肥大细胞膜稳定药

变态反应的最重要环节是肥大细胞或嗜碱性细胞脱颗粒。当过敏者再次接触变应原时，可与抗体IgE结合发生桥联反应，使肥大细胞膜发生变化，钙离子内流，引发一系列酶促反应。本类药物通过稳定肥大细胞膜，阻止组胺及其他变态反应介质的释放，产生抗过敏效应。

本类药物主要有富马酸酮替芬、色甘酸钠等，由于其不能直接扩张支气管，也不能拮抗组胺等介质引起的变态反应，临床上仅作为预防用药。

367.富马酸酮替芬（甲哌噻庚酮，噻哌酮）　Ketotifen Fumarate（Zaditen）

【药理作用】　为变态反应介质缓释药或肥大细胞膜保护药。可保护肥大细胞或嗜碱细胞膜，在变应原攻击下减少膜变构，延迟介质释放，防止诱发变态反应，亦有H1受体拮抗作用。

【用途】　用于支气管哮喘、喘息性气管炎、过敏性咳嗽、过敏性鼻炎、花粉症、过敏性结膜炎、急慢性荨麻疹、异位性皮炎、接触性皮炎、过敏性皮炎、食物过敏、药物过敏、昆虫过敏、过敏性紫癜等。

【制剂及规格】　片剂，1mg。胶囊剂，1mg。口服液，5ml：1mg。滴鼻剂，10ml：5mg。滴眼液，5ml：1.25mg。

【用法及用量】　口服片剂、胶囊剂，成人每次1mg，每日2次，一日极量4mg。口服溶液，4～6岁儿童每次2ml；6～9岁儿童每次2.5ml；9～14岁儿童每次3.0ml。

【不良反应】　初期用药时有困倦感和乏力感。偶见口干、恶心、胃肠不适及药物过敏反应。

【注意事项】　起效慢，对于哮喘等用药2～4周后，方渐见效。勿与安定类、乙醇及口服降糖药合用。高空作业、驾驶员、机械操纵者、高度集中思维工作者、运动员参赛前不用。早孕、哺乳期妇女不可用此药。对本药过敏者及6个月龄以下小儿禁用。

368.色甘酸钠　Sodium Cromoglycate

【药理作用】　本品能稳定肥大细胞膜，制止肥大细胞释放组胺、白三烯、5-羟色胺、缓激肽及慢反应物质等致敏介质，从而预防过敏反应的发生。

【用途】　用于预防支气管哮喘和过敏性鼻炎。还可用于春季角膜炎、结膜炎，过敏性湿疹及某些皮肤瘙痒症。

【制剂及规格】　吸入剂，20mg。气雾剂，14g：0.7g，19.97g：0.7g。

【用法及用量】　支气管哮喘，干粉吸入，每次20mg，每日4次。症状减轻后，每日40～60mg，维持剂量，每日20mg。气雾吸入，每次3.5～7mg，每日3～4次。一日最大量32mg。过敏性鼻炎，每侧每次10mg，每日4～6次。

【不良反应】　偶有排尿困难；喷雾吸入可致刺激性咳嗽。

【注意事项】　①由于本品系预防性地阻断肥大细胞脱颗粒，而非直接扩张支气管，因此对于支气管哮喘病例应在发病季节之前2～3周提前用药；②极少数人在开始用药时出现哮喘加重，此时可先吸入少许扩张支气管的气雾剂，如沙丁胺醇；③不要中途突然停药，以免引起哮喘复发；④肝肾功能不全者、孕妇慎用。