无水氯膦酸二钠（

【别名】双氯甲烷二磷二钠、骨膦。【作用与特点】本品主要作用于骨组织，其作用机制是防止羟磷灰石结晶溶解和直接抑制破骨细胞活性，从而抑制骨的吸收。骨膦可导致破骨细胞产生形态学变化，如细胞包含物的损耗（如溶酶体）和绉状缘收缩。亦有一些证据显示，骨膦可以抑制各种不同的中介物，如抑制酸液的产生、前列腺素的合成及溶酶体的释放，间接降低破骨细胞的活性。静脉给予氯膦酸二钠后，开始的t1/2为2h，随后半寿期逐渐缩短，在48h内80%药物以原形随尿排出。骨膦的血浆蛋白结合率很低，并且受一同服下的含钙液体的影响。【适应证】静脉给药用于恶性肿瘤引起的高钙血症。口服给药用于恶性肿瘤引起的高钙血症及骨质溶解。【用法与用量】静脉输注时用500ml生理盐水或5%葡萄糖稀释300mg，缓慢静脉输注，输注时间至少2h，连续数日，直至血钙正常，通常不超过5d，一般这样的治疗不应持续7d以上；或1500mg用500ml生理盐水或5%葡萄糖稀释，缓慢静脉输注，输注时间至少4h。口服用于高钙血症时初始剂量为2.4～3.2g/d，根据个体疗效可逐渐减量为1.6g/d。溶骨初始剂量为1.6g/d，不应超过3.2g/d，应在餐间服用，最好是饮食前和后2h。【药物相互作用】勿与其他双膦酸盐合用。与非甾体类抗炎镇痛药同时使用，有引起肾功能不全的报道。由于有增加低钙血症的危险，与氨基糖苷类药物同时使用时应谨慎。同时给予食物或抗酸剂、铁剂等含二价阳离子的药物，可使本品的生物利用度显著降低。【不良反应与注意事项】轻度恶心、呕吐、腹泻可发生于高达10%的患者，但多见于大剂量时。本品可使甲状旁腺素和转氨酶血清水平暂时性升高，血清碱性磷酸酶的水平也可有改变，低血钙常为无症状性，有时可发生于静脉治疗期间。对双膦酸盐过敏者，用药期间应保持适当的液体摄入，尤其是静脉给药以及有高钙血症或肾衰的患者。静脉给药剂量显著高于推荐剂量可引起严重的肾功能损害，尤其是输注速度过快时。用药期间应对血细胞计数、血钙及肝肾功能进行监测。严重肾功能不全者禁用本品的静脉输注液。【制剂与规格】胶囊：400mg。注射液：300mg/5ml。片剂：800mg。【医保类型及剂型】乙类：口服常释剂。