【摘要】：抗瘤谱广，是第一个所谓“潜伏化”广谱抗肿瘤药，为目前广泛应用的环磷酰胺烷化剂，对白血病和实体瘤都有效。环磷酰胺可由脱氢酶转变为羟磷酰胺而失活，或以丙烯醛形式排出，导致泌尿道毒性。环磷酰胺口服后易被吸收，生物利用度为74%～97%。约1h后血浆浓度达最高峰。环磷酰胺大部分不能透过血脑屏障，脑脊液中的浓度仅为血浆的20%。此外，环磷酰胺可杀伤精子，但为可逆性。本品的代谢物对尿路有刺激，故应用时应鼓励患者多饮茶水。
【别名】环磷氮芥、癌得星。【作用与特点】环磷酰胺是进入人体内被肝脏或肿瘤内存在的过量的磷酰胺酶或磷酸酶水解，变为活化作用型的磷酸胺氮芥而起作用的氮芥类衍生物。抗瘤谱广，是第一个所谓“潜伏化”广谱抗肿瘤药，为目前广泛应用的环磷酰胺烷化剂，对白血病和实体瘤都有效。环磷酰胺可由脱氢酶转变为羟磷酰胺而失活，或以丙烯醛形式排出，导致泌尿道毒性。环磷酰胺口服后易被吸收，生物利用度为74%～97%。约1h后血浆浓度达最高峰。与血浆结合不足20%。t1/2为4～6.5h。在48h内可由肾脏排出50%～70%。环磷酰胺大部分不能透过血脑屏障，脑脊液中的浓度仅为血浆的20%。【适应证】对恶性淋巴瘤、白血病、多发性骨髓瘤均有效，对乳腺癌、睾丸肿瘤、卵巢癌、肺癌、鼻咽癌、神经母细胞瘤、横纹肌瘤、骨肉瘤也有一定疗效。【用法与用量】静脉注射，联合用药每次500mg/m2，每周静脉注射1次，连用2次，3～4周为1个疗程。口服每次50～100mg，每日2～3次，1个疗程总量10～15g。【不良反应与注意事项】骨髓抑制、脱发、消化道反应、口腔炎、膀胱炎，个别报道有肺炎、过量的血管升压素分泌等。此外，环磷酰胺可杀伤精子，但为可逆性。超高剂量时（＞120mg/kg）可引起心肌损伤及肾毒性。肝肾功能异常时慎用。本品的代谢物对尿路有刺激，故应用时应鼓励患者多饮茶水。【药物相互作用】肝药酶诱导剂如巴比妥类、皮质激素、别嘌醇及氯霉素等对本品的代谢、活性和毒性均有影响，合用时应注意。【制剂与规格】注射用环磷酰胺：100mg，200mg。片剂：50mg。【医保类型及剂型】甲类：口服常释剂、注射剂。
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