留重要器官的功能。
（5）提高病人的生活质量。
虽然化学药物的确有助于癌症的控制，但其疗程可持续数月，药物使用亦可能相当繁复。而且由于药物的特性，在杀灭癌细胞的同时，常引起许多不良反应。若无适当的医疗护理，病人生活质量常因此降低，更可能因并发症的产生而导致死亡。如何通过适当护理，以预防及减轻治疗对病人在生理、心理上的影响，即成为肿瘤护理人员的最重要的职责。本节将就化学药物、安全给药、不良反应及护理重点做一介绍。
临床前试验（preclinical trial）：美国癌症协会（National Cancer Institute）每年约收到上万种可能具抗癌效果的药物，但其实真正可用于人体的化学药物却寥寥无几。一般而言，在化学药物正式应用于临床之前，必须经过至少四期之临床前试验，其试验目的各有不同。
第一期：决定药物最大剂量、最大毒性剂量、毒性缓解性、药理及治疗效果。
第二期：决定药物是否对某一特定疾病具治疗效果。
第三期：比较试验中药物与临床上已使用药物的治疗效果。
第四期：扩大药物使用的病人群，以进一步评估其药效及毒性，此期药物常被正式使用于临床，成为标准疗法中的一项药物。
现今，由于临床试验的药物相当的多，许多护理人员从事专门护理接受临床试验的病人，以负起教育病人、监测药物不良反应、评估药效及提供病人及家属所需的心理社会支持。
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