特别排斥吃药是怎么回事

免疫抑制药主要用于防止器官移植的排异反应、结缔组织病或其他自身免疫性疾病和过敏反应。按其来源不同，可分为五类：①肾上腺皮质激素类；②微生物代谢产物类药物，有环孢素、霉酚酸酯（麦考酚吗乙酯）、他克莫司等；③细胞毒类药物，有环磷酰胺、甲氨蝶呤、硫唑嘌呤等；④生物制剂类，有莫罗单抗、抗淋巴细胞球蛋白和抗胸腺细胞球蛋白；⑤中药提取物有雷公藤总苷。本节仅讨论环孢素和他克莫司，其他药物见相关章节。

369.环孢素（环孢菌素A）　Ciclosporin（Cyclosporin A）

【药理作用】　为T淋巴细胞调节药，特异性地抑制辅助T细胞的活性，也可抑制B细胞活性，并能抑制体内抗移植物抗体的产生，具有抗排斥的作用。

【用途】　临床用于预防和治疗同种异体器官移植的排斥反应和同种异体骨髓移植的排斥反应和移植物抗宿主病，以及某些自身免疫性疾病。

【制剂及规格】　溶液剂，0.1%，每瓶50ml。胶囊剂，25mg，100mg。注射剂，100ml：100mg。

【用法及用量】　①器官移植，手术前12小时开始，每日8～10mg／kg，维持至术后1～2周，以后根据血药浓度逐步减量至每日2～6mg／kg，分2次口服。与其他免疫抑制药合用开始剂量为每日3～6mg／kg，分2次口服。②同种异体骨髓移植，移植前每日12.5～15mg／kg，维持量每日12.5mg，持续3～6个月，然后逐渐减量，直至移植后1年停药。③移植物抗宿主病，每次3～5mg／kg，静脉滴注，每日1次。尽量改为口服，剂量为静脉滴注的3倍，通常为每日12.5～15mg／kg，分2次服，服用约50日，然后每周减少5%，停药前减至每日2mg／kg。静脉滴注应先经0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖液稀释至1∶20～1∶100后缓慢滴注2～6小时。④自身免疫疾病，每次3～3.5mg／kg，口服，每日1次，4～8周后疗效不佳者可增量至每日5mg／kg，病情稳定后减量。

【不良反应】　①尿素氮、肌酐升高，高钙血症、高尿酸血症等肾损害表现，停药可恢复；②可引起高血压、水潴留、惊厥；③可引起轻度转氨酶或血胆红素升高，停药可恢复；④潮红、手足烧灼感、多毛症、震颤、牙龈肿胀、胃肠功能失调等。

【注意事项】　①本药对肾毒性大，用药前必须确定血肌酐及肌酐清除率为正常。②静脉输注浓缩液中含聚氧乙烯蓖麻油，可引起过敏反应，表现为哮喘、心动过速、血压下降，输注速度应缓慢，开始30分钟应密切观察，并备好氧气、肾上腺素、抗组胺药等急救物品。本药应尽可能口服给药。③避免使用高钾食品、含钾药物及引起钾潴留的利尿药。④对本品及聚氧乙烯蓖麻油过敏者、孕妇及哺乳期妇女、免疫缺陷者、未控制高血压的患者及患有病毒感染时禁用。

370.他克莫司　Tacrolimus

【药理作用】　本品为大环内酯类免疫抑制药，具有很强的免疫抑制作用。

【用途】　用于预防及治疗肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应，包括应用其他免疫抑制药无法控制的移植物排斥反应。

【制剂及规格】　胶囊剂，1mg，0.5mg。注射液，1ml：5mg。

【用法及用量】　肝脏移植患者，初始为每日0.1～0.2mg／kg，分2次口服。应于术后6小时即开始用药。肾脏移植患者，初始为每日0.15～0.3mg／kg，分2次口服。应于术后24小时内即开始用药。不能口服者采用连续24小时静脉滴注，肝移植患者起始剂量为每日0.01～0.05mg／kg，肾移植患者起始剂量为每日0.05～0.1mg／kg。恢复期根据患者的排斥反应及对药物的耐受性调整剂量。

【不良反应】　与静脉给药相比，口服给药的不良反应发生率较低。常见高血压，震颤、头痛、感觉异常和失眠，大多数为中等程度，可出现肾功能异常（血肌酸肌酐升高、血尿素氮升高、尿量减少）等。

【注意事项】　①对本药或其他大环内酯类药物过敏者、孕妇禁用；②肝肾功能不全、糖尿病、高钾血症、心室肥大、有神经毒性表现者（如震颤、头痛、共济失调、精神状态改变等）慎用；③哺乳妇女用药时应停止哺乳；④用药前后及用药时应当检查或监测血压、心电图、视觉状况、血糖值、血钾及电解质浓度、血肌酸肌酐、血尿素氮、凝血指标以及肝功能；应经常监测肾功能；⑤在手术后头几天，应监测排尿量；⑥小于2岁的患儿在使用本药治疗前，应进行EB病毒的血清学检查；⑦不能与环孢素合用。