【摘要】:为抗嘧啶药物,在细胞内先经脱氧胞苷酶催化磷酸化,转变为有活性的阿糖胞苷酸,再转化为二磷酸及三磷酸阿糖胞苷而起作用,主要用于急性白血病,但对少数实体瘤也有效。其主要作用机制为干扰DNA合成,但对RNA和蛋白质的合成无显著作用。属于一作用于S期的周期特异性药物,并对G1/S及S/G2转换期也有作用。静脉注射:每次1~2mg/kg,每日1次,连用10~14d为1个疗程;或4~6mg/kg,每周2次。用药期间应严格检查血象。注射用阿糖胞苷:50mg,100mg。
【作用与特点】为抗嘧啶药物,在细胞内先经脱氧胞苷酶催化磷酸化,转变为有活性的阿糖胞苷酸,再转化为二磷酸及三磷酸阿糖胞苷而起作用,主要用于急性白血病,但对少数实体瘤也有效。其主要作用机制为干扰DNA合成,但对RNA和蛋白质的合成无显著作用。属于一作用于S期的周期特异性药物,并对G1/S及S/G2转换期也有作用。本品口服吸收少,且易在消化系统内脱氨失活。静脉注射后迅速从血中消失,t1/2为3~15min,消除相的t1/2为2~3h。24d后从尿中排出70%~90%,主要为代谢物。静脉滴注药物可通过血脑屏障,脑脊液中t1/2长达2~11h。【适应证】主要治疗急性白血病及消化道癌,对多数实体肿瘤无效。对眼部带状疱疹、单纯疱疹性结膜炎也有一定疗效。【用法与用量】静脉注射:每次1~2mg/kg,每日1次,连用10~14d为1个疗程;或4~6mg/kg,每周2次。静脉滴注:每日5~7.5mg/kg,点滴8~12h,连用4~5d。皮下注射:多用于维持治疗,每次1~3mg/kg,每周1~2次。鞘内注射:每次25~75mg溶于生理盐水5~10ml中,隔日1次,共3次。预防脑膜白血病:每6周注射1次。【不良反应与注意事项】骨髓抑制、消化道反应常见,少数患者可有肝功异常、发热、皮疹。用药期间应严格检查血象。【药物相互作用】与四氢尿苷合用,对本品有增效作用。本品不应与5-氟尿嘧啶并用。【制剂与规格】注射用阿糖胞苷:50mg,100mg。【医保类型及剂型】甲类:注射剂。
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