阿西美辛（）

【别名】优妥。【作用与特点】本品是一种吲哚衍生物，可影响炎症反应的多个环节而发挥其抗炎、镇痛作用。它可抑制蛋白变性，稳定溶酶体膜，抑制蛋白酶、透明质酸酶及组胺释放，本品还具有抗缓激肽活性，抑制前列腺素的作用，抑制补体的作用明显强于吲哚美辛。与其他非甾体类抗炎药物一样，可抑制血小板聚集。口服后吸收迅速而完全，重复给药后的生物利用度接近100%，单剂量和长期使用本品后，人血中代谢形成的吲哚美辛与阿西美辛的比例约为1∶1。本品无诱导降解酶的作用。口服剂量的40%经肾脏排泄，剩余部分从粪便排出，t1/2约为4.5h。【适应证】慢性风湿性关节炎，银屑病关节炎，退行性关节病，尤其是在大关节和脊椎部位的急性发作，类风湿关节炎，强直性脊柱炎、骨关节炎，痛风发作，关节、肌肉或肌腱的炎症、腱鞘炎、滑囊炎，腰痛、坐骨神经痛，手术和钝性外伤后的炎症及肿胀，浅表静脉炎或其他血管炎症。【用法与用量】成人每日90～180mg。【不良反应与注意事项】可引起消化道不适及神经症状。少见胃肠道溃疡（可能有出血和穿孔）、焦虑、意识模糊、精神障碍、幻觉、耳鸣、食欲不振、肌肉无力、外周神经病变、肾脏损害、水肿、高血压、高钾血症、过敏性红斑、荨麻疹、瘙痒、脱发、过敏反应和白细胞减少。罕见血小板减少症、粒细胞减少症、再生障碍性贫血、听力障碍、严重的皮肤反应、急性肾功能衰竭、中毒性肝炎和肝损害、高血糖和糖尿、心绞痛、阴道出血以及长期使用后视网膜色素沉着、退化和角膜浑浊。对非甾体抗炎/止痛药过敏，哮喘、枯草热、黏膜水肿或慢性呼吸道疾病的患者可能发生过敏反应。有胃或十二指肠溃疡病史或患有胃肠综合征，肝、肾功能损害，心衰的患者，老年患者，有癫、帕金森病和精神错乱者，有出血倾向的患者慎用。在妊娠的前6个月和哺乳期不应使用。在妊娠最后3个月应禁用。造血功能不全者，对阿西美辛和吲哚美辛过敏者，孕妇及哺乳妇女，儿童禁用。【药物相互作用】同时服用地高辛可增加其血药浓度。接受锂治疗的患者，必须监测锂的清除率。同时使用抗血栓制剂，可能增加出血的危险。同时使用皮质激素或其他抗炎药物，可能增加胃肠出血的危险性。同时使用阿司匹林，可降低血中阿西美辛的浓度。与丙磺舒同时使用，可使本品的清除率减慢。与青霉素同用可延迟其清除。呋塞米可加快本品的排泄。本品可减弱利尿药和抗高血压药作用。与保钾利尿药同用应监测血钾水平。慎与中枢神经系统药物及乙醇合用。【制剂与规格】缓释胶囊：90mg。