胃肠解痉药及胃动力药

胃肠动力药包括抑制胃肠动力药和促胃肠动力药两类。抑制胃肠动力药（解痉药）主要为M受体阻断药，以抗胆碱药物为主，多为非特异性受体拮抗药，如硫酸阿托品、颠茄、氢溴酸山莨菪碱、氢溴酸东莨菪碱。

胃动力药根据作用机制可分为三类：

（1）多巴胺（D）受体拮抗药：第一代甲氧氯普胺作用于第一和第二受体，还兴奋5-HT4受体，由于不良反应较多，限制了它在临床的使用。现常应用的药物有多潘立酮，为第二受体的竞争性拮抗药。

（2）5-HT3受体激动药：此类是为数最多一组促动力药，又可分为以下三类：①苯甲酰胺类，主要兴奋肠肌间神经丛的节前和节后神经元的5-HT4受体，并有轻度的拮抗5-HT3和第二受体作用；②吲哚烷基类，如替加色罗，为高选择性和特异性的5-HT4受体部分激动药；③苯并咪唑类。

（3）胃动素受体激动药。

253.颠茄　Belladonna

【药理作用】　有效成分为莨菪碱，为抗胆碱能神经药。主要作用是阻断M型胆碱能受体，解除消化道平滑肌痉挛，抑制腺体分泌，兴奋呼吸中枢，改善微循环等，但作用较弱。

【用途】　主要用于胃痉挛，胃、十二指肠溃疡，胆绞痛，输尿管结石等引起的腹痛，胃炎及胃痉挛引起的呕吐和腹泻，迷走神经兴奋导致的多汗、流涎、心率慢、头晕、晕厥等。

【制剂及规格】　酊剂，含生物碱0.03%。浸膏剂，含生物碱1%。复方颠茄片，含颠茄浸膏0.01g及苯巴比妥0.015g。

【用法及用量】　口服，浸膏，每次8～16mg。极量为每次50mg。酊剂：每次0.3～1.0ml，极量为每次1.5ml，每日3次。复方颠茄片：每次1片。

【不良反应】　可见口干、皮肤潮红、干燥、呼吸道分泌物减少、黏痰、腹胀、便秘。用量大时可引起心悸、视物模糊、头晕等，中毒量可引起神志不清、谵妄、躁动、幻觉，类似阿托品中毒。

【注意事项】　①青光眼、前列腺肥大者禁用；②不能与促胃动力药（甲氧氯普胺等）合用；③酊剂浓度用量不可过大，以免发生阿托品化现象。

254.阿托品　Atropine

【药理作用】　为抗胆碱能神经药。主要作用是阻断M型胆碱能受体，解除消化道平滑肌痉挛，抑制腺体分泌，兴奋呼吸中枢，改善微循环等。

【用途】　临床用于胃肠道、胆道及泌尿道痉挛引起的绞痛、呕吐及腹泻。治疗胰腺炎、胆囊炎及消化液分泌增多引起的吐泻。治疗有机磷农药中毒引起的毒蕈碱样症状及呼吸中枢衰竭。亦用于革兰阴性杆菌感染引起的中毒性休克。此外还可治疗房室传导阻滞，阿－斯综合征等心律失常；麻醉前给药；局部滴注用于扩瞳。

【制剂及规格】　片剂，0.3mg。注射剂，1ml：0.5mg，2ml：1mg，1ml：5mg，2ml：10mg（硫酸盐）。

【用法及用量】　成人，①口服，每次0.3～0.6mg，每日3次。极量为一次1mg，一日3mg；②静脉注射：每次0.3～0.5mg，每日0.5～3mg。极量为一次2mg。抗休克改善微循环，每次0.02～0.05mg／kg，用50%葡萄糖注射液稀释后于5～10分钟内静脉注射，每10～20分钟静脉注射1次，直到患者四肢温暖，收缩压在75mmHg以上时，逐渐减量停药。

儿童，口服，每次0.01mg／kg，每4～6小时1次。抗休克改善微循环，按体重静脉注射0.03～0.05mg／kg。

【不良反应】　口干、皮肤潮红、少汗、视物模糊、胃肠动力低下、便秘、胃食管反流、排尿困难。每次应用2mg以上可出现中毒反应，包括心率过快、兴奋、躁动、抽搐、幻觉、神志不清、谵妄，用新斯的明可以拮抗。

【注意事项】　①青光眼、前列腺肥大者禁用；②心动过速者，心脏疾患、胃肠动力低下、胃食物潴留、胃食管反流性疾病、溃疡性结肠炎、尿潴留等慎用；③治疗有机磷中毒，常与胆碱酯酶复活药（氯解磷定）合用。阿托品初量宜大，用药至阿托品化后减量维持，不能突然停药，以免症状反跳。

255.山莨菪碱　Anisodamine（654-2）

【药理作用】　为抗胆碱能神经药，作用类似阿托品。

【用途】　用于胃肠道、胆管、胰管、输尿管痉挛引起的绞痛，血管痉挛和栓塞引起的循环障碍，如脑梗死、椎动脉供血不足、血栓闭塞性脉管炎及感染中毒性休克。有机磷中毒的解救作用较阿托品弱。

【制剂及规格】　片剂，5mg，10mg。注射剂，5mg，10mg，20mg（氢溴酸盐）。

【用法及用量】　治疗腹痛，每次5～10mg，口服或肌内注射。治疗循环障碍，每次10～20mg，静脉小壶推入，每日4～6次或每日30～40mg加入500ml液体中静脉滴注。

【不良反应】　可见口干、皮肤潮红、心率增快、视物模糊、排尿困难。用量过大有阿托品样中毒症状，可用新斯的明或氢溴酸加兰他敏解除症状。

【注意事项】　①青光眼、前列腺肥大者禁用；②出血性疾病、尿潴留、恶性肿瘤患者禁用；③出现中毒症状可用新斯的明或氢溴酸加兰他敏解救。

256.甲氧氯普胺（胃复安）　Metoclopramide

【药理作用】　较好地促进胃排空和上段肠蠕动，增加食管下段压力，抗反流以及有中枢性止吐作用，对中枢有轻度抑制作用。

【用途】　用于治疗胃动力低下、肠胃反流、胆胰疾病、脂肪肝等引起的腹胀、腹痛、嗳气、烧心及食欲不振。也可治疗中枢性呕吐及其他原因引起的呕吐。

【制剂及规格】　片剂：5mg，10mg，20mg。注射剂：1ml：20mg（盐酸盐）。

【用法及用量】　成人口服，每次5～10mg，每日10～30mg，餐前30分钟服用；肌注或静脉小壶，每次10～20mg，必要时。儿童口服，5～14岁，每次2.5～5mg，每日3次，饭前30分钟服用。肌内注射，6～14岁，每次用2.5～5mg，一日剂量不宜超过0.5mg／kg。

【不良反应】　有嗜睡、疲乏、无力、头晕、烦躁不安。少见而严重不良反应为锥体外系反应，表现为肌震颤、手抖、共济失调等，其他少见反应有乳房肿痛、腹泻、头痛、口渴、易激动、睡眠障碍等。

【注意事项】　①不宜与抗胆碱能神经药（如阿托品）合用；②不宜用于胃肠道出血、机械性肠梗阻及胃肠穿孔者；③孕妇禁用；④不宜与酚噻嗪类药物合用，因可加重锥体外系反应。

257.多潘立酮（吗丁啉）　Domperidone（Motilium）

【药理作用】　为多巴胺受体拮抗药，有促进胃排空，增加食管下段括约肌（LES）压力，抑制恶心呕吐。

【用途】　用于治疗各种类型胃轻瘫、功能性消化不良、胃食管反流性疾病所表现的上腹胀、上腹痛、嗳气、早饱、烧心、反胃、食欲差；也可用于各种原因如消化系统疾病、手术后、药物等所致恶心、呕吐。还可用于促进产后泌乳，防止偏头痛发作。

【制剂及规格】　片剂，10mg。栓剂，10mg，30mg，60mg。滴剂，1ml：10mg。

【用法及用量】　成人口服，每次10～20mg，每日3～4次；肌注或静脉注射，每次8～10mg；直肠给药（60mg／枚），每日2～4枚。儿童：口服（滴剂）：每次1～3岁3ml，4～6岁5ml，7～9岁6ml，10～12岁8ml，均为每日2～3次。直肠给药：2岁以上（30mg／枚），2岁以下（10mg／枚），每日2～4枚。

【不良反应】　常规用量少见不良反应。大剂量（＞每日60mg）可能引起锥体外系反应、非泌乳期泌乳、男性或绝经后女性乳房胀痛。

其他偶有口干、一过性皮疹或痉挛，腹泻、头痛、神经过敏等。儿童注射未加稀释的多潘立酮可出现注射局部疼痛。

【注意事项】　①口服及注射剂量最好不超过每日60mg；②1岁以下儿童不能排除中枢系统副作用之可能；③孕妇慎用；④不宜与抗胆碱能神经药同用。

258.莫沙必利　Mosapride

【药理作用】　本药为5－羟色胺（5-HT4）受体激动药，能促进乙酰胆碱的释放，刺激胃肠道而发挥促动力作用，从而改善功能性消化不良患者的胃肠道症状，不影响胃酸分泌。

【用途】　用于功能性消化不良伴有胃灼热、嗳气、恶心、呕吐、早饱、上腹胀、上腹痛等消化道症状。也可用于胃食管反流、糖尿病性胃轻瘫及部分胃切除患者的胃功能障碍。

【制剂及规格】　片剂，5mg。分散片：5mg。

【用法及用量】　口服，每次5mg，每日3次，饭前服用。

【不良反应】　主要表现为腹泻、腹痛、口干、皮疹、倦怠、头晕、心悸等。此外，尚可出现心电图异常改变。

【注意事项】　①对本药过敏者，胃肠道出血、穿孔者、肠梗阻患者忌用；②青少年，肝、肾功能不全者，有心力衰竭、传导阻滞、室性心律失常、心肌缺血等心脏病史者慎用；③与抗胆碱药合用可能会减弱本药的作用；④服用本药一段时间（通常为2周）后，如消化道症状无改善，应停药；⑤与可延长QT间期的药物（如普鲁卡因、奎尼丁、氟卡尼、索他洛尔、三环类抗抑郁药）或可引起低钾血症药物合用时应谨慎，以避免增加心律失常危险。