雌激素会加重炎症吗

此类药物通过使机体的激素水平和肿瘤生长的内环境发生改变，达到抑制肿瘤生长的作用。

85.泼尼松（强的松）　Prednisone

【药理作用】　肾上腺皮质激素类药，具有抗炎、抗过敏、抗风湿、免疫抑制作用。①抗炎作用，本品可减轻和防止组织对炎症的反应，从而减轻炎症的表现。激素抑制炎症细胞，包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚，并抑制吞噬作用、溶酶体酶的释放以及炎症化学介质的合成和释放。②免疫抑制作用，包括防止或抑制细胞介导的免疫反应、延迟性的过敏反应，减少T淋巴细胞、单核细胞、嗜酸性细胞的数量，降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力，并抑制白细胞介素的合成与释放，从而降低T淋巴细胞向淋巴母细胞转化，并减轻原发免疫反应的扩展。可降低免疫复合物通过基膜，并能降低补体及免疫球蛋白的浓度。本品须在肝内将11位酮基还原为11位羟基后才能显出药理活性，生理半衰期为60分钟。体内分布以肝中含量最高，依次为血浆、脑脊液、胸水、腹水、肾，在血中本品大部分与血浆蛋白结合，游离的和结合型的代谢物自尿中排出，部分以原形排出，小部分可经乳汁排出。

【用途】　主要用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病。适用于结缔组织病、系统性红斑狼疮、重症多肌炎、严重的支气管哮喘、皮肌炎、血管炎等过敏性疾病，还可用于急性白血病、恶性淋巴瘤，以及适用于其他肾上腺皮质激素类药物治疗的病症等。

【制剂及规格】　片剂，5mg。

【用法及用量】　①口服一般每次5～10mg（1～2片），每日10～60mg（2～12片）；②对于系统性红斑狼疮、胃病综合征、溃疡性结肠炎、自身免疫性溶血性贫血等自身免疫性疾病，每日40～60mg，病情稳定后逐渐减量；③药物性皮炎、荨麻疹、支气管哮喘等过敏性疾病，每日20～40mg，症状减轻后减量，每隔1～2日减少5mg；④防止器官移植排斥反应，一般在术前1～2日开始每日口服100mg，术后1周改为每日60mg，以后逐渐减量；⑤治疗急性白血病、恶性肿瘤，每日口服60～80mg，症状缓解后减量。

【不良反应】　本品较大剂量使用时易引起糖尿病、消化道溃疡和类库欣综合征症状，对下丘脑－垂体－肾上腺轴抑制作用较强。并发感染为主要的不良反应。

【注意事项】　①结核病、急性细菌性或病毒性感染患者应用时，必须给予适当的抗感染治疗；②长期服药者，停药时应逐渐减量；③糖尿病、骨质疏松症、肝硬化、肾功能不全、甲状腺功能减退患者慎用；④对有细菌、真菌、病毒感染者，应在应用足量敏感抗生素的同时谨慎使用；⑤高血压、血栓症、胃与十二指肠溃疡、精神病、电解质代谢异常、心肌梗死、内脏手术、青光眼等患者一般不宜使用，特殊情况下权衡利弊，注意病情恶化的可能；⑥对本品及肾上腺皮质激素类药物有过敏史者禁用。

86.地塞米松　Dexamethasone

【药理作用】　本品的抗炎、抗过敏、抗休克作用比泼尼松更显著，而水钠潴留和促进排钾作用很轻，对垂体－肾上腺轴抑制作用较强。①抗炎作用，本产品可减轻和防止组织对炎症的反应，从而减轻炎症的表现。激素抑制炎症细胞，包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚，并抑制吞噬作用、溶酶体酶的释放以及炎症介质的合成和释放。可以减轻和防止组织的炎症反应，从而减轻炎症的表现。②免疫抑制作用：包括防止或抑制细胞介导的免疫反应，延迟性的过敏反应，减少T淋巴细胞、单核细胞、嗜酸性细胞的数量，降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力，并抑制白细胞介素的合成与释放，从而降低T淋巴细胞向淋巴母细胞转化，并减轻原发免疫反应的扩展。可降低免疫复合物通过基膜，并能降低补体及免疫球蛋白的浓度。

【用途】　肾上腺皮质激素类药主要适用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病，如结缔组织病、严重的支气管哮喘、皮炎等过敏性疾病，溃疡性结肠炎、急性白血病、恶性淋巴瘤等。本药还用于某些肾上腺皮质疾病的诊断——地塞米松抑制试验。

【制剂及规格】　片剂，0.75mg。

【用法及用量】　口服，成人开始剂量为每次0.75～3.00mg（1～4片），每日2～4次。维持量视病情而定，一般为每日0.75mg（1片）。

【不良反应】　本品较大剂量易引起糖尿病、骨质疏松、消化道溃疡和类库欣综合征症状，对下丘脑－垂体－肾上腺轴抑制作用较强。并发感染为主要的不良反应。

【注意事项】　①结核病、急性细菌性或病毒性感染患者慎用，如确有必要应用时，必须给予适当的抗结核、抗感染治疗；②长期服药者，停药前应逐渐减量；③糖尿病、骨质疏松症、肝硬化、肾功能不全、甲状腺功能减退症的患者慎用；④对本品及肾上腺皮质激素类药物有过敏史者禁用；⑤高血压、血栓症、胃与十二指肠溃疡、精神病、电解质代谢异常、心肌梗死、内脏手术、青光眼等患者一般不宜使用。特殊情况下权衡利弊使用，但应注意病情恶化的可能。

87.他莫昔芬（三苯氧胺）　Tamoxifen

【药理作用】　非固醇类抗雌激素药物。其结构与雌激素相似，有Z型和E型两种异构体。两者物理化学性质各异，生理活性也不同，E型具有弱雌激素活性，Z型则具有抗雌激素作用。如果乳癌细胞内有雌激素受体（ER），则雌激素进入肿瘤细胞内，与其结合，促使肿瘤细胞的DNA和m-RNA的合成，刺激肿瘤细胞生长。而他莫昔芬Z型异构体进入细胞内，与ER竞争结合，形成受体复合物，阻止雌激素作用的发挥，从而抑制乳腺癌细胞的增殖。

【用途】　主要用于治疗乳腺癌，也用于卵巢癌、子宫内膜癌和子宫内膜异位症的治疗。

【制剂及规格】　片剂，10mg。

【用法及用量】　口服，每次10mg，每日2次。也可每次20mg，每日2次。

【不良反应】　①恶心、呕吐或腹泻；②月经失调、阴道出血；③颜面潮红、脱发、皮疹、头晕、头痛、体重增加，长期服用可有视力障碍。白细胞、血小板减少罕见。

【注意事项】　①如发生阴道大量出血应停药；②孕妇禁用；③血栓栓塞性疾病禁用；④有眼底疾病者禁用。

88.来曲唑　Letrozole

【药理作用】　来曲唑是新一代芳香化酶抑制药，通过抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。体内外研究显示，来曲唑能有效抑制雄激素向雌激素转化，而绝经后妇女的雌激素主要来源于雄激素前体物质在外周组织的芳香化，故它特别适用于绝经后的乳腺癌患者。来曲唑的体内活性比第一代芳香化酶抑制剂氨鲁米特强150～250倍。由于其选择性较高，不影响糖皮质激素、盐皮质激素和甲状腺功能，大剂量使用对肾上腺皮质类固醇类物质分泌无抑制作用，因此具有较高的治疗指数。各项临床前研究表明，来曲唑对全身各系统及靶器官没有潜在的毒性，具有耐受性好、药理作用强的特点。口服来曲唑后，药物很快在胃肠道完全吸收，1h达最高血药浓度，并很快分布到组织间。血清蛋白结合率低，仅有60%，血清终末消除相半衰期约2日。其清除主要通过代谢成无药理作用的羟基代谢产物。几乎所有代谢产物和约5%原形药通过肾脏排泄。

【用途】　绝经后晚期乳腺癌，多作为抗雌激素治疗失败后的二线药物。

【制剂及规格】　片剂，2.5mg。

【用法及用量】　口服，每次2.5mg，每日1次。

【不良反应】　多为轻度或中度，以恶心、头疼、骨痛、潮热和体重增加为主要表现，其他少见的还有便秘、腹泻、瘙痒、皮疹、关节痛、胸痛、腹痛、疲倦、失眠、头晕、水肿、高血压、心律失常、血栓形成、呼吸困难、阴道流血等。

【注意事项】　该药与他莫昔芬或其他芳香化酶抑制药联合用药，疗效不会提高。