55.葡萄糖酸锑钠 Sodium Stibogluconate
【药理作用】 本品为五价锑化合物,必须在体内还原成三价锑才能发挥作用。其作用机制不详。已知锑剂可通过与巯基结合而起作用。
【用途】 治疗黑热病。
【制剂及规格】 注射液,6ml:1.9g。
【用法及用量】 肌内注射或静脉注射。①一般成人每次1.9g,每日1次,连用6~10日;或总量按体重90~130mg/kg(以50kg为限),等分6~10次注射,每日1次。②小儿总剂量按体重150~200mg/kg,分6次,每日1次。③对近期曾接受锑剂治疗者,可酌减剂量。
【不良反应】 少而轻。偶尔出现恶心、呕吐、腹泻等消化道反应,患者多能耐受。
【注意事项】 肝、肾功能异常者应加强监测。
56.喷他脒(戊烷脒) Pentamidine
【药理作用】 本品作用机制尚不够清楚,可能干扰核苷酸生物合成和DNA的复制,也可能干扰叶酸盐的转换。
【用途】 仅用于对锑剂有耐药性或不能用锑剂的黑热病(利什曼原虫病)和卡氏肺孢子虫病。也可用于治疗早期非洲锥虫病,但对晚期伴中枢神经系统感染的锥虫病疗效差。
【制剂及规格】 注射剂,200mg。
【用法及用量】 ①肌内注射,临用时新鲜配制成10%溶液,做深部肌注。每次3~5mg/kg,每日1次,10~15次为一疗程。②静脉滴注,上述剂量与5%葡萄糖溶液混合后静滴,每日1次,15~20次为一疗程,必要时隔1~2周后复治。
【不良反应】 ①肌内注射后局部可发生硬结和疼痛,偶见脓肿形成。静脉注射易引起低血压及其他严重的即刻反应。②偶可引起肝肾功能损害(均为可逆性)、低血糖或高血糖、焦虑、头晕、头痛、嗜睡等。
【注意事项】 ①妊娠和哺乳期妇女、血液病、心脏病、糖尿病或低血糖、肝肾功能不全、低血压患者禁用;②在用药期间宜做血糖、肝肾功能、血常规、心电图、血压等监测;③该药可使原有肺结核病灶恶化。
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