是国际上受重视和最畅销的抗生素，我国近年来发展相当迅速，在临床上应用占有相当的位置，尤其危重患者更为多用。这类抗生素均具有β-内酰胺环的结构，这是它们发挥抗菌作用的关键部位，对细菌呈杀菌作用，故均为杀菌药。根据药物主核的不同，β-内酰胺分为下列几类：①青霉素类，基本结构为6-氨基青霉烷酸（6-Aminopenicillanic acid，6APA）；②头孢菌素类及头霉菌素类，基本结构为7-氨基头孢烷酸（7-Amino-cephalosporanic acid，7ACA）；③碳青霉烯类，基本结构为6APA环上S改为C，S移到侧链；④单环内酰胺类，仅含内酰胺单环；⑤β-内酰胺酶抑制药。
1.青霉素类 青霉素是第一个用于临床的抗生素（1940年），它对革兰阳性菌、螺旋体、放线菌等均有良好的抗菌作用，属“窄谱”抗菌药。它对人体毒性极小，是革兰阳性菌感染时的首选药。然而，它也具有一定的缺点，如抗菌谱窄，金葡菌易产生耐药性；不耐酸，不能口服；可产生危险的过敏性休克等。新的半人工合成青霉素主要为克服青霉素缺点而研制的，但过敏问题仍未得到解决，新青霉素与原青霉素间仍有交叉过敏，只是休克发生率降低而已。现将较常用的新青霉素特点比较，见表1-1。
表1-1 常用新青霉素类特点的比较
2.头孢菌素及头霉菌素类 头孢菌素及头霉菌素类的基本核是7-氨基头孢烷酸（7-ACA），如在7位上加入甲氧基，即为头霉菌素，对β-内酰胺酶的稳定性较多数一代头孢菌素强。
（1）头孢菌素类：头孢菌素类抗菌作用强，对青霉素酶比较稳定，临床疗效高、毒性低，过敏反应较青霉素少见。因此，该类抗生素为临床医师及患者所乐用，新药也不断涌现，目前上市的头孢菌素类可分为3代，各有其特点。
第1代头孢菌素的特点：①对革兰阳性菌包括耐青霉素G金葡菌有效；对阴性菌较差，对杆菌科细菌基本无效；②对各种β-内酰胺酶不稳定，远较第2、3代头孢菌素差；③对肾脏具有一定毒性，与氨基糖苷类或强利尿药合用时尤易发生。
较常用的第1代头孢菌素有头孢噻吩、头孢氨苄、头孢唑啉及头孢拉定，各药主要特点见表1-2。
表1-2 常用第1代头孢菌素的比较
第2代头孢菌素的特点：①对革兰阳性菌及革兰阴性菌（包括多数肠杆菌科）均有较强抗菌作用，但对铜绿假单胞菌无效；②对各种β-内酰胺酶比较稳定；③对肾脏毒性小。
常用第2代头孢菌素有头孢孟多及头孢呋辛。头霉素类中的头孢西丁、头孢美唑的抗菌范围与第2代头孢菌素接近，故一并比较，见表1-3。
表1-3 第2代头孢菌素及头霉菌素类的比较
第3代头孢菌素类特点：①对革兰阳性菌作用较第1代头孢菌素弱，但对革兰阴性菌包括铜绿假单胞菌及肠杆菌科均有较强的作用，对脆弱类杆菌作用弱；②对多数β-内酰胺酶更稳定；③有一定量渗入脑脊液中；④对肾脏基本无毒性。
第3代头孢菌素包括：头孢噻肟、头孢唑肟、头孢甲肟、头孢哌酮、头孢他定、头孢曲松，国内尤以后3种常用。它们之间的比较，见表1-4。
表1-4 三种注射用第3代头孢菌素的比较
口服头孢菌素：较常用的口服头孢菌素包括第1代的头孢氨苄、头孢羟氨、头孢拉定、头孢克洛，第2代的头孢呋辛酯（头孢呋肟酯）及第3代的头孢烯噻羧肟、头孢布丁等，头孢克洛及头孢他定已于前述，其他品种的抗菌作用及临床应用特点，见表1-5。
表1-5 口服头孢菌素的比较
（2）其他β-内酰胺类抗生素：
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