α－糖苷酶抑制药

α－糖苷酶抑制药是由细菌（放线菌属、链霉菌属）产生的一系列具有抑制α－糖苷酶活性的物质，为口服治疗糖尿病药物，其作用机制不同于磺酰脲类促进胰岛素分泌，也不同于双胍类加强胰岛素效能，而是延缓肠道糖类（碳水化合物）的消化和吸收，降低餐后高血糖，达到治疗糖尿病的目的。

目前用于临床的α－糖苷酶抑制药有阿卡波糖（acarbose）、伏格列波糖（voglibose）、米格列托（miglitol）等，应用最早，经广泛使用积累临床经验最多者为阿卡波糖。

335.阿卡波糖　Acarbose

【药理作用】　食物中的糖类（碳水化合物），如分子量大的淀粉以及分子量较小的低聚糖（寡糖），必须先经过消化，即在唾液、胰液α－淀粉酶作用下分解为寡糖，继而在肠细胞刷状缘处被α－糖苷酶分解为单糖（葡萄糖、果糖）才能被小肠上段上皮细胞吸收进入血循环，引起餐后血糖升高。阿卡波糖由于其结构类似寡糖（假寡糖），可与α－糖苷酶结合，其活性中心结构上含有氮，与酶的结合能力远较食物中经部分消化、分解的寡糖为强，故可竞争性抑制糖类在小肠上段的迅速吸收，而在整个小肠中逐渐被吸收。开始治疗时，尤其用较大剂量，一部分糖类到达结肠，被结肠的菌群酵解，产生含气产物，并引起肠道渗透压的改变，从而引起胀气和腹泻。

【用途】　①经饮食控制、体育锻炼2～3个月，血糖仍不能满意控制的2型糖尿病，且无急性并发症，如感染、创伤、酮症酸中毒、高糖高渗性昏迷、妊娠等情况。可单独用药，也可与其他治疗糖尿病药物如磺酰脲类、二甲双胍或胰岛素联合应用。②对血糖甚不稳定的1型糖尿病患者，与胰岛素合用，可减少胰岛素用量，使餐后血糖的上升与皮下注射正规胰岛素后血药浓度的升高较为同步，可使全天血糖的波动减小。本品单独应用对1型糖尿病患者无效。

【制剂及规格】　片剂，50mg，100mg。

【用法及用量】　用餐前咀嚼服用。起始每次25mg，每日2～3次。以后逐渐增加至每次50mg，必要时可加至每次100mg，每日3次。每日量不宜超过300mg。服药过程中如腹胀较重，可减量，以后再逐渐增加。

【不良反应】　①常见者为腹胀和肠鸣音亢进，排气增多，偶有腹泻。腹痛少见。②个别病例可能出现红斑、皮疹和荨麻疹等皮肤过敏反应。

【注意事项】　①本品具抗高血糖作用，单独应用时不引起低血糖，当与磺酰脲类降糖药、二甲双胍或胰岛素合用时，可引起低血糖，故应减少上述药物的用量。②应避免与抗酸药、考来烯胺（消胆胺）、肠道吸附剂和消化酶制品同时服用，因为这些药可降低本品的降血糖作用。③对阿卡波糖过敏者，18岁以下的患者，妊娠期不得使用本品；有明显消化和吸收障碍的慢性胃肠功能紊乱患者，可因肠胀气而恶化的疾患（如严重的疝、肠梗阻和肠溃疡），肾功能损害，血肌酐超过2mg／dl者禁用。④个别患者在使用大剂量时（200mg，日服3次）可发生无症状的转氨酶升高，停药后可恢复正常。在用药的头6～12个月应监测肝酶的变化，并避免用上述大剂量。⑤本品可延缓蔗糖分解为果糖和葡萄糖，当本品与其他降血糖药联合应用发生低血糖时，饮糖水或进食效差，应使用葡萄糖纠正低血糖反应。

336.伏格列波糖　Voglibose

【药理作用】　本品为α－糖苷酶抑制药，可抑制糖类分解为单糖，从而阻碍、延缓糖类的吸收，使餐后高血糖减轻，达到治疗糖尿病的目的。本药的作用方式为选择性地抑制α－葡萄糖苷酶，此酶系作用于糖类消化吸收的最后一个步骤，将双糖分解为单糖。

【用途】　2型糖尿病，经饮食控制、体育锻炼2～3个月，血糖仍不能满意控制者。本品可单独应用，也可与其他降血糖药合用。本品不应单独用于1型糖尿病。

【制剂及规格】　片剂，0.2mg。

【用法及用量】　成人每日口服3次，每次0.2mg，餐前服用。

【不良反应】　①消化系统不良反应主要为腹胀、腹鸣、排气增加、稀便、腹痛、食欲减退。②偶有皮疹、瘙痒等过敏反应。③其他罕见反应有转氨酶升高、头痛、困倦、眩晕、颜面等处水肿。

【注意事项】　①严重酮症酸中毒、感染的2型糖尿病、对本药过敏者禁用本药。②本品单独应用一般不引起低血糖症，当与其他降血糖药合用时则有可能发生。一旦出现低血糖症，应口服或静注葡萄糖治疗，摄入蔗糖无效，因在本药作用下，蔗糖不能分解为葡萄糖，不能被吸收。③有肝、肾损害，有腹部手术史、肠梗阻史者、胃肠道疾病伴消化、吸收障碍者慎用。④儿童、孕妇、哺乳期妇女均不用此药，老年人用量酌减。