甲状旁腺激素是维持机体钙平衡的重要激素之一,一般认为其对骨骼的作用是分解性的,可增加破骨细胞数量及其活性,刺激骨吸收,使血钙升高,但近年来的研究显示,其对骨形成也有作用,这种作用呈双相性,既可刺激骨胶原及骨基质的合成,又可抑制其形成。间断使用该激素可刺激骨胶原合成和骨形成,提高骨量和骨密度,促进骨细胞活化;但是连续使用则可抑制骨形成,引起骨丢失。目前甲状旁腺激素是惟一的进入临床应用的促成骨剂。
骨质疏松是由多种原因引起的骨骼的系统性、代谢性疾病,主要病理变化是骨基质和骨矿物质含量减少,其特征为全身骨量减少,骨组织细微结构破坏,骨力学功能减退,骨脆性增加,易发生骨折,并易引起其他并发症。治疗骨质疏松症的药物根据作用特点分为三大类:①抑制骨吸收的药物:雌激素和孕激素、二膦酸盐、降钙素和类黄酮类药物等;②促进骨形成药物,如氟化物、同化类固醇激素、甲状旁腺激素和生长激素等;③钙剂、维生素D及其活性代谢物可促进骨的矿化,对抑制骨的吸收,促进骨的形成也起作用。钙是骨组织的主要成分,足量钙的摄入对骨的生长发育起重要作用,现认为单独用钙剂对维持与老龄化有关的骨皮质的骨量,使其丢失相对减少有一定作用;对减少绝经后骨质疏松、骨量丢失的作用不如雌激素、二膦酸盐,但优于不补钙者。
346.降钙素(鲑鱼降钙素,鳗鱼降钙素) Calcitonin(Elcatonin)
【药理作用】 抑制骨吸收,降低血钙。
【用途】 用于高钙血症,急性骨折后的止痛,骨质疏松。
【制剂及规格】 注射剂,50U,100U。气雾剂(鲑鱼降钙素),700U,1 400U。鳗鱼降钙素:10U,40U。
【用法及用量】 肌内注射,鲑鱼降钙素每次50~100U,每周2~6次。鳗鱼降钙素:每周单次20U,或每次10U,每周2次,共4~6周。喷鼻剂:鲑鱼降钙素每日100~400U。
【不良反应】 可见消化系统不适及眩晕。
【注意事项】 哮喘、高龄者慎用。慢性鼻炎使用喷鼻剂时,应仔细监测疗效。
347.维生素D2 Vitamin D2(Ergocalciferol)
【药理作用】 增加肠道对钙的吸收。
【用途】 用于维生素D合成障碍或作用减低者。
【制剂及规格】 注射剂,1ml:5mg(20万U),1ml:10mg(40万U)。胶丸剂,0.125mg(5 000U),0.25mg(1万U)。
【用法及用量】 预防维生素D缺乏症,成人,每日400~800U。婴儿,每日400U(母乳喂养)。治疗佝偻病,口服每日2 500~5 000U;活动期,每日5 000~1万U。
【不良反应】 慢性维生素D中毒可引起眩晕、呕吐、便秘、肌无力、骨痛、血管钙化、高血压、肾功能衰竭。
【注意事项】 动脉硬化、心功能不全、并发高钙血症及高胆固醇血症者慎用。
348.维生素D3 Vitamin D3(Colecalciferol)
【药理作用】 增高肠道对钙的吸收。
【用途】 用于维生素D合成障碍或作用减低者。
【制剂及规格】 注射剂,0.5ml:3.75mg(15万U),1ml:7.5mg(30万U),1ml:15mg(60万U)。胶丸剂,1μg,2.5μg。
【用法及用量】 预防维生素D缺乏症,成人口服,每日400~800U。婴儿(母乳喂养)每日400U。治疗佝偻病,口服每日2 500~5 000U,活动期每日5 000~1万U。
【不良反应】 一般无不良反应。药物过量可引起中毒反应。
【注意事项】 高钙血症、高钙尿症、高磷血症伴肾性佝偻病患者禁用。
349.阿法骨化醇 Alfacalcidol(阿法D3,Alpfa D3)
【药理作用】 为前体药物,口服吸收入血,在体内经25-羟化酶作用后转化为骨化三醇,作用于肠,以吸收肠腔中钙、磷、镁,升高血中钙水平,助骨质钙化;作用于肾,助磷的回吸收,升高血磷水平。
【用途】 用于低钙血症、肾性骨营养不良、甲状旁腺功能减退、抗维生素D性佝偻病、原发性骨质疏松症。
【制剂及规格】 片剂,0.25μg,0.5μg。胶囊剂,0.25μg。
【用法及用量】 口服剂量,成人开始剂量每日0.001mg,每2~4周增加0.000 5~0.002mg/d,必要时可增至0.003mg/d。维持量0.25~1.0μg。小儿每日口服0.000 25mg。
【不良反应】 一般没有。偶有瘙痒、皮疹。过量可用头痛、头晕、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等高血钙、高尿钙症状。
【注意事项】 ①禁用于高钙血症者;②服药开始每周测验血钙、尿钙并按测定值调整剂量;③孕妇不宜使用。
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